发明公开
EP0202529A2 Neue Phenolderivate, diese enthaltende Arzneimittel und Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen und Arzneimittel 失效
新苯酚衍生物,含有它们的药物组合物和方法用于制备这些化合物和药物组合物。

Neue Phenolderivate, diese enthaltende Arzneimittel und Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen und Arzneimittel
摘要:
Die erfindungsgemäßen neuen Phenolderivate sind spezifisch wirkende, hinreichend stabile 5-Lipoxygenenase-Inhibitoren und insbesondere in Arzneimittelzubereitungsformen zur Therapie pathologischer Zustände, an denen Leukotriene als Mediatoren beteiligt sind, einsetzbar. Sie entsprechen der allgemeinen Formel
worin A und B gleich oder verschieden und jeweils -C=C-, cis-CH=CH- oder trans-CH=CH- sind, R, Wasserstoff oder ein gegebenenfalls wie definiert substituierter Alkyl-, Cycloalkyl- oder Phenylrest ist, R 2 und R 3 einen der definierten Reste, bevorzugt Wasserstoff, darstellen, R 4 Wasserstoff, Alkyl oder Acyl ist, R 5 für eine Carboxygruppe oder ein funktionelles Derivat davon oder für eine freie, veretherte oder veresterte Hydroxylgruppe steht und R 6 einen der definierten Reste, bevorzugt Wasserstoff oder Methoxy, bedeutet.
Die erfindungsgemäße Herstellung der Verbindungen der Formel I erfolgt insbesondere durch Aufbau der aliphatischen Kette, ausgehend von geeigneten Acetylenverbindungen oder mit Hilfe von Wittig-Reaktionen. Der Rest R 5 kann anschließend z. B. in andere gewünschte Carboxygruppenderivate umgewandeltwerden. Insbesondere durch katalytische Hydrierung lassen sich A und B im Rahmen der Definition variieren.
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