本发明涉及与LFA－1的I域中的新调节位点结合从而抑制LFA－1与能结合LFA－1的ICAMs结合的化合物。因此,本发明还提供调节白细胞与上皮细胞黏合的方法。本发明的化合物可用于治疗下列疾病:与炎症有关的疾病、自免疫疾病、肿瘤转移、同种移植排斥和再灌注损伤。具体地,本发明是涉及通式结构(I)的二芳基硫醚、其药学上可接受的盐或其药物前体,以及二芳基硫醚的用途,特别是式(I)的化合物在抑制LFA－1与能结合LFA－1的ICAM的结合中的用途,在式(I)中,A和B独立地为选自5－员和6－员芳香环的芳基,包括但是不限于苯基、噻吩基、呋喃基、嘧啶基、咪唑基、吡唑基、吡啶基、吡嗪基、吡咯基和哒嗪基。