Antamanide ayant la formule cyclique (I), et/ou un de ses dérivés linéaires fonctionnels, utilisé comme agent immunosuppresseur. L'invention concerne également l'emploi d'antamanide et/ou d'un de ses dérivés linéaires fonctionnels dans la préparation d'un médicament de traitement immunosuppresseur, ainsi qu'un procédé de traitement d'un mammifère, y compris l'homme, nécessitant un traitement immunosuppresseur consistant en l'administration audit mammifère d'une quantité pharmacologiquement efficace d'antamanide et/ou d'un de ses dérivés linéaires fonctionnels. L'invention concerne également une préparation pharmaceutique comprenant de l'antamanide et/ou un de ses dérivés linéaires fonctionnels, et un ou des support(s), excipient(s) et/ou diluent(s) pharmaceutiquement acceptables.