发明公开
EP0202529A2 Neue Phenolderivate, diese enthaltende Arzneimittel und Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen und Arzneimittel
失效
新苯酚衍生物,含有它们的药物组合物和方法用于制备这些化合物和药物组合物。
- 专利标题: Neue Phenolderivate, diese enthaltende Arzneimittel und Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen und Arzneimittel
- 专利标题(英): Phenol derivatives, pharmaceutical compositions containing them and processes for the preparation of these compounds and pharmaceutical compositions
- 专利标题(中): 新苯酚衍生物,含有它们的药物组合物和方法用于制备这些化合物和药物组合物。
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申请号: EP86106126.5申请日: 1986-05-05
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公开(公告)号: EP0202529A2公开(公告)日: 1986-11-26
- 发明人: Zimmer, Oswald, Dr. , Vollenberg, Werner, Dr. , Loschen, Gerriet, Dr. , Winter, Werner, Prof. Dr. , Kiesewetter, Erwin, Dr. , Seipp, Ulrich, Dr.
- 申请人: Grünenthal GmbH
- 申请人地址: Zieglerstrasse 6 D-52078 Aachen DE
- 专利权人: Grünenthal GmbH
- 当前专利权人: Grünenthal GmbH
- 当前专利权人地址: Zieglerstrasse 6 D-52078 Aachen DE
- 优先权: DE3518655 19850524
- 主分类号: C07C39/18
- IPC分类号: C07C39/18 ; C07C69/88 ; C07C43/205 ; C07D309/12 ; C07F7/18
摘要:
Die erfindungsgemäßen neuen Phenolderivate sind spezifisch wirkende, hinreichend stabile 5-Lipoxygenenase-Inhibitoren und insbesondere in Arzneimittelzubereitungsformen zur Therapie pathologischer Zustände, an denen Leukotriene als Mediatoren beteiligt sind, einsetzbar. Sie entsprechen der allgemeinen Formel
worin A und B gleich oder verschieden und jeweils -C=C-, cis-CH=CH- oder trans-CH=CH- sind, R, Wasserstoff oder ein gegebenenfalls wie definiert substituierter Alkyl-, Cycloalkyl- oder Phenylrest ist, R 2 und R 3 einen der definierten Reste, bevorzugt Wasserstoff, darstellen, R 4 Wasserstoff, Alkyl oder Acyl ist, R 5 für eine Carboxygruppe oder ein funktionelles Derivat davon oder für eine freie, veretherte oder veresterte Hydroxylgruppe steht und R 6 einen der definierten Reste, bevorzugt Wasserstoff oder Methoxy, bedeutet.
Die erfindungsgemäße Herstellung der Verbindungen der Formel I erfolgt insbesondere durch Aufbau der aliphatischen Kette, ausgehend von geeigneten Acetylenverbindungen oder mit Hilfe von Wittig-Reaktionen. Der Rest R 5 kann anschließend z. B. in andere gewünschte Carboxygruppenderivate umgewandeltwerden. Insbesondere durch katalytische Hydrierung lassen sich A und B im Rahmen der Definition variieren.
worin A und B gleich oder verschieden und jeweils -C=C-, cis-CH=CH- oder trans-CH=CH- sind, R, Wasserstoff oder ein gegebenenfalls wie definiert substituierter Alkyl-, Cycloalkyl- oder Phenylrest ist, R 2 und R 3 einen der definierten Reste, bevorzugt Wasserstoff, darstellen, R 4 Wasserstoff, Alkyl oder Acyl ist, R 5 für eine Carboxygruppe oder ein funktionelles Derivat davon oder für eine freie, veretherte oder veresterte Hydroxylgruppe steht und R 6 einen der definierten Reste, bevorzugt Wasserstoff oder Methoxy, bedeutet.
Die erfindungsgemäße Herstellung der Verbindungen der Formel I erfolgt insbesondere durch Aufbau der aliphatischen Kette, ausgehend von geeigneten Acetylenverbindungen oder mit Hilfe von Wittig-Reaktionen. Der Rest R 5 kann anschließend z. B. in andere gewünschte Carboxygruppenderivate umgewandeltwerden. Insbesondere durch katalytische Hydrierung lassen sich A und B im Rahmen der Definition variieren.
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