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发明公开
CN1445219A 3位含有芳基取代基的1,2,4—噁二唑啉及其固相合成法 失效 - 权利终止

  • 专利标题： 3位含有芳基取代基的1,2,4—噁二唑啉及其固相合成法
  • 专利标题（英）： 1,2,4-oxdiazoline containing substituent of aryl group in 3 position and its solid phase synthesis method
  • 申请号： CN03116520.6
    申请日： 2003-04-17
  • 公开(公告)号： CN1445219A
    公开(公告)日： 2003-10-01
  • 发明人: 林旭锋 , 崔孙良 , 王彦广
  • 申请人： 浙江大学
  • 申请人地址： 浙江省杭州市西湖区玉古路20号
  • 专利权人： 浙江大学
  • 当前专利权人： 浙江大学
  • 当前专利权人地址： 浙江省杭州市西湖区玉古路20号
  • 代理机构： 杭州求是专利事务所有限公司
  • 代理商 张法高
  • 主分类号： C07D271/06
  • IPC分类号： C07D271/06
3位含有芳基取代基的1,2,4—噁二唑啉及其固相合成法
摘要：
本发明公开了一种3位含有芳基取代基的1，2，4－噁二唑啉及其固相合成法。即在有机溶剂中，在碱存在的条件下，将烷基、酰氨基、羧基以及酯基取代的芳香醛偶联到树脂上。在有机碱作用下，与盐酸羟胺反应，制得固相负载的芳基肟，再与N－卤代丁二酰亚胺反应后，加入由相应的醛和一级胺制备的亚胺R3N＝C(R1)R2，滴加有机碱即可在室温发生成环反应获得固相负载的3位含有芳基取代基的1，2，4－噁二唑啉。在低沸点一级胺或醇钠存在下，这些高聚物负载的噁二唑啉从固相树脂上解离下来，以高产率和高纯度得到3位含有芳基取代基的1，2，4－噁二唑啉，此类化合物可开发为药物和农药，该方法合成简便快速、成本低廉，有良好的应用前景。
摘要（英）：

A 1,2,4-oxadiazoline containing arylsubstituent at site No.3, used for medicines or agricultural chemicals, its prepared through under existance of alkali, coupling the alkyl, amido, carboxy and ester substituted arylaldehyde to resin in organic solvent, reacting on hydroxyamin hydrochloride to obtain aryloxime, reacting on N-halobutanediimide, adding imine, dropping organic alkali, cyclizing reaction to obtain solid phase carried 1,2,4-oxadiazoline containing arysubstituent at site No.3, and deassociating it from resin.

公开/授权文献
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