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    Substituierte 2-Naphtohoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament
    4.
    发明公开
    Substituierte 2-Naphtohoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament 失效
    取代的2- Naphtohoylguanidine，它们的制备方法，它们作为药物或诊断和药物含有它们的使用

    公开(公告)号：EP0810206A1

    公开(公告)日：1997-12-03

    申请号：EP97108013.0

    申请日：1997-05-16

    申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Brendel, Joachim, Dr. ,  Kleemann, Heinz-Werner, Dr. ,  Englert, Heinrich Christian, Dr. ,  Lang, Hans Jochen, Dr. ,  Schwark, Jan-Robert, Dr. ,  Weichert, Andreas, Dr. ,  Lal, Bansi, Dr.

    IPC分类号： C07C271/22 ,  A61K31/155 ,  C07D295/08 ,  C07D213/40

    CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C279/22 ,  C07D295/088

    摘要： Substituierte 2-Naphthoylguanidine der Formel I
    mit den in Anspruch 1 für R1 bis R8 angegebenen Bedeutungen sind als antiarrhythmische Arzneimittel mit cardioprotektiver Komponente zur Infarktprophylaxe und der Infarktbehandlung sowie zur Behandlung der angina pectoris geeignet.
    Sie inhibieren auch präventiv die pathophysiologischen Vorgänge beim Entstehen ischämisch induzierter Schäden, insbesondere bei der Auslösung ischämisch induzierter Herzarrhythmien.

    摘要翻译： 2-萘甲酰基 - 胍（I）和它们的盐是新的：R1和R3-R8 = H; F; 氯; BR; 我; CN; NO2; CF 3; C2F5; VpQqU; XYaWZ; 或X'YaWZ '（至少1是XYaWZ或X'YaWZ'）; V = O; S; SO; SO2; NR60; OCO; CO; CONR60; COO; 或CR66R67; Q = 1-8C亚烷基与1 CH2任选被O，S，NR13或代替邻 - ，间 - 或对 - 亚苯基; U = H; 1-7C烷基; 3-7C环烷基; COR65; SO2R65; NR61R62; 或pH或N-或C-连接的含N杂环1-9C任选地单，二 - 或被F，Cl，溴，CF 3，Me中，OME或NR63R64三取代; P，Q = 0或1; X = O; S; NR10; 或CR11R12; Y =用1 CH2 1-8C亚烷基任选被O，S，NR13或代替邻 - ，间 - 或对 - 亚苯基; W = CH 2; SO2; S（O）（NH）; 或（当W不直接连接到的XYA杂原子）O或NR 14; Z = COR15; SO2R15; 或（当W不是O或NR 14）NR 16 R 17; A = 0或1; X“= CO，CONR30，COO，SO，SO 2，SO2NR30，OCO，NR30CO或NR30SO2经由左手原子的环连接; Z“= COR15; SO2R15; 一个N-或C-连接的含N杂环1-9C任选地单，二 - 或被F，Cl，溴，CF 3，Me中，OME或NR 21 R 22三取代; 或（当W不是O或NR 14）Z“为NR 16 R 17; R10-R12 = H; 1-6C烷基; 1-4C全氟烷基; 或3-7C环烷基; R13，R14，R68 = H; 1-6C烷基; 1-4C全氟烷基; 或3-6C环烷基; R15 = N = C（NH 2）2; NR 18 R 19; N（CH 2）bNR18R19; 或OR 20; B = 2或3; R16 - R19 = H; 1-8C烷基; 或1-4C-全氟烷基; 或R16 + R17或R18 + R19 =四 - 或五亚用1 CH2任选被O，S或NA代替; A = H; 我; 苄基; 或对-Cl-Ph值; R20，R30; R60; R66; R67 = H; 1-6C烷基; 1-4C全氟烷基; 或3-7C环烷基; R21，R22; R63，R64 = H; 1-4C烷基; 或1-4C-全氟烷基; R65 = N = C（NH 2）2; NR61R62; 或OR 60; R61，R62 = H; 1-8C烷基; 或1-4C-全氟烷基; 或R61 + R62 =四 - 或具有1 CH2任选被O代替五亚甲基，S或NA; 提供确实R5-R8的至少一个不为H.

    Substituierte Benzoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament
    8.
    发明公开
    Substituierte Benzoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament 失效
    取代benzoylguanidines，它们的制备方法，它们作为药物或诊断用途，和含有它们的药物

    公开(公告)号：EP0700899A1

    公开(公告)日：1996-03-13

    申请号：EP95113847.8

    申请日：1995-09-04

    申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Kleemann, Heinz-Werner, Dr. ,  Lang, Hans-Jochen, Dr. ,  Schwark, Jan-Robert, Dr. ,  Weichert, Andreas, Dr. ,  Scholz, Wolfgang, Dr. ,  Albus, Udo, Dr.

    IPC分类号： C07C279/22 ,  A61K31/155

    CPC分类号： C07C279/22 ,  C07C317/46

    摘要： Die Erfindung betrifft Benzoylguanidine der Formel I

    worin bedeuten:
    einer der drei Substituenten R(1), R(2) und R(3)
    -Y-4-[(CH₂) k -CHR(7)-(C=0)R(8)]-Phenyl,
    -Y-3-[(CH₂) k -CHR(7)-(C=0)R(8)]-Phenyl oder
    -Y-2-[(CH₂) k -CHR(7)-(C=0)R(8)]-Phenyl,
    wobei das Phenyl jeweils unsubstituiert oder substituiert ist mit 1 - 2 Substituenten aus der Gruppe F, Cl, -CF₃, Methyl, Hydroxy, Methoxy, oder -NR(37)R(38);


    R(37) und R(38)
    unabhängig voneinander Wasserstoff oder -CH₃;
    Y eine Bindung, Sauerstoff, -S- oder -NR(9);
    R(9) Wasserstoff oder -(C₁-C₄)-Alkyl;
    R(7) -OR(10) oder -NR(10)R(11);
    R(10) und R(11)
    unabhängig voneinander Wasserstoff, -(C₁-C₈)-Alkyl, -C₁-C₈)-Alkanoyl, -(C₁-C₈)-Alkoxycarbonyl, Benzyl, Benzyloxycarbonyl;
    oder
    R(10) Trityl;
    R(8) -OR(12) oder -NR(12)R(13);
    R(12) und R(13)
    unabhängig voneinander Wasserstoff, -(C₁-C₈)-Alkyl oder Benzyl;
    k Null, 1, 2, 3 oder 4;
    und die jeweils anderen Reste R(1), R(2) und R(3), sowie R(4) und R(5) die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben. Sie werden hergestellt indem man eine Verbindung der Formel II

    worin R(1) bis R(5) und L, die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben, mit Guanidin umsetzt.
    Die Verbindung I eignet sich zur Herstellung von Herz- Kreislauf Medikamenten.

    摘要翻译： 苯甲酰鸟嘌呤derivs。 式（I）和它们的盐是新的。 其中substits的。 R1-R3 =苯基-Y-A（CH 2）K-CHR 7 -CO-R8U; 和其他= 1-8C烷基，2-8C烯基，（CH 2）MR14，SO2NHC（= Y“）NR 18 R 19，H，卤素，CN，Z（CH 2）P-CqF2q + 1，SOuR22，CONR23R24，COR25，SO2NR26R27 ，OR 35或NR35R36; pH值=亚苯基（优化单或二substd由FL，氯，CF 3中，Me，OH，OME或NR37R38 ..）; R37，R38 = H或Me; Y =键，O，S或NR 9; R9 = H或1-4C烷基; R7 = OR10或NR10R11; R10 = H 1-8C烷基，1-8C烷酰基，烷氧基羰基1-8C，苄基，苄氧基羰基或; R11 = R10为或三苯甲基; R8 = OR12或NR12R13; R12，R13 = H，1-8C烷基或苄基; R14 = 3-8C环烷基或苯基（包括选择通过1-3氟，氯，CF 3，substd我，OMe或NR15R16 ..）; R15，R16 = H或Me; Y“= O，S或NR20; R18，R19 = H，1-8C烷基，3-6C烯基或（CH 2）TR21; 或R18 + R19 = A; R21 = 5-7C环烷基或苯基，（..单 - 由两个三substd齐齐氟，氯，OME或1-4C烷基）; R20 = R18为脒或; Z =键，O，S或NR28; R22 = 1-8C烷基，3-6C烯基，（CH 2）NR29或CF 3; R23，R25，R26 = R22为或H; R24，R27 = H或1-4C烷基; 或R23 + R24，R26 + R27 = A; A =（CH 2）4或（CH 2）5（都选择具有由O，S，NH，或NME N-苄基;. R28 = H或1-3C烷基置换的CH 2; R29 = 3-7C环烷基或苯基（ .. R30，R31 = H或1-4C烷基; R35，R36 = H或1-6C烷基;或R35 + R36 =（CH 2都选择通过1-3氟，氯，CF 3，Me中，OME或NR30R31 substd ）Y（选择具有CH2 GP被O，S，NH，或NME N-苄基）取代; .. R4，R5 = H，1-4C烷基，氟，氯，OR32，NR33R34或CRF2R + 1; R32- R34 = H或1-3C烷基; K，N，T = 0-4; M，U，p = 0-2; q = 1-6; R = 1-4;且y = 4-7。

    Benzokondensierte 5-Ringheterocyclen, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament, ihre Verwendung als Diagnostikum, sowie sie enthaltendes Medikament
    9.
    发明公开
    Benzokondensierte 5-Ringheterocyclen, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament, ihre Verwendung als Diagnostikum, sowie sie enthaltendes Medikament 失效
    苯并稠合的5元环杂环的衍生物，其制备方法，它们作为药物的用途，其作为诊断用途，和药物含有它们。

    公开(公告)号：EP0639573A1

    公开(公告)日：1995-02-22

    申请号：EP94111765.7

    申请日：1994-07-28

    申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Lang, Hans-Jochen, Dr. ,  Weichert, Andreas, Dr. ,  Schwark, Jan-Robert, Dr. ,  Scholz, Wolfgang, Dr. Unterortstrasse 30 ,  Albus, Udo, Dr. ,  Crause, Peter, Dr.

    IPC分类号： C07D307/85 ,  C07D277/68 ,  C07D333/70 ,  C07D249/18 ,  C07D235/32 ,  C07D209/42 ,  A61K31/33

    CPC分类号： C07D277/68 ,  C07D209/42 ,  C07D235/32 ,  C07D249/18 ,  C07D307/85 ,  C07D307/86 ,  C07D333/70

    摘要： Beschrieben werden benzokondensierte 5-Ringheterocyclen der Formel I

    mit X gleich N oder CR(6); Y gleich Sauerstoff, S oder NR(7); A und B gemeinsam eine Bindung oder beide Wasserstoff, sofern gleichzeitig X gleich CR(6) und Y gleich NR(7) sind,
    einer der Substituenten R(1) bis R(6) eine -CO-N = C(NH₂)₂-Gruppe; die jeweils anderen Substituenten R(1) bis R(6) H, Hal, Alkyl;
    bis zu zwei der anderen Substituenten R(1) bis R(6) CN, NO₂, N₃, (C₁-C₄)-Alkyloxy, CF₃; bis zu einem der anderen Substituenten R(8)-C n H 2n -Z-, Phenyl; R(7) gleich H, Alk(en)yl, R(8)-C n H 2n -, sowie deren pharmazeutisch verträgliche Salze.
    Beschrieben wird ferner ein Verfahren zur Herstellung der Verbindungen I, welches darin besteht, daß man eine Verbindung der Formel II

    worin einer der Substituenten R(1)' bis R(5)' eine -CO-L -Gruppe bedeutet und L für eine leicht nucleophil substituierbare leaving group steht, mit Guanidin umsetzt, und daß man gegebenenfalls in das pharmakologisch verträgliche Salz überführt.

    摘要翻译： 中描述了I 其中X为N或CR（6）下式的苯并稠合的5元环杂环; Y是氧; A与B一起是一个键或为氢两者如果X是CR同时（6）和Y是NR（7），论文中的一个取代基R（1）〜R（6）是-CO-N = C（NH 2 ）2基团; 其它取代基R（1）〜R（6）在每种情况下为H，哈尔，烷基; 多达两个其它取代基R（1）至R（6）是CN，NO2，N3，（C1-C4）烷氧基，CF 3; 到其它取代基中的一个是R（8）-CnH2n-Z-，苯基; （8）R（7）是H，烷（烯）基，R -CÑħ2N，及其药学上可耐受的盐。 有进一步描述的方法用于制备化合物I的，在将式II 的化合物worin取代基R中的一个哪besteht（1）“至R（5）”是-CO-L基团 并且L是可以容易地进行亲核substituiertem，胍，和可耐受在可选将该产物转化为药理学盐离去基团。

    Substituierte Benzoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Antiarrhythmika
    10.
    发明公开
    Substituierte Benzoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Antiarrhythmika 失效
    取代苯甲酰基胍，Verfahren zu ihrer Herstellung，ihre Verwendung als Antiarrythmika。

    公开(公告)号：EP0602522A1

    公开(公告)日：1994-06-22

    申请号：EP93119781.8

    申请日：1993-12-08

    申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Weichert, Andreas, Dr. ,  Lang, Hans-Jochen, Dr. ,  Kleemann, Heinz-Werner, Dr. ,  Scholz, Wolfgang, Dr. ,  Albus, Udo, Dr.

    IPC分类号： C07C317/46 ,  C07C317/48 ,  C07C323/65 ,  C07C317/44 ,  A61K31/155

    CPC分类号： C07C317/48 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C323/65 ,  C07C2601/14

    摘要： Beschrieben werden Benzoylguanidine der Formel I

    mit R(1) gleich Wasserstoff, Hal, -NO₂, -CN, -CF₃, R(4)-SO m oder R(5)R(6)N-SO₂-, mit m gleich Null bis 2, R(4) und R(5) gleich Alk(en)yl, -C n H 2n -R(7), n gleich Null bis 4, wobei R(5) auch in der Bedeutung von H steht,
    R(6) gleich H oder (C₁-C₄)-Alkyl, wobei R(5) und R(6) gemeinsam 4 oder 5 Methylengruppen sein können,

    R(2) = -SR(10), -OR(10), -NHR(10), -NR(10)R(11), -CHR(10)R(12),

       wobei R(10), R(11) gleich oder verschieden sind und
       -[CHR(16)] s -(CH₂) p -(CHOH) q -(CH₂) r -(CH₂OH) t -R(21) oder
       -(CH₂) p -O(CH₂-CH₂O) q -R(21) bedeuten,
       R(12), R(13) Wasserstoff oder Alkyl bedeuten oder zusammen mit dem sie tragenden Kohlenstoffatom ein Cycloalkyl bilden,
       R(14) gleich H, (Cyclo)Alkyl, -C n H 2n -R(15) ist,
    R(3) gleich wie R(1) definiert ist, oder Alkyl, Wasserstoff, -X-R(22) mit
       X gleich Sauerstoff, S, NR(16) ist,
    sowie deren pharmazeutisch verträgliche Salze.
    Die Verbindungen I haben sehr gute antiarrhythmische Eigenschaften, jedoch keine unerwünschten salidiuretischen Eigenschaften. Darüber hinaus zeichnen sie sich durch starke inhibierende Wirkung auf die Proliferationen von Zellen aus.

    摘要翻译： 其中R（1）为氢，Hal，-NO 2，-CN，-CF 3，R（4）-SO m或R（5）R（6）N-SO 2 - 的苯甲酰基胍，其中m为 0至2，R（4）和R（5）为烷基（en）或-CnH 2 n -R（7），n为0至4，R（5）也为H，R ）是H或（C 1 -C 4） - 烷基，R（5）和R（6）可以一起为4或5个亚甲基，R（2）为-SR（10），-OR（10） -NHR（10），-NR（10）R（11），-CHR（10）R（12），R（10）和R（11）相同或不同，为 - [CHR ）] - （CH 2）p - （CHOH）q - （CH 2）r - （CH 2 OH）t R（21）或 - （CH 2）p O（CH 2 -CH 2 O）qR（21），R（12） ）为氢或烷基，或与携带它们的碳原子一起形成环烷基，R（14）为H，（环）烷基或-CnH 2 n -R（15），R（3）定义为R（1）或 是烷基，氢或-XR（22），其中X是氧，S或NR（16），其药学上可接受的盐也被描述。 化合物I具有非常好的抗心律失常性质，但不具有任何不期望的耐药性。 除此之外，它们对细胞增殖具有强烈的抑制作用。