公开(公告)号：CN1665507A

公开(公告)日：2005-09-07

申请号：CN03815884.1

申请日：2003-04-28

申请人： 克拉蒙特药品有限公司

发明人： E·T·魏

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61M15/08

CPC分类号： A61K9/0014 ,  A61K9/0031 ,  A61K9/0034 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/0056 ,  A61K9/006 ,  A61K9/025 ,  A61K31/513 ,  A61K31/56 ,  A61M15/08 ,  A61M2202/064 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明提供了一种治疗性组合物，含有治疗有效量的1－R1－苯基、4－R2－苯基取代的1，2，3，6－四氢嘧啶－2－酮冷受体激动剂。该组合物优选进一步含有一种或多种药学活性药物，如抗炎糖皮质激素、拟交感胺减充血剂、抗组胺剂、局部麻醉剂、薄荷醇或薄荷醇类似物、免疫抑制剂、及其混合物。冷受体激动剂可以用通式(1)－[R1－苯基]－4－[R2－苯基]－1，2，3，6－四氢嘧啶－2－酮表示，其中：R1为－羟基、－氯、－氟、－烷基、－乙酸基、－三氟甲基；和R2为－硝基、－氯、－氟、－烷基、－三氟甲基。本发明的治疗性组合物引起长效冷却或缓解，特别是当经制剂给药以抑制发痒和疼痛感时，如给药至发炎的皮肤、眼睑粘膜、肛门生殖器区粘膜和气道粘膜、以及肠粘膜。

公开(公告)号：CN1665507B

公开(公告)日：2010-05-26

申请号：CN03815884.1

申请日：2003-04-28

申请人： 克拉蒙特药品有限公司

发明人： E·T·魏

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61M15/08

CPC分类号： A61K9/0014 ,  A61K9/0031 ,  A61K9/0034 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/0056 ,  A61K9/006 ,  A61K9/025 ,  A61K31/513 ,  A61K31/56 ,  A61M15/08 ,  A61M2202/064 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明提供了一种治疗性组合物，含有治疗有效量的1-R1-苯基、4-R2-苯基取代的1，2，3，6-四氢嘧啶-2-酮冷受体激动剂。该组合物优选进一步含有一种或多种药学活性药物，如抗炎糖皮质激素、拟交感胺减充血剂、抗组胺剂、局部麻醉剂、薄荷醇或薄荷醇类似物、免疫抑制剂、及其混合物。冷受体激动剂可以用通式(1)-[R1-苯基]-4-[R2-苯基]-1，2，3，6-四氢嘧啶-2-酮表示，其中：R1为-羟基、-氯、-氟、-烷基、-乙酸基、-三氟甲基；和R2为-硝基、-氯、-氟、-烷基、-三氟甲基。本发明的治疗性组合物引起长效冷却或缓解，特别是当经制剂给药以抑制发痒和疼痛感时，如给药至发炎的皮肤、眼睑粘膜、肛门生殖器区粘膜和气道粘膜、以及肠粘膜。