公开(公告)号：EP0031473A1

公开(公告)日：1981-07-08

申请号：EP80107505.2

申请日：1980-12-02

申请人： CHINOIN Gyogyszer és Vegyészeti Termékek Gyára RT.

发明人： Szöke, Sándor, Dipl. Ing. Chem. ,  Lugosi, György, Dipl. Ing. Chem. ,  Bakonyi, Mária, Dipl.-Ing. Chem. ,  Ghyczy, Jenö, Dipl.-Ing. Chem. ,  Csermely, György, Dipl.-Ing. Chem.

IPC分类号： C07D235/32

CPC分类号： C07D235/32

摘要： Verfahren zur Herstellung von 2-[(Alkoxycarbonyl)-aminol-5-(alkylthio)-1H-benzimidazolen der Formel V
(R und R' gleich oder verschieden C 1 -C 3 -Alkyl), wonach ein (1 H-Benzimidazol-2-yl)-carbaminsäure-alkylester der Formel l
in 2-[(Alkoxycarbonyl)-aminol-1H-benzimidazol-5-sulfonsäurechlorid (III) übergeführt wird, indem man l

a) mit Chlorsulfonsäure umsetzt, wobei sich lll unmittelbar bildet, oder
b) durch Umsetzen mit Oleum zunächst in die 2-[(Alkoxycarbonyl)-aminol-1 H-benzimidazol-5-sulfonsäure (II) überführt, aus der dann durch Behandeln mit Chlorierungsmitteln lll gebildet wird, und das erhaltene lll zu dem 2- [(Alkoxycarbonyl)-amino] -1 H-benzimidazol-5-thiol (IV) reduziert, das dann durch Umsetzen mit einem C l -C 3 -Alkylhalogenid in V übergeführt wird. Beschrieben sind auch Benzimidazol-5-sulfonsäuren, Benzimidazol-5-sulfonsäurechloride und Benzimidazol-5-thiole.

Die erhaltenen Verbindungen sind biologisch aktiv. Sie zeichnen sich insbesondere durch eine anthelmintische Wirkung mit breitem Wirkungsspektrum aus.

摘要翻译： 一种用于2的制备方法 - [（烷氧基羰基） - 氨基] -5-（烷硫基）-1H-苯并咪唑的式V （R和R 1是相同或不同的C1-C3烷基），之后，一个（1H-苯并咪唑 吡啶-2-基）2的式 - 氨基甲酸酯I - 转化[（烷氧基羰基） - 氨基] -1H-苯并咪唑-5-磺酰氯（III）通过使我a）用氯磺酸，得到III 直接形成，或者b）通过在第一2与发烟硫酸反应， - 将得到的III [（烷氧基羰基） - 氨基] -1H-苯并咪唑-5-磺酸（II）被传送，然后从通过用氯化III形成，并且 到2 - [（烷氧基羰基） - 氨基] -1H-苯并咪唑-5-硫醇还原（IV），然后通过与在V的C1-C3烷基卤转化 描述也苯并咪唑-5-磺酸，苯并咪唑-5-磺酰氯和苯并咪唑-5-硫醇。 将所得的化合物是生物活性的。 它们由一种广谱驱虫效果特征特别。

公开(公告)号：EP0031473B1

公开(公告)日：1984-05-30

申请号：EP80107505.2

申请日：1980-12-02

申请人： CHINOIN Gyogyszer és Vegyészeti Termékek Gyára RT.

发明人： Szöke, Sándor, Dipl. Ing. Chem. ,  Lugosi, György, Dipl. Ing. Chem. ,  Bakonyi, Mária, Dipl.-Ing. Chem. ,  Ghyczy, Jenö, Dipl.-Ing. Chem. ,  Csermely, György, Dipl.-Ing. Chem.

IPC分类号： C07D235/32

CPC分类号： C07D235/32