发明公开
EP0666252A1 Perfluoralkylgruppen tragende phenyl-substituierte Alkylcarbonsäure-guanidide, Vefahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament
失效
全氟烷基的轴承苯基取代的烷基羧酸guanidide，Vefahren其制备方法，作为药物或诊断和药物含有它们的使用。
- 专利标题： Perfluoralkylgruppen tragende phenyl-substituierte Alkylcarbonsäure-guanidide, Vefahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament
- 专利标题（英）： Phenyl substituted alkyl carboxylic acid guanidines with perfluoroalkyl groups, process for their preparation, their use as medicament or diagnostic agent as well as medicament containing the same
- 专利标题（中）： 全氟烷基的轴承苯基取代的烷基羧酸guanidide，Vefahren其制备方法，作为药物或诊断和药物含有它们的使用。
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申请号： EP95100675.8申请日： 1995-01-19
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公开(公告)号： EP0666252A1公开(公告)日： 1995-08-09
- 发明人: Schwark, Jan-Robert, Dr. , Kleemann, Heinz-Werner, Dr. , Lang, Hans-Jochen, Dr. , Weichert, Andreas, Dr. , Scholz, Wolfgang, Dr. , Albus, Udo, Dr.
- 申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
- 申请人地址： Brüningstrasse 50 65929 Frankfurt am Main DE
- 专利权人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
- 当前专利权人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
- 当前专利权人地址： Brüningstrasse 50 65929 Frankfurt am Main DE
- 优先权： DE4402057 19940125; DE4413615 19940419
- 主分类号： C07C279/22
- IPC分类号： C07C279/22 ; A61K31/155 ; G01N33/50
摘要：
Beschrieben werden Perfluoralkylgruppen tragende phenylsubstituierte Alkylcarbonsäure-guanidide der Formel I
mit R(A) und R(B) gleich H, Hal, CN, OR(6), Alkyl, O r -Perfluoralkyl, NR(7)R(8); R(6) gleich Wasserstoff, (Cyclo)Alk(en)yl, Perfluoralkyl, Phenyl, Benzyl; R(7) und R(8) wie R(6) definiert; X gleich 1 - 3; R(1) gleich H, Alkyl, -O₀₋₁(CH₂)₀₋ ₁Perfluoralkyl;
R(2), R(3), R(4), R(5) wie R(1) definiert,
jedoch unter der Bedingung, daß R(1), R(2), R(3), R(4) und R(5) nicht gleichzeitig Wasserstoff sind, und daß R(1), R(2), R(3), R(4) und R(5) nur dann Alkyl sein können, wenn mindestens einer der Substituenten R(A) oder R(B) eine O r (CH₂) a C b F 2b+1 -Gruppe enthält; sowie deren pharmazeutisch verträgliche Salze.
Erhalten werden die Verbindungen I durch Umsetzung einer Verbindung II
mit Guanidin, wobei L für eine leicht nucleophil substituierbare leaving group steht. Die Verbindungen I sind Inhibitoren des zellulären Natrium-Protonen-Antiporters (Na⁺/H⁺-Exchanger). Sie sind für die präventive Therapie zur Verhinderung der Genese des Bluthochdrucks, beispielweise der essentiellen Hypertonie, geeignet.
mit R(A) und R(B) gleich H, Hal, CN, OR(6), Alkyl, O r -Perfluoralkyl, NR(7)R(8); R(6) gleich Wasserstoff, (Cyclo)Alk(en)yl, Perfluoralkyl, Phenyl, Benzyl; R(7) und R(8) wie R(6) definiert; X gleich 1 - 3; R(1) gleich H, Alkyl, -O₀₋₁(CH₂)₀₋ ₁Perfluoralkyl;
R(2), R(3), R(4), R(5) wie R(1) definiert,
jedoch unter der Bedingung, daß R(1), R(2), R(3), R(4) und R(5) nicht gleichzeitig Wasserstoff sind, und daß R(1), R(2), R(3), R(4) und R(5) nur dann Alkyl sein können, wenn mindestens einer der Substituenten R(A) oder R(B) eine O r (CH₂) a C b F 2b+1 -Gruppe enthält; sowie deren pharmazeutisch verträgliche Salze.
Erhalten werden die Verbindungen I durch Umsetzung einer Verbindung II
mit Guanidin, wobei L für eine leicht nucleophil substituierbare leaving group steht. Die Verbindungen I sind Inhibitoren des zellulären Natrium-Protonen-Antiporters (Na⁺/H⁺-Exchanger). Sie sind für die präventive Therapie zur Verhinderung der Genese des Bluthochdrucks, beispielweise der essentiellen Hypertonie, geeignet.
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