本发明公开了一种碘‑131标记的小分子多肽TCMP‑Y1及其制备方法和应用。TCMP‑Y1是发明人前期从蟾蜍皮肤分泌物中分离和鉴定出来的小分子多肽，其氨基酸序列为YFKAWGWPIDDATTEHL‑NH2。TCMP‑Y1多肽对前列腺癌细胞无明显增殖抑制作用，但碘‑131标记的131I‑TCMP‑Y1可与前列腺癌细胞结合并稳定滞留，同时对前列腺癌细胞在体内体外均有抑制肿瘤细胞增殖和肿瘤生长的作用，同时呈水溶性的131I‑TCMP‑Y1主要通过肾脏泌尿系统排泄，从而可减少放射性肝损伤的风险。TCMP‑Y1是一个良好引核素入体的小分子多肽，提高药物安全性和肿瘤靶向性，能作为肿瘤内照射治疗的潜在药物。