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EP0436435A1 Phényléthanolaminométhyltétralines, procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques les contenant 失效
Phenyläthanolaminomethyltetraline，涉及它们的制备方法和含有它们的药物组合物。

Phényléthanolaminométhyltétralines, procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques les contenant
摘要：
L'invention concerne de nouvelles phényléthanolaminométhyltétralines ayant la formule (I) suivante

dans laquelle

E représente l'hydrogène, un groupe (C₁-C₄)alkyle, un groupe (C₁-C₄)akcoxy, un groupe phényle, un groupe nitro, un atome d'halogène, ou un groupe trifluorométhyle,
L représente l'hydrogène, un groupe (C₁-C₄)alkyle, phényle, (C₁-C₄)alcoxy, un groupe nitro ou un atome d'halogène, ou
E et L, ensemble, représentent un groupe -CH=CH-CH=CH- ou -CH₂-CH₂-CH₂-CH₂-, et
G représente un atome d'hydrogène, un atome de chlore, un groupe hydroxy ou un groupe -OG′ où G′ représente un groupe (C₁-C₄)alkyle non substitué ou substitué par un groupe hydroxy, (C₁-C₄)alcoxy, C₁-C₄ alcoxycarbonyle, carboxy, ou (C₃-C₇)cycloalkyle; un groupe (C₃-C₇)cycloalkyle; ou un groupe (C₂-C₄)alcanoyle,

et leurs sels.
Les nouveaux composés sont actifs en tant que modulateurs de la motricité intestinale. Ils sort aussi actifs dans le contrôle de la pression intraoculaire elevée.
L'invention concerne aussi un procédé pour la préparation de ces composés et les intermédiaires de formule III

utiles dans ce procédé.
摘要（中）：

式（I）的新phenylethanolaminomethyltetralins （I）worinËdarstellt氢，（C1-C4）烷基，（C1-C4）烷氧基，苯基，硝基，卤素或三氟甲基，L darstellt氢，（C1-C4） 烷基，（C1-C4）烷氧基，苯基，硝基，或卤素，或E和L一起表示基团-CH = CH-CH = CH-或-CH2-CH2-CH2-CH2-，和氢ģdarstellt， 氯，羟基或（在-OG '组worin G' darstellt一个C1-C4（烷基无论unsubstituiertem或与羟基substituiertem，（C1-C4）烷氧基，（C1-C4）烷氧基羰基，羧基，或（C3-C7） 环烷基;一个（C3-C7）环烷基;或（C2-C4）链烷酰基;.及其盐，描述其显示具有活性为肠能动性调节剂和眼压降低剂如此描述是针对一个过程 新的化合物的制备和配方的所述方法中所用的中间体（III）（III）。

摘要（英）：

The invention relates to novel phényléthanolaminométhyltétralines having the formula (I)
in which

  • E is hydrogen, a (C₁-C₄) alkyl, (C₁-C₄) akcoxy, phenyl, nitro, halogen, or trifluoromethyl,
  • L represents hydrogen, a (C₁-C₄) alkyl, phenyl, (C₁-C₄) alkoxy, nitro or halogen, or
  • E and L together represent a -CH = CH-CH = CH- or -CH₂-CH₂-CH₂-CH₂-, and
  • G represents a hydrogen atom, a chlorine atom, a hydroxy group or a group -OG 'wherein G' represents a (C₁-C₄) alkyl unsubstituted or substituted by hydroxy, (C₁-C₄) alkoxy, C₁-C₄ alkoxycarbonyl, carboxy, or (C₃-C₇) cycloalkyl; a (C₃-C₇) cycloalkyl; or a (C₂-C₄) alkanoyl,
and salts thereof. The novel compounds are active as modulators of intestinal motricity. They also spell active in controlling elevated intraocular pressure. The invention also relates to a process for the preparation of these compounds and the intermediates of formula III
useful in this process.

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