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EP0031473A1 Verfahren zur Herstellung von 2-((Alkoxycarbonyl)-amino)-5-(alkylthio)-1H-benzimidazolen 失效
（（烷氧基羰基）氨基）-5-（烷硫基）-1H-苯并咪唑 - 一种用于制备2-过程。

Verfahren zur Herstellung von 2-((Alkoxycarbonyl)-amino)-5-(alkylthio)-1H-benzimidazolen
摘要：
Verfahren zur Herstellung von 2-[(Alkoxycarbonyl)-aminol-5-(alkylthio)-1H-benzimidazolen der Formel V
(R und R' gleich oder verschieden C 1 -C 3 -Alkyl), wonach ein (1 H-Benzimidazol-2-yl)-carbaminsäure-alkylester der Formel l
in 2-[(Alkoxycarbonyl)-aminol-1H-benzimidazol-5-sulfonsäurechlorid (III) übergeführt wird, indem man l

a) mit Chlorsulfonsäure umsetzt, wobei sich lll unmittelbar bildet, oder
b) durch Umsetzen mit Oleum zunächst in die 2-[(Alkoxycarbonyl)-aminol-1 H-benzimidazol-5-sulfonsäure (II) überführt, aus der dann durch Behandeln mit Chlorierungsmitteln lll gebildet wird, und das erhaltene lll zu dem 2- [(Alkoxycarbonyl)-amino] -1 H-benzimidazol-5-thiol (IV) reduziert, das dann durch Umsetzen mit einem C l -C 3 -Alkylhalogenid in V übergeführt wird. Beschrieben sind auch Benzimidazol-5-sulfonsäuren, Benzimidazol-5-sulfonsäurechloride und Benzimidazol-5-thiole.

Die erhaltenen Verbindungen sind biologisch aktiv. Sie zeichnen sich insbesondere durch eine anthelmintische Wirkung mit breitem Wirkungsspektrum aus.
摘要（中）：

一种用于2的制备方法 - [（烷氧基羰基） - 氨基] -5-（烷硫基）-1H-苯并咪唑的式V （R和R 1是相同或不同的C1-C3烷基），之后，一个（1H-苯并咪唑 吡啶-2-基）2的式 - 氨基甲酸酯I - 转化[（烷氧基羰基） - 氨基] -1H-苯并咪唑-5-磺酰氯（III）通过使我a）用氯磺酸，得到III 直接形成，或者b）通过在第一2与发烟硫酸反应， - 将得到的III [（烷氧基羰基） - 氨基] -1H-苯并咪唑-5-磺酸（II）被传送，然后从通过用氯化III形成，并且 到2 - [（烷氧基羰基） - 氨基] -1H-苯并咪唑-5-硫醇还原（IV），然后通过与在V的C1-C3烷基卤转化 描述也苯并咪唑-5-磺酸，苯并咪唑-5-磺酰氯和苯并咪唑-5-硫醇。 将所得的化合物是生物活性的。 它们由一种广谱驱虫效果特征特别。

摘要（英）：

A process for the preparation of 2 - [(alkoxycarbonyl) -amino-5- (alkylthio) -1H-benzimidazoles of the formula V (R and R 'are the same or different C 1 -C 3 alkyl), according to which one (1 H-benzimidazol-2-yl) -carbamic acid alkyl ester of the formula l 2 - [(alkoxycarbonyl) -amino-1H-benzimidazole-5-sulfonic acid chloride (III) is converted by l

  • a) is reacted with chlorosulfonic acid to give lll forms immediately, or
  • b) initially by reaction with oleum in the 2 - is [(alkoxycarbonyl) -amino-1 H-benzimidazole-5-sulfonic acid (II) is converted, then formed from the by treatment with chlorinating agents lll, and III to the obtained 2- [(alkoxycarbonyl) -amino] -1 H-benzimidazol-5-thiol (IV) is reduced, which is then converted by reaction with a C l -C 3 alkyl halide in V. Described are also benzimidazole-5-sulfonic acids, benzimidazole-5-sulphonyl chlorides and benzimidazole-5-thiols.
The compounds obtained are biologically active. They are distinguished in particular by an anthelmintic effect with a broad spectrum.

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