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公开(公告)号：EP0594586A1
公开(公告)日：1994-05-04
申请号：EP91903689.0
申请日：1991-01-09
CPC分类号： C07C271/22 , A61K38/00 , C07F7/1852 , C07K5/021 , C07K7/02
摘要： L'invention se rapporte à des composés représentés par la formule: (I); où: A représente BocNH, CbzNH, H, R'R''N, R''CONR', ou , lorsque a, b et c ont la valeur 0 et Y est une liaison covalente, alors A représente H, Boc, Cbz, R'' ou R''CO; C et D sont identiques ou différents et représentent Ala, beta-Ala, D-Ala, Phe, Phg ou Val; X représente Ala, Ile, Leu, Val; Y représente Ala, Ile, Leu, Val ou une liaison covalente; Z représente Co2OR'''', CHONR'R'', COR', CH2OR'''', CH2OC(O)R'' ou H, ou, lorsque e est égal à 0 et Y est une liaison covalente, alors Z représente OR'''' ou NR'R''''; b, c et e ont chacun séparément la valeur 0 ou 1 à condition que c et e n'aient pas simultanément la valeur 0; M représente (alpha); où: R1 représente séparément AlkC1-5, un alcényle C3-5 ou un benzyle, R' et R'' représentent H ou AlkC1-5; R'''' représente H, AlkC1-5, un cycloalkyle C3-6, (CH2)nC6H5, (CH2)nC5H4N, (CH2)nOH, (CH2)nNH2, ou (CH2)nNHC(NH)NH2. Ces composés sont des inhibiteurs de la prothéase de l'HIV-1 et sont utiles dans le traitement du SIDA.
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公开(公告)号：EP0628035A1
公开(公告)日：1994-12-14
申请号：EP93906262.0
申请日：1993-02-26
CPC分类号： C07D249/08 , C07D249/10 , C07D249/14 , C07D257/04
摘要： La présente invention concerne des composés, plus spécifiquement des analogues dipeptidiques qui se lient aux protéases rétrovirales. Ces composés sont des inhibiteurs de protéases rétrovirales et sont utiles dans le traitement de maladies relatives aux infections par rétrovirus.
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公开(公告)号：EP0641306A1
公开(公告)日：1995-03-08
申请号：EP92914474.0
申请日：1992-06-04
CPC分类号： C07D333/48 , C07C35/21 , C07C45/59 , C07C49/747 , C07C69/757 , C07D335/02
摘要： Compounds of formula (I) wherein R1 and R4 are OH, (CHR5)mCOR6, (CHR5)mCH(OH)R5 or R5; R2 and R3 are H, C1-8alkyl, Het, C3-10cycloalkyl, Het-C1-8alkyl, C2-8alkenyl, Het-C2-8alkenyl, C3-10cycloalkyl-C1-8alkyl or C3-10cycloalkyl-C2-8alkenyl; R5 is R2 or R2 mono- or di-substituted by G; R6 is H, OH, OR', R2, N(R')2, AA or NHC(=NR7)NHR''; R¿7? is H, CN, COR' or SO2R'; R' is H, C1-6alkyl, C3-10cycloalkyl or C1-8alkyl-C3-10cycloalkyl; R'' is R', COR', C(O)OR' or CON(R')2; G is OR', OC(O)R', OC(O)N(R')2, halogen, COR6, NR'-AA, NHCOR', SO2N(R')2, NHSO2N(R')2, NHC(=NR?7¿)NHR'', CF¿3? or N(R')2; AA is one or two amino acids; Z is CH2, CHOH, CHN(R')2, CHNHCOOR, S, SO, SO2, SONH, O, CHCH2OH, CHCO2H, C=O, NR'', N(O)R' or C=NHOR'; Q is CHOH, S, SO or SO2; m is 0, 1 or 2; n is 0 or 1; and pharmaceutically acceptable salts thereof, inhibit the HIV-1 protease and are useful in the treatment of AIDS.
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公开(公告)号：EP0538366A1
公开(公告)日：1993-04-28
申请号：EP91913291.0
申请日：1991-07-03
IPC分类号： A61K38 , A61P31 , C07C43 , C07C215 , C07C233 , C07C237 , C07C247 , C07C271 , C07C275 , C07C311 , C07C317 , C07C323 , C07D303 , C07F9 , C07K5 , C07K14
CPC分类号： C07K5/06191 , A61K38/00 , C07C43/1782 , C07C43/1787 , C07C215/18 , C07C233/36 , C07C233/40 , C07C237/10 , C07C237/22 , C07C247/04 , C07C271/20 , C07C271/22 , C07C311/17 , C07C2601/14 , C07F9/4006 , C07K5/06026 , C07K5/06078 , C07K5/06104
摘要： Composés utiles en tant qu'inhibiteurs de protéases rétrovirales caractérisés par les structures (I) et (II) dans lesquelles les groupes X1 et X2 peuvent être constitués de 0 à 2 groupes d'acides aminés et substitués en fin de chaîne par de l'hydrogène ou par l'un parmi un certain nombre de groupes terminaux, et le groupe R1 et R2 peut être sélectionné parmi un large éventail de radicaux d'hydrocarbure.
摘要翻译： 可用作逆转录病毒蛋白酶抑制剂的化合物，其特征在于结构（I）和（II），其中X 1和X 2基团可以是0-2个氨基酸基团并且在链的末端被 氢或许多末端基团之一，并且基团R 1和R 2可以选自宽范围的烃基。
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5.发明公开
公开(公告)号：EP0603309A1
公开(公告)日：1994-06-29
申请号：EP92920181.0
申请日：1992-09-11
发明人： DREYER, Geoffrey, Bainbridge , GLEASON, John, Gerald , MEEK, Thomas, Downing , THOMPSON, Scott, Kevin
IPC分类号： A61K31 , A61P31 , A61P37 , C07D233 , C07D249 , C07D277 , C07D403 , C07D487 , C07K5 , C07K14 , C12N9
CPC分类号： C07D233/64 , C07D233/90 , C07D249/08 , C07D277/28 , C07D277/56 , C07D403/06 , C07D487/04
摘要： L'invention concerne de nouveaux composés contenant un isostère hétérocyclique de la formule (I), lesquels inhibent la réplication du virus de l'immunodéficience humaine.
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公开(公告)号：EP0538396A1
公开(公告)日：1993-04-28
申请号：EP91914409.0
申请日：1991-07-03
IPC分类号： A61K31 , A61K38 , A61P31 , C07C215 , C07C237 , C07C271 , C07C317 , C07C323 , C07D209 , C07D235 , C07D261 , C07D295 , C07D307 , C07D317 , C07D521 , C07F9 , C07K1 , C07K5 , C07K14
CPC分类号： C07D235/06 , A61K38/00 , C07C271/22 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D295/13 , C07D317/20 , C07D317/28 , C07K5/021 , C07K5/06026 , C07K5/06078 , C07K5/06104 , C07K5/06191
摘要： Composés utiles en tant qu'inhibiteurs de protéases rétrovirales caractérisés par une structrue de la formule (I), dans laquelle les groupes X1 peuvent être consitués de 0 à 2 groupes d'acides aminés alpha substitués en fin de chaîne par de l'hydrogène ou par l'un parmi un certain nombre de groupes terminaux et le groupe R1 peut être sélectionné parmi un large éventail de radicaux d'hydrocarbure. On vise à obtenir des composés présentant une constante Ki d'inhibition de l'activité des protéases inférieure à 50.
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公开(公告)号：EP0538383A1
公开(公告)日：1993-04-28
申请号：EP91913579.0
申请日：1991-07-03
IPC分类号： A61K31 , A61K38 , A61P31 , A61P43 , C07C237 , C07C271 , C07C317 , C07C323 , C07D209 , C07D213 , C07D233 , C07D235 , C07D295 , C07F9 , C07K5 , C07K14
CPC分类号： C07K5/06191 , A61K38/00 , C07C271/16 , C07C271/22 , C07K5/021 , C07K5/06026 , C07K5/06078 , C07K5/06104
摘要： Composés utilisés comme inhibiteurs de protéases rétrovirales caractérisées par la formule (I) dans laquelle les groupes X1 et X2 peuvent être constitués de 0 à 2 groupes d'acides aminés substitués en fin de chaîne par de l'hydrogène ou par l'un parmi un certain nombre de groupes terminaux et le groupe R1 et R2 peut être sélectionné parmi un large éventail de radicaux d'hydrocarbure. On vise à obtenir des composés présentant une constante Ki d'inhibition de l'activité des protéases inférieure à 50 muM.
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公开(公告)号：EP0538374A1
公开(公告)日：1993-04-28
申请号：EP91913442.0
申请日：1991-07-03
CPC分类号： C07K5/06191 , A61K38/00 , C07F9/301 , C07F9/3211
摘要： Composés utiles en tant qu'inhibiteurs de protéases rétrovirales caractérisés par une structure de la formule (I) dans laquelle X1 et X2 peuvent être constitués de 0 à 2 groupes d'acides aminés et substitués en fin de chaîne par de l'hydrogène ou par l'un parmi un certain nombre de groupes terminaux, et R1 et R2 peuvent être sélectionnés parmi un large éventail de radicaux d'hydrocarbure.
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