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EP0442820A1 Nouveaux dérivés de benzimidazole et d'azabenzimidazole, antagonistes des récepteurs au thromboxane; leurs procédés de préparation, intermédiaires de synthèse, compositions les contenant 失效
Benzimidazo-和氮杂苯并咪唑衍生物Tromboxanrezeptorantagonisten，它们的制备方法，制备中间体，含有这些的组合物。

  • 专利标题： Nouveaux dérivés de benzimidazole et d'azabenzimidazole, antagonistes des récepteurs au thromboxane; leurs procédés de préparation, intermédiaires de synthèse, compositions les contenant
  • 专利标题（英）： Benzimidazole and azabenzimidazole derivatives, thromboxane receptor antagonists, processes for their preparation, synthesis intermediates, compositions containing them
  • 专利标题（中）： Benzimidazo-和氮杂苯并咪唑衍生物Tromboxanrezeptorantagonisten，它们的制备方法，制备中间体，含有这些的组合物。
  • 申请号： EP91400393.4
    申请日： 1991-02-15
  • 公开(公告)号： EP0442820A1
    公开(公告)日： 1991-08-21
  • 发明人: Bru-Magniez, Nicole , Nicolai, Eric , Teulon, Jean-Marie
  • 申请人： LABORATOIRES UPSA
  • 申请人地址： 1 bis, rue du Docteur Camille Bru F-47000 Agen FR
  • 专利权人： LABORATOIRES UPSA
  • 当前专利权人： LABORATOIRES UPSA
  • 当前专利权人地址： 1 bis, rue du Docteur Camille Bru F-47000 Agen FR
  • 代理机构： Portal, Gérard
  • 优先权： FR9001925 19900216
  • 主分类号： C07D235/16
  • IPC分类号： C07D235/16 ;  A61K31/415 ;  C07D235/28 ;  C07D471/04 ;  C07F9/6506 ;  C07F9/6561 ;  A61K31/44
Nouveaux dérivés de benzimidazole et d'azabenzimidazole, antagonistes des récepteurs au thromboxane; leurs procédés de préparation, intermédiaires de synthèse, compositions les contenant
摘要：
La présente invention concerne les dérivés de formule :
dans laquelle

A est un noyau aromatique ou un hétérocycle azoté.
X 1 , X z , X 3 et X 4 représentent indépendamment un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un radical alkyle inférieur,un radical cycloalkyle en C 3 -C 7 , un radical alkoxy, un radical alkylthio, un groupe sulfone, SO 2 alkyle inférieur, un groupe sulfoxyde, SO alkyle inférieur, un groupe trifluorométhyle, un groupe nitro, un groupe hydroxyle, un radical méthylène alcool ou une fonction COOR' où R' est un hydrogène ou un alkyle inférieur. X 3 et X 4 peuvent également former avec le phényle un naphtalène.
B représente CR 5 R 6 , R 5 et R s étant un atome d'hydrogène ou un alkyle inférieur, ou un radical cydoalkyle en C 3 -C 7 ou l'atome de soufre.
R 1 , R 2 , R 3 et R 4 représentent indépendamment un atome d'hydrogène ou un radical alkyle inférieur ou un radical cycloalkyle en C 3 -C 7 . CR 1 R 2 ou CR 3 R 4 peuvent former avec B lorsque ce dernier représente CR 5 R 6 un cycloalkyle ou un cycloalkène de 3 à 7 atomes de carbone. R 1 R 2 , R 3 R 4 peuvent également former un cyde de 3 à 7 atomes de carbones.
n est un nombre entier de 1 à 4 et peut être 0 si R 1 et R 2 sont différents de l'hydrogène.
D représente une fonction chimique qui peut être :

COOR 7 R 7 étant l'atome d'hydrogène ou un radical alkyle inférieur ou un radical cycbalkyle en C 3 -C 7
CONH-R 8 , R 8 étant l'atome d'hydrogène ou un radical alkyle inférieur ou un radical cycbalkyle en C 3 -C 7 CN


ainsi que leurs sels d'addition.
摘要（英）：

The present invention relates to derivatives of formula: in which

  • A is an aromatic ring or a nitrogen heterocycle.
  • X 1, X z, X 3 and X 4 independently represent a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl radical, a cycloalkyl radical in C 3 -C 7 alkoxy, an alkylthio, a group sulfone, SO2 lower alkyl, sulfoxide, SO lower alkyl, trifluoromethyl, nitro, hydroxyl group, a methylene alcohol radical or a function COOR 'where R is hydrogen or lower alkyl. X 3 and X 4 may also form, with the phenyl a naphthalene.
  • B represents CR 5 R 6, R 5 and R s is a hydrogen atom or a lower alkyl, or cydoalkyle C 3 -C 7 or the sulfur atom.
  • R 1, R 2, R 3 and R 4 independently represent a hydrogen atom or a lower alkyl radical or a cycloalkyl radical in C 3 -C 7. CR 1 R 2 or CR 3 R 4 can form with B when it is CR 5 R 6 is a cycloalkyl or a cycloalkene with 3 to 7 carbon atoms. R 1 R 2 R 3 R 4 can also form a Cyde of 3 to 7 carbon atoms.
  • n is an integer from 1 to 4 and can be 0 if R 1 and R 2 are different from hydrogen.
  • D is a chemical function which can be:
    • COOR 7 where R 7 is a hydrogen atom or a lower alkyl radical or a radical cycbalkyle C 3 -C 7
    • CONH-R 8, R 8 being a hydrogen atom or a lower alkyl radical or a radical cycbalkyle C 3 -C 7 CN

as well as their addition salts.

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