发明公开
- 专利标题: HIV PROTEASE INHIBITORS
- 专利标题(中): HIV蛋白酶抑制剂的。
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申请号: EP91903689.0申请日: 1991-01-09
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公开(公告)号: EP0594586A1公开(公告)日: 1994-05-04
- 发明人: DREYER, Geoffrey, Bainbridge , CARR, Thomas, Joseph
- 申请人: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION
- 申请人地址: P.O. Box 7929 1 Franklin Plaza Philadelphia Pennsylvania 19101 US
- 专利权人: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION
- 当前专利权人: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION
- 当前专利权人地址: P.O. Box 7929 1 Franklin Plaza Philadelphia Pennsylvania 19101 US
- 代理机构: Tocher, Pauline, et al
- 优先权: US19900462669 19900109; US19900469891 19900123
- 国际公布: WO1991010442 19910725
- 主分类号: A61K31
- IPC分类号: A61K31 ; A61K38 ; A61P31 ; C07C237 ; C07C271 ; C07C279 ; C07F7 ; C07K5 ; C07K7 ; C07K14
摘要:
L'invention se rapporte à des composés représentés par la formule: (I); où: A représente BocNH, CbzNH, H, R'R''N, R''CONR', ou , lorsque a, b et c ont la valeur 0 et Y est une liaison covalente, alors A représente H, Boc, Cbz, R'' ou R''CO; C et D sont identiques ou différents et représentent Ala, beta-Ala, D-Ala, Phe, Phg ou Val; X représente Ala, Ile, Leu, Val; Y représente Ala, Ile, Leu, Val ou une liaison covalente; Z représente Co2OR'''', CHONR'R'', COR', CH2OR'''', CH2OC(O)R'' ou H, ou, lorsque e est égal à 0 et Y est une liaison covalente, alors Z représente OR'''' ou NR'R''''; b, c et e ont chacun séparément la valeur 0 ou 1 à condition que c et e n'aient pas simultanément la valeur 0; M représente (alpha); où: R1 représente séparément AlkC1-5, un alcényle C3-5 ou un benzyle, R' et R'' représentent H ou AlkC1-5; R'''' représente H, AlkC1-5, un cycloalkyle C3-6, (CH2)nC6H5, (CH2)nC5H4N, (CH2)nOH, (CH2)nNH2, ou (CH2)nNHC(NH)NH2. Ces composés sont des inhibiteurs de la prothéase de l'HIV-1 et sont utiles dans le traitement du SIDA.
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