NEUE PROSTACYCLINDERIVATE, IHRE HERSTELLUNG UND ANWENDUNG

Invention Publication

EP0051597A1 NEUE PROSTACYCLINDERIVATE, IHRE HERSTELLUNG UND ANWENDUNG 失效

Title translation: 新的前列环素和生产。

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Patent Title: NEUE PROSTACYCLINDERIVATE, IHRE HERSTELLUNG UND ANWENDUNG
Patent Title (English): New prostacyclin derivatives and their preparation and utilization thereof.
Patent Title (中): 新的前列环素和生产。
Application No.: EP81900445.0

Application Date: 1981-02-05
Publication No.: EP0051597A1

Publication Date: 1982-05-19
Inventor: VORBRÜGGEN, Helmut , RADÜCHEL, Bernd , SKUBALLA, Werner , MANNESMANN, Gerda , CASALS-STENZEL, Jorge , SCHILLINGER, Ekkehard
Applicant: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
Applicant Address: D-13342 Berlin DE
Assignee: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
Current Assignee: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
Current Assignee Address: D-13342 Berlin DE
Priority: DE19803004795 19800207
International Announcement: WO1981002296 19810820
Main IPC: C07D307
IPC: C07D307 ; A61K31 ; A61P43 ; C07F7

NEUE PROSTACYCLINDERIVATE, IHRE HERSTELLUNG UND ANWENDUNG

Abstract:

Les derives de prostacycline repondent a la formule I: (FORMULE) dans laquelle : R1 represente le reste CR3, R3 represente l'hydrogene ou un groupe alkyle avec C1-10 ou R1 represente le reste NHR4, R4 representant un reste alcanoyle ou alcanesulfonyle, B est un groupe alkylene lineaire ou ramifie avec C1-5, A est un groupe -CH2-CH2-, cis-CH = CH - ou trans - CH = CH-, W est un groupe hydroxymethylene ou un groupe (FORMULE) dans lesquels les groupes OH peuvent etre chacun substitues avec C1-4 les groupes OH libres ou substitues pouvant etre en position (Alpha) ou (Beta), R2 est un groupe alkyle sature a chaine droite ou ramifiee avec C1-6 pouvant etre substitue par un phenyle ou un groupe phenyle, R5 est un groupe hydroxy, pouvant etre substitue par un groupe alcanoyl avec C1-4 R6 represente l'hydrogene le fluor ou un groupe alkyle avec C1-4 et dans le cas ou R3 represente l'hydrogene, l'invention concerne egalement les sels avec des bases acceptables physiologiquement et la preparation de tels derives. Les derives de prostacycline et les sels ont une action antiulcerogene et peuvent etre utilises avec les supports appropries comme produits pharmaceutiques.

Abstract(English):

The prostacyclin derivatives of formula I are responding to: (FORMULA) wherein R1 represents the rest CR3, R3 represents the hydrogen or an alkyl group with C1-10 or R1 represents the rest NHR4, R4 representing an alkanoyl or alkanesulfonyl rest B is a linear or branched alkylene group with C1-5, a is -CH2-CH2-, cis-CH = CH - or trans - CH = CH, W is a hydroxymethylene group or a group (FORM) where OH groups can be substituted with 1-4 each free OH groups or can be substituted in position (Alpha) or (Beta), R2 is an alkyl group is saturated straight or branched chain with 1-6 can be substituted by a phenyl or a phenyl group, R5 is hydroxy, which can be substituted by an alkanoyl group with 1-4 R6 represents the hydrogen fluoride or an alkyl group with 1-4 and in case R3 represents the hydrogen, the invention also relates to the salts with physiologically acceptable bases and preparation of such derivatives. The derived prostacyclin and salts have antiulcerogenic action and can be used with the appropriate supports as pharmaceuticals.

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