发明公开
EP0341158A3 Nouveaux dérivés de la vitamine D : applications thérapeutiques et aux dosages des métabolites de la vitamine D
失效
维生素D衍生物:它们在治疗中的应用和维生素D代谢物的定量测定
- 专利标题: Nouveaux dérivés de la vitamine D : applications thérapeutiques et aux dosages des métabolites de la vitamine D
- 专利标题(英): Vitamin d derivatives : their utilization in therapy and for the quantitative determination of vitamin d metabolites
- 专利标题(中): 维生素D衍生物:它们在治疗中的应用和维生素D代谢物的定量测定
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申请号: EP89401262.4申请日: 1989-05-03
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公开(公告)号: EP0341158A3公开(公告)日: 1990-04-04
- 发明人: Bouillon, Roger , De Clercq, Pierre Jean , Eliard, Pierre , Vandewalle, Mauritz
- 申请人: MEDGENIX DIAGNOSTICS
- 申请人地址: Zoning Industriel Rue de l'Espérance B-6220 Fleurus BE
- 专利权人: MEDGENIX DIAGNOSTICS
- 当前专利权人: MEDGENIX DIAGNOSTICS
- 当前专利权人地址: Zoning Industriel Rue de l'Espérance B-6220 Fleurus BE
- 代理机构: Warcoin, Jacques
- 优先权: FR8805985 19880504
- 主分类号: C07C401/00
- IPC分类号: C07C401/00 ; G01N33/82 ; A61K31/59 ; A61K49/02 ; C07K15/00 ; C07B59/00
摘要:
Dérivés de la vitamine D répondant à la formule I suivante
dans laquelle
Ri représente un groupe alkylé substitué, notamment les chaînes latérales des vitamines D 2 ou D 3 , ou ces mêmes chaînes partiellement modifiées, Y représente H ou OH ou les groupes dérivés de ce dernier tels que ester et éther ; X représente
- une chaîne alkylée, éventuellement substituée à différents endroits par un ou des groupe(s) fonctionnel(s) Z qui peuvent être un halogène un groupe hydroxyle, formyle, carboxyle, amine, thiol, cyano, nitro, suifoxyde, sulfone, phosphono ou des groupes dérivés de ces derniers tels que éther, ester, acetal, amide, hydrazine, phosphate, bisphosphate, ou - une chaîne alkylée non saturée ayant une ou des double(s) ou triple(s) liaisons carbone-carbone, ces chaînes pouvant en plus porter des groupes fonctionnels Z mentionnés ci-dessus, ou - un noyau aromatique ou hétéroaromatique éventuellement substitué de halogènes, un (ou des) groupe hydroxyle, amine, formyle, carboxyle, thiol, cyano, nitro ou encore des groupes dérivés de ces derniers tels que éther, ester, acétal, amide, ou - un halogène, un groupe cyano, sulfoxyde, sulfone, hydroxyl, thiol, amine ou encore des dérivés de ces derniers tels que éther, ester, amine et hydrazine ; R 2 représente un groupe rnéthyl et R 3 un H ou, R 2 est H et R 3 est méthyl ou, R 2 et R 3 sont H, ou encore R 2 et R 3 ensemble représentent un groupe méthylène = = CH 2 , application thérapeutique. La présente invention à également pour objet un procédé de préparation de ces dérivés. Un antigène préparé par liaison covalente de ces dérivés avec une protéine porteuse immunogénique et des anticorps préparés à l'aide de cet antigène. Enfin, la présente invention a également pour objet des traceurs consistant dans la conjugaison d'un dérivé selon l'invention avec un élément de marquage, tel qu'une enzyme ou une molécule iodée, ainsi qu'une méthode de dosages de métabolites de la vitamine D comportant l'utilisation comme réactif de ces traceurs.
dans laquelle
Ri représente un groupe alkylé substitué, notamment les chaînes latérales des vitamines D 2 ou D 3 , ou ces mêmes chaînes partiellement modifiées, Y représente H ou OH ou les groupes dérivés de ce dernier tels que ester et éther ; X représente
- une chaîne alkylée, éventuellement substituée à différents endroits par un ou des groupe(s) fonctionnel(s) Z qui peuvent être un halogène un groupe hydroxyle, formyle, carboxyle, amine, thiol, cyano, nitro, suifoxyde, sulfone, phosphono ou des groupes dérivés de ces derniers tels que éther, ester, acetal, amide, hydrazine, phosphate, bisphosphate, ou - une chaîne alkylée non saturée ayant une ou des double(s) ou triple(s) liaisons carbone-carbone, ces chaînes pouvant en plus porter des groupes fonctionnels Z mentionnés ci-dessus, ou - un noyau aromatique ou hétéroaromatique éventuellement substitué de halogènes, un (ou des) groupe hydroxyle, amine, formyle, carboxyle, thiol, cyano, nitro ou encore des groupes dérivés de ces derniers tels que éther, ester, acétal, amide, ou - un halogène, un groupe cyano, sulfoxyde, sulfone, hydroxyl, thiol, amine ou encore des dérivés de ces derniers tels que éther, ester, amine et hydrazine ; R 2 représente un groupe rnéthyl et R 3 un H ou, R 2 est H et R 3 est méthyl ou, R 2 et R 3 sont H, ou encore R 2 et R 3 ensemble représentent un groupe méthylène = = CH 2 , application thérapeutique. La présente invention à également pour objet un procédé de préparation de ces dérivés. Un antigène préparé par liaison covalente de ces dérivés avec une protéine porteuse immunogénique et des anticorps préparés à l'aide de cet antigène. Enfin, la présente invention a également pour objet des traceurs consistant dans la conjugaison d'un dérivé selon l'invention avec un élément de marquage, tel qu'une enzyme ou une molécule iodée, ainsi qu'une méthode de dosages de métabolites de la vitamine D comportant l'utilisation comme réactif de ces traceurs.
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