一种二氢丹参酮Ⅰ的合成方法

    公开(公告)号:CN116514896B

    公开(公告)日:2024-10-01

    申请号:CN202310328640.4

    申请日:2023-03-27

    申请人: 浙江大学

    发明人: 崔孙良 顾震飞

    IPC分类号: C07J73/00 C07B57/00

    摘要: 本发明公开了一种二氢丹参酮Ⅰ的合成方法,该合成方法先通过对丹参酮Ⅰ的两个酮羰基用苄基进行保护,然后分两步将其12号位甲基氧化成羧基并进行酯化得到化合物5;随后将1、2位双键还原并将酯水解得到消旋体7,经手性拆分得到化合物8;化合物8经还原、磺酸酯化、脱磺酸酯和脱苄基保护后得到二氢丹参酮Ⅰ。本发明从丹参酮Ⅰ粗品出发,选用廉价易得的原料,经多步简单易操作的反应合成了高纯度的二氢丹参酮Ⅰ。#imgabs0#

    一种轴手性芳基三氮唑类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN114671816B

    公开(公告)日:2023-11-17

    申请号:CN202210368253.9

    申请日:2022-04-08

    申请人: 浙江大学

    摘要: 本发明公开了一种轴手性芳基三氮唑类化合物的制备方法,其包括如下步骤:1‑炔基‑2‑萘酚或邻炔基苯酚类化合物、有机叠氮类化合物在金属催化剂和指定构型的手性亚磷酰胺配体的协同作用下于溶剂中发生环加成反应。反应完成后,经后处理得到所述的单一构型的芳基三氮唑类化合物;该制备方法利用经典的炔烃与叠氮的Click反应,在温和的条件下构建了手性轴,反应高效简洁快速,收率、区域与立体选择性均非常高,在轴手性构建和Click化学领域均有非常重要意义,对有机合成、药物化学以及化学生物学具有深远的应用潜力。

    一种萘[1,2-b]呋喃-4,5-二酮衍生物其制备及其用途

    公开(公告)号:CN115141204A

    公开(公告)日:2022-10-04

    申请号:CN202210412180.9

    申请日:2022-04-19

    IPC分类号: C07D491/048

    摘要: 本发明涉及医药技术领域,提供一种式(I)所示的化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药,包含它们的药物组合物和其制备过程,本发明所提供的萘[1,2‑b]呋喃‑4,5‑二酮衍生物在炎症性疾病、呼吸系统疾病、自身免疫性疾病、肿瘤、心脑血管病、感染性疾病等相关疾病的治疗中,均有良好的治疗效果。

    一种六氢化-2H-吡喃[3,2-c]喹啉衍生物的制备方法

    公开(公告)号:CN100387601C

    公开(公告)日:2008-05-14

    申请号:CN200610050522.8

    申请日:2006-04-26

    申请人: 浙江大学

    IPC分类号: C07D491/052

    摘要: 本发明公开了一种六氢化-2H-吡喃[3,2-c]喹啉衍生物的制备方法。它是在碘催化下,在有机溶剂中,芳胺与3,4-二氢-2H-吡喃反应,反应时间为30-90分钟,萃取分离得到六氢化-2H-吡喃[3,2-c]喹啉衍生物,芳胺与3,4-二氢-2H-吡喃的摩尔当量比例为0.4-0.6∶1;催化剂碘的用量为芳胺的0.1-0.3摩尔当量。本发明与已有的合成方法相比,具有以下优点:1)反应条件温和,不用隔绝空气进行反应,反应时间短;2)使用非金属类碘作催化剂;3)投料和后处理都非常简单,成本低廉,有良好的应用前景。

    一种六氢呋喃[3,2-c]喹啉衍生物的制备方法

    公开(公告)号:CN100376582C

    公开(公告)日:2008-03-26

    申请号:CN200610050521.3

    申请日:2006-04-26

    申请人: 浙江大学

    IPC分类号: C07D491/048

    摘要: 本发明公开了一种六氢呋喃[3,2-c]喹啉衍生物的制备方法。它是在碘催化下,在有机溶剂中,芳胺与2,3-二氢呋喃在室温下反应,反应时间为3-15分钟,经过简单的萃取分离得到六氢呋喃[3,2-c]喹啉衍生物,芳胺与2,3-二氢呋喃的摩尔当量比例为0.4-0.6∶1;催化剂碘的用量为芳胺的0.05-0.2摩尔当量。本发明与已有的合成方法相比,具有以下优点:1)反应条件温和,不用隔绝空气进行反应,反应时间短;2)使用非金属类碘作催化剂;3)投料和后处理都非常简单,成本低廉,有良好的应用前景。

    2,6-二氰基苯胺衍生物的制备方法

    公开(公告)号:CN1634877A

    公开(公告)日:2005-07-06

    申请号:CN200410084349.4

    申请日:2004-11-16

    申请人: 浙江大学

    IPC分类号: C07C255/58 C07C253/00

    摘要: 本发明公开了一种2,6-二氰基苯胺衍生物的制备方法。将10mmol醛,10~30mmol酮,20~40mmol丙二氰,10~30mmol碱混合于10ml~100ml有机溶剂中,加热回流反应0.5~2小时,冷却,过滤,并用5~10ml有机溶剂洗涤2~3次,然后用15~20ml结晶溶剂结晶即可。本发明所公开的2,6-二氰基苯胺衍生物的制备方法,操作简便,四种反应组分混合一锅法反应,反应在2小时之内迅速完成,经过简单的反应后处理,就可以得到高纯度的产物,收率良好。因为反应原料的可变组分为醛和酮,它们都具有大量商业可得的衍生系列化合物,因此这个多组分反应的产物的衍生化程度就很高了,可以快速的平行制备一个化合物库用于新型荧光材料的筛选。