公开(公告)号：EP0413709A1

公开(公告)日：1991-02-27

申请号：EP89904750.0

申请日：1989-04-19

申请人： SYNPHARM LTD ,  SANTER, Vivien Bedford

发明人： GIBBONS, William, Anthony

IPC分类号： A61K8 ,  A61K31 ,  A61K38 ,  A61K39 ,  A61K47 ,  A61Q5 ,  A61Q11 ,  C07C227 ,  C07C229 ,  C07C237 ,  C07C271 ,  C07D455 ,  C07D459 ,  C07D489 ,  C07K5 ,  C07K7 ,  C07K14 ,  C07K17 ,  C08G69

CPC分类号： C07D455/00 ,  A61K38/00 ,  A61K47/542 ,  A61K47/65 ,  C07C227/34 ,  C07C229/08 ,  C07C229/20 ,  C07C229/22 ,  C07C229/26 ,  C07C237/12 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07D455/06 ,  C07D459/00 ,  C07D489/02 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/0804 ,  C07K5/1005 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K14/001 ,  C07K14/59 ,  C07K14/70 ,  C07K17/02

摘要： On a découvert que par l'utilisation de diméthyle formamide comme élément de solvant, le procédé d'Albertson de préparation d'amino-acides est applicable à la préparation avec un bon rendement d'amino-acides aliphatiques à chaîne longue que l'on obtenait antérieurement avec un mauvais rendement. Les produits, dont certains sont nouveaux, ont des propriétés intrinsèquement utiles, du fait de leur structure analogue à celle d'un lipide; par des réactions d'accouplement utilisant un carbodiimide et un catalyseur de transfert de phase, ces produits peuvent en outre être hétéro-oligomérisés pour obtenir des lipopeptides utiles. On peut incorporer ces monomères ou lipopeptides dans des peptides bioactifs afin d'augmenter leur caractère hydrophobe, ou les conjuguer avec des agents pharmaceutiques afin de modifier leurs propriétés pharmaceutiques, comprenant la translocation à travers des membranes biologiques et la stabilité métabolique. On peut ainsi les polymériser, via leurs anhydrides Leuchs ou des esters actifs, pour obtenir des lipoprotéines.