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    Nouveaux dérivés de benzimidazoles et azabenzimidazoles, leurs procédés de préparation, intermédiaires de synthèse, compositions pharmaceutiques les contenant, utiles notamment pour le traitement des maladies cardiovasculaires, et les ulcères duodénaux
    5.
    发明公开
    Nouveaux dérivés de benzimidazoles et azabenzimidazoles, leurs procédés de préparation, intermédiaires de synthèse, compositions pharmaceutiques les contenant, utiles notamment pour le traitement des maladies cardiovasculaires, et les ulcères duodénaux 失效
    苯并咪唑和氮杂苯并咪唑衍生物，它们的制备方法，合成中间体，含有它们的药物组合物，在心血管疾病和十二指肠溃疡的治疗是有用的。

    公开(公告)号：EP0385850A2

    公开(公告)日：1990-09-05

    申请号：EP90400537.8

    申请日：1990-02-27

    申请人： LABORATOIRES UPSA

    发明人： Bru-Magniez, Nicole ,  Güngör, Timur ,  Lacrampe, Jean ,  Launay, Michèle ,  Teulon, Jean-Marie

    IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/415 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/335 ,  C07D513/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/25

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D513/04

    摘要： La présente invention concerne les produits de formule :
    et leur formes tautomères dans laquelle :
    -Y se trouve en position 4,5,6 ou 7 du noyau benzimidazole ou azabenzimidazole et représente un dérivé de l'imidazole, du benzimidazole, du triazole ou de l'imidazothiazole pouvant être ou non substitué par des groupements tels que :
    Halogène, COR₅, OR₅, SR₅, COOR₅ (R₅ étant un atome d'hydrogène, un radical alkyle inférieur), un radical alkyle inférieur substitué ou non par des groupements halogène, OR₅, SR₅, COOR₅, NHR₅, NHCOR₅, COR₅, R₅ étant défini comme ci-dessus.
    -Z peut représenter un cycle phényle ou pyridyle lié au benzimidazole ou à l'azabenzimidazole directement ou indirectement par l'intermédiaire d'un atome d'azote non substitué ou substitué par un radical alkyle inférieur en particulier l'aniline ou l'aminopyridine. Le cycle phényle ou pyridyle peut être ou non substitué notamment par un ou plusieurs radicaux alkyles inférieurs, un ou plusieurs atomes d'halogènes, un ou plusieurs groupements OR₅, SR₅, SOR₅, NHCOR₅, NHR₅ (R₅ étant défini comme ci-­dessus), un hétérocycle de 5 à 10 atomes comportant 1 à 3 hétéroéléments choisis parmi l'azote, l'oxygène ou le soufre,
    Z peut encore représenter un groupement OH, SH, SR₆ ou SOR₆, R₆ étant un alkyle inférieur, un alkényle en C₂-C₈, en particulier un allyle ou un alkynyle en C₂-C₈, en particulier un propargyle.
    -R₁ et R₂ représentent simultanément ou non l'atome d'hydrogène, l'atome d'halogène ou un groupement CF₃, NO₂, NHR₄, NHCOR₄, OR₄,SR₄ (R₄ représentant un atome d'hydrogène ou un radical alkyle inférieur) ou un alkyle inférieur et peuvent se trouver en position 4,5,6,7 du benzimidazole ou de l'azabenzimidazole.
    -R₃ représente l'atome d'hydrogène et peut représenter un radical alkyle inférieur ou un groupement benzyle lorsque Z représente un groupement OH, SH, SR₆ ou SOR₆.
    -A, B, T, W peuvent représenter un atome de carbone ou un hétéroélément comme l'azote.
    - et les médicaments en contenant.

    摘要翻译： 本发明涉及式I的产品：及其互变异构形式，在该式中：-Y位于位置4，5，6或苯并咪唑或氮杂苯并咪唑环体系的7和darstellt咪唑，苯并咪唑，三唑 或咪唑并噻唑衍生物可被取代的或以其它方式与基团如：卤素，COR 5，OR 5，SR 5，COOR 5（R 5为氢原子，基团的低级烷基），低级烷基substituiertem奥德以其他方式与卤素基团或基团OR 5， SR5，COOR 5，NHR 5，NHCOR5，COR 5，R 5如上所定义; Z可以代表通过氮原子或unsubstituiertem substituiertem与低级烷基，爱尤其苯胺或氨基吡啶连接到苯并咪唑或直接或间接的氮杂苯基或吡啶基环。 的苯基或吡啶基环可以是substituiertem或以其他方式，特别是与一种或多种低级烷基，一个或多个卤素原子，一个或多个基团OR 5，SR 5，SOR5，NHCOR5，NHR 5（R5如上所定义的），杂环 包含5到10原子含有选自氮，氧或硫的1〜3个杂元素，Z可以因此代表OH的链烯基或SH基或SR 6或SOR6，R6是低级烷基，C2-C8，特别是烯丙基， 或C2-C8炔基，尤其是炔丙基; -R1和R2表示，或以其他方式同时，为氢原子，卤原子，CF 3或NO 2基团或基团NHR 4，NHCOR4，OR4，SR4（R4表示基团为氢原子或低级烷基）或低级烷基， 并且可以位于的位置处的苯并咪唑或氮杂苯并所述4,5,6,7-; - R 3表示氢原子，并且可以表示低级烷基或苄基。当OH的ždarstellt或SH基或SR 6或SOR6; - A，B，T，W可以代表一个碳原子或杂元素：如氮气; - 以及含有them.o药物

    Dérivés de pyrimidine antagonistes des récepteurs à l'angiotensine II, leurs procédés de préparation et compositions pharmaceutiques les contenant
    8.
    发明公开
    Dérivés de pyrimidine antagonistes des récepteurs à l'angiotensine II, leurs procédés de préparation et compositions pharmaceutiques les contenant 失效
    嘧啶衍生物，血管紧张素II受体拮抗剂，其制备方法，含有药物组合物。

    公开(公告)号：EP0465323A1

    公开(公告)日：1992-01-08

    申请号：EP91401773.6

    申请日：1991-06-28

    申请人： LABORATOIRES UPSA

    发明人： Bru-Magniez, Nicole ,  Teulon, Jean-Marie ,  Nicolai, Eric

    IPC分类号： C07D239/30 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D239/38 ,  C07D403/10 ,  A61K31/505

    CPC分类号： C07D239/56 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D239/38 ,  C07D239/40 ,  C07D239/42 ,  C07D239/58 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14

    摘要： La présente invention concerne les dérivés de formule :

    dans lesquelles :

    R 1 est un radical alkyle inférieur de 1 à 6 atomes de carbone ou un radical alkylène inférieur de 2 à 6 atomes de carbone.
    R 2 est un radical alkyle inférieur ou un aromatique ou un groupement fonctionnel ou l'atome d'hydrogène ou un atome d'halogène.
    X peut représenter une liaison, un atome d'oxygène, de soufre, un radical NH ou un halogène.
    R 3 ou R' 3 peuvent être un groupement fonctionnel, un atome d'hydrogène, un radical alkyle inférieur, un noyau aromatique ou un hétérocycle.
    R 4 peut représenter un groupement acide sulfonique-2 benzoyl amino, carboxy-2 dichloro-3,6 benzoyl amino, carboxy-2 phényl, sulfoxy-2 phényl ou (tétrazol-yl-5)-2 phényl.

    Ainsi que leurs sels d'addition et leur utilisation en thérapeutique notamment pour le traitement des maladies cardiovasculaires en particulier pour le traitement de l'hypertension et de l'insuffisance cardiaque.

    摘要翻译： 本发明涉及式I的衍生物：其中：R 1是具有1至6个碳原子或具有2-6个碳原子的低级亚烷基自由基低级烷基，R2是低级烷基或芳族或 官能团或氢原子或卤原子，X可以代表一个键氧或硫原子，以NH基团或卤素，R 3或R'3可以是一个官能团，氢原子，低级烷基基团， 到芳族环体系或杂环，R 4可以表示一个2 sulphobenzoylamino，2-羧基-3,6-二氯苯甲酰，2-羧基苯基，2- sulphoxyphenyl或2-（5-四唑基）苯基，以及它们的加成 盐，以及它们在治疗中使用，特别是用于心血管疾病的治疗，尤其是爱用于治疗高血压和心功能不全的治疗。

    Nouveaux dérivés de benzimidazole et d'azabenzimidazole, antagonistes des récepteurs au thromboxane; leurs procédés de préparation, intermédiaires de synthèse, compositions les contenant
    9.
    发明公开
    Nouveaux dérivés de benzimidazole et d'azabenzimidazole, antagonistes des récepteurs au thromboxane; leurs procédés de préparation, intermédiaires de synthèse, compositions les contenant 失效
    Benzimidazo-和氮杂苯并咪唑衍生物Tromboxanrezeptorantagonisten，它们的制备方法，制备中间体，含有这些的组合物。

    公开(公告)号：EP0442820A1

    公开(公告)日：1991-08-21

    申请号：EP91400393.4

    申请日：1991-02-15

    申请人： LABORATOIRES UPSA

    发明人： Bru-Magniez, Nicole ,  Nicolai, Eric ,  Teulon, Jean-Marie

    IPC分类号： C07D235/16 ,  A61K31/415 ,  C07D235/28 ,  C07D471/04 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/44

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D235/16 ,  C07D235/28 ,  C07F9/65068 ,  C07F9/6561

    摘要： La présente invention concerne les dérivés de formule :
    dans laquelle

    A est un noyau aromatique ou un hétérocycle azoté.
    X 1 , X z , X 3 et X 4 représentent indépendamment un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un radical alkyle inférieur,un radical cycloalkyle en C 3 -C 7 , un radical alkoxy, un radical alkylthio, un groupe sulfone, SO 2 alkyle inférieur, un groupe sulfoxyde, SO alkyle inférieur, un groupe trifluorométhyle, un groupe nitro, un groupe hydroxyle, un radical méthylène alcool ou une fonction COOR' où R' est un hydrogène ou un alkyle inférieur. X 3 et X 4 peuvent également former avec le phényle un naphtalène.
    B représente CR 5 R 6 , R 5 et R s étant un atome d'hydrogène ou un alkyle inférieur, ou un radical cydoalkyle en C 3 -C 7 ou l'atome de soufre.
    R 1 , R 2 , R 3 et R 4 représentent indépendamment un atome d'hydrogène ou un radical alkyle inférieur ou un radical cycloalkyle en C 3 -C 7 . CR 1 R 2 ou CR 3 R 4 peuvent former avec B lorsque ce dernier représente CR 5 R 6 un cycloalkyle ou un cycloalkène de 3 à 7 atomes de carbone. R 1 R 2 , R 3 R 4 peuvent également former un cyde de 3 à 7 atomes de carbones.
    n est un nombre entier de 1 à 4 et peut être 0 si R 1 et R 2 sont différents de l'hydrogène.
    D représente une fonction chimique qui peut être :

    COOR 7 R 7 étant l'atome d'hydrogène ou un radical alkyle inférieur ou un radical cycbalkyle en C 3 -C 7
    CONH-R 8 , R 8 étant l'atome d'hydrogène ou un radical alkyle inférieur ou un radical cycbalkyle en C 3 -C 7 CN


    ainsi que leurs sels d'addition.

    Nouveaux dérivés de benzimidazoles et azabenzimidazoles, leurs procédés de préparation, intermédiaires de synthèse, compositions pharmaceutiques les contenant, utiles notamment pour le traitement des maladies cardiovasculaires, et les ulcères duodénaux
    10.
    发明公开
    Nouveaux dérivés de benzimidazoles et azabenzimidazoles, leurs procédés de préparation, intermédiaires de synthèse, compositions pharmaceutiques les contenant, utiles notamment pour le traitement des maladies cardiovasculaires, et les ulcères duodénaux 失效
    苯并咪唑和唑烷酮唑衍生物，其制备方法，合成中间体，含有它们的药物组合物，用于治疗心血管疾病和脱发尿液

    公开(公告)号：EP0385850A3

    公开(公告)日：1990-12-19

    申请号：EP90400537.8

    申请日：1990-02-27

    申请人： LABORATOIRES UPSA

    发明人： Bru-Magniez, Nicole ,  Güngör, Timur ,  Lacrampe, Jean ,  Launay, Michèle ,  Teulon, Jean-Marie

    IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/415 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/335 ,  C07D513/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/25

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D513/04

    摘要： La présente invention concerne les produits de formule :
    et leur formes tautomères dans laquelle : -Y se trouve en position 4,5,6 ou 7 du noyau benzimidazole ou azabenzimidazole et représente un dérivé de l'imidazole, du benzimidazole, du triazole ou de l'imidazothiazole pouvant être ou non substitué par des groupements tels que :
    Halogène, COR₅, OR₅, SR₅, COOR₅ (R₅ étant un atome d'hydrogène, un radical alkyle inférieur), un radical alkyle inférieur substitué ou non par des groupements halogène, OR₅, SR₅, COOR₅, NHR₅, NHCOR₅, COR₅, R₅ étant défini comme ci-dessus.
    -Z peut représenter un cycle phényle ou pyridyle lié au benzimidazole ou à l'azabenzimidazole directement ou indirectement par l'intermédiaire d'un atome d'azote non substitué ou substitué par un radical alkyle inférieur en particulier l'aniline ou l'aminopyridine. Le cycle phényle ou pyridyle peut être ou non substitué notamment par un ou plusieurs radicaux alkyles inférieurs, un ou plusieurs atomes d'halogènes, un ou plusieurs groupements OR₅, SR₅, SOR₅, NHCOR₅, NHR₅ (R₅ étant défini comme ci-­dessus), un hétérocycle de 5 à 10 atomes comportant 1 à 3 hétéroéléments choisis parmi l'azote, l'oxygène ou le soufre,
    Z peut encore représenter un groupement OH, SH, SR₆ ou SOR₆, R₆ étant un alkyle inférieur, un alkényle en C₂-C₈, en particulier un allyle ou un alkynyle en C₂-C₈, en particulier un propargyle.
    -R₁ et R₂ représentent simultanément ou non l'atome d'hydrogène, l'atome d'halogène ou un groupement CF₃, NO₂, NHR₄, NHCOR₄, OR₄,SR₄ (R₄ représentant un atome d'hydrogène ou un radical alkyle inférieur) ou un alkyle inférieur et peuvent se trouver en position 4,5,6,7 du benzimidazole ou de l'azabenzimidazole.
    -R₃ représente l'atome d'hydrogène et peut représenter un radical alkyle inférieur ou un groupement benzyle lorsque Z représente un groupement OH, SH, SR₆ ou SOR₆.
    -A, B, T, W peuvent représenter un atome de carbone ou un hétéroélément comme l'azote.
    - et les médicaments en contenant.