本发明提供了一种治疗性组合物，含有治疗有效量的1－R1－苯基、4－R2－苯基取代的1，2，3，6－四氢嘧啶－2－酮冷受体激动剂。该组合物优选进一步含有一种或多种药学活性药物，如抗炎糖皮质激素、拟交感胺减充血剂、抗组胺剂、局部麻醉剂、薄荷醇或薄荷醇类似物、免疫抑制剂、及其混合物。冷受体激动剂可以用通式(1)－[R1－苯基]－4－[R2－苯基]－1，2，3，6－四氢嘧啶－2－酮表示，其中：R1为－羟基、－氯、－氟、－烷基、－乙酸基、－三氟甲基；和R2为－硝基、－氯、－氟、－烷基、－三氟甲基。本发明的治疗性组合物引起长效冷却或缓解，特别是当经制剂给药以抑制发痒和疼痛感时，如给药至发炎的皮肤、眼睑粘膜、肛门生殖器区粘膜和气道粘膜、以及肠粘膜。