发明公开
- 专利标题: 一种地瑞那韦中间体的制备方法
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申请号: CN202410662015.8申请日: 2024-05-27
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公开(公告)号: CN118638078A公开(公告)日: 2024-09-13
- 发明人: 张锦涛 , 蒋志永 , 王春荣 , 周子敬 , 卢文才 , 陈恬
- 申请人: 江苏八巨药业有限公司
- 申请人地址: 江苏省盐城市滨海经济开发区沿海工业园
- 专利权人: 江苏八巨药业有限公司
- 当前专利权人: 江苏八巨药业有限公司
- 当前专利权人地址: 江苏省盐城市滨海经济开发区沿海工业园
- 代理机构: 台州市方信知识产权代理有限公司
- 代理商 孙圣贵
- 主分类号: C07D303/36
- IPC分类号: C07D303/36 ; C07D301/24
摘要:
本发明涉及一种地瑞那韦中间体的制备方法,属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的催化选择性差,产物收率低的问题,提供一种地瑞那韦中间体的制备方法,该方法包括在手性配体(S)‑2‑[(SP)‑2‑(二苯基膦)二茂铁基]‑4‑异丙基‑2‑噁唑啉三苯基膦二氯化钌(Ⅱ)络合物的作用下,在惰性气体保护下将底物式Ⅰ化合物S‑氯代酮与三烷基取代硅烷进行不对称还原反应得到式Ⅱ化合物;在碱和相转移催化剂的催化作用下,使式Ⅱ化合物进行环合反应,得到式Ⅲ化合物地瑞那韦中间体。本发明的反应具有更好的手性选择性,具有产物的手性纯度可达到95%以上,且转化率高达99%以上。