发明公开
EP0413709A1 FATTY AMINO ACIDS, AND HOMO- AND HETERO-OLIGOMERS AND CONJUGATES THEREOF
失效
脂肪和氨基HOMO和异性恋和缀合物。
- 专利标题: FATTY AMINO ACIDS, AND HOMO- AND HETERO-OLIGOMERS AND CONJUGATES THEREOF
- 专利标题(中): 脂肪和氨基HOMO和异性恋和缀合物。
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申请号: EP89904750.0申请日: 1989-04-19
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公开(公告)号: EP0413709A1公开(公告)日: 1991-02-27
- 发明人: GIBBONS, William, Anthony
- 申请人: SYNPHARM LTD , SANTER, Vivien Bedford
- 申请人地址: 62 Huxley Gardens London NW10 7DX GB
- 专利权人: SYNPHARM LTD,SANTER, Vivien Bedford
- 当前专利权人: SYNPHARM LTD,SANTER, Vivien Bedford
- 当前专利权人地址: 62 Huxley Gardens London NW10 7DX GB
- 代理机构: Grünecker, Kinkeldey, Stockmair & Schwanhäusser Anwaltssozietät
- 优先权: GB19880009162 19880419
- 国际公布: WO1989010348 19891102
- 主分类号: A61K8
- IPC分类号: A61K8 ; A61K31 ; A61K38 ; A61K39 ; A61K47 ; A61Q5 ; A61Q11 ; C07C227 ; C07C229 ; C07C237 ; C07C271 ; C07D455 ; C07D459 ; C07D489 ; C07K5 ; C07K7 ; C07K14 ; C07K17 ; C08G69
摘要:
On a découvert que par l'utilisation de diméthyle formamide comme élément de solvant, le procédé d'Albertson de préparation d'amino-acides est applicable à la préparation avec un bon rendement d'amino-acides aliphatiques à chaîne longue que l'on obtenait antérieurement avec un mauvais rendement. Les produits, dont certains sont nouveaux, ont des propriétés intrinsèquement utiles, du fait de leur structure analogue à celle d'un lipide; par des réactions d'accouplement utilisant un carbodiimide et un catalyseur de transfert de phase, ces produits peuvent en outre être hétéro-oligomérisés pour obtenir des lipopeptides utiles. On peut incorporer ces monomères ou lipopeptides dans des peptides bioactifs afin d'augmenter leur caractère hydrophobe, ou les conjuguer avec des agents pharmaceutiques afin de modifier leurs propriétés pharmaceutiques, comprenant la translocation à travers des membranes biologiques et la stabilité métabolique. On peut ainsi les polymériser, via leurs anhydrides Leuchs ou des esters actifs, pour obtenir des lipoprotéines.
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