发明公开
- 专利标题: ANTIMICROBIAL QUINOLONE THIOUREAS
- 专利标题(中): 喹诺酮类抗菌硫脲。
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申请号: EP91908276.0申请日: 1991-04-01
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公开(公告)号: EP0593457A1公开(公告)日: 1994-04-27
- 发明人: DEMUTH, Thomas, Prosser, Jr. , WHITE, Ronald, Eugene
- 申请人: Norwich-Eaton Pharmaceuticals, Inc.
- 申请人地址: 17 Eaton Avenue Norwich, New York 13815 US
- 专利权人: Norwich-Eaton Pharmaceuticals, Inc.
- 当前专利权人: Norwich-Eaton Pharmaceuticals, Inc.
- 当前专利权人地址: 17 Eaton Avenue Norwich, New York 13815 US
- 代理机构: Canonici, Jean-Jacques, et al
- 优先权: US19900513368 19900420
- 国际公布: WO1991016310 19911031
- 主分类号: C07D499
- IPC分类号: C07D499 ; A61K31 ; A61P31 ; A61P43 ; C07D215 ; C07D237 ; C07D401 ; C07D403 ; C07D409 ; C07D417 ; C07D455 ; C07D463 ; C07D471 ; C07D477 ; C07D487 ; C07D498 ; C07D501 ; C07D503 ; C07D505 ; C07D513 ; C07D519 ; C07D521 ; C07F9
摘要:
Composés antimicrobiens de thiourées de quinolone de formule générale (I), dans laquelle (1) A1, A2, A3, R1, R3, R4 et R6 forment n'importe quelle quinolone d'une variété de quinolones ainsi que des structures hétérocycliques afférentes similaires à celles connues dans l'art pour avoir une activité antimicrobienne; et (2) (1) R1 représente X, R3 représente X ou à la fois R1 et R3 représentent X; et (2) X représente -R15-N(R16)(R17) ou -R15-R18-N(R19)(R17) où (a) (1) R15 est nul, il représente alkyle, un anneau carbocyclique ou un anneau hétérocyclique, et (2) R16 représente hydrogène, alkyle, alcényle, un anneau carbocyclique, une anneau hétérocyclique; ou (3) lorsque X représente R15-N(R16)(R17), R16 et R15 peuvent comprendre ensemble un anneau hétérocyclique comprenant l'atome d'azote auquel R15 et R16 sont liés; (b) R17 représente C(=S)-NR20R21, où R20 représente hydrogène, alkyle, alcényle, un anneau carbocyclique ou un anneau hétérocyclique, et R21 représente R20 ou N(R20)(R20) ou R20 et R21 ainsi que l'azote auquel ils sont liés forment un anneau hétérocyclique; et (c) (1) R18 représente alkyle, un anneau carbocyclique, ou un anneau hétérocyclique; et (2) R19 représente hydrogène, alkyle, alcényle, un anneau carbocyclique, un anneau hétérocyclique; ou (3) R18 et R19 peuvent comprendre ensemble un anneau hétérocyclique comportant l'atome d'azote auquel R18 et R19 sont liés; ainsi que leurs sels pharmaceutiquement acceptables, leurs esters biohydrolysables et leurs hydrates.
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