发明公开
EP0684236A2 N-(2-Amino-4,6-dichlorpyrimidin-5-yl)formamid sowie ein Verfahren zu dessen Herstellung
失效
N-(2-氨基-4,6-二氯嘧啶-5-基)甲酰胺和它的制造方法。
- 专利标题: N-(2-Amino-4,6-dichlorpyrimidin-5-yl)formamid sowie ein Verfahren zu dessen Herstellung
- 专利标题(英): N-(2-Amino-4,6-dichloropyrimidin-5-yl)formamide and process for its production
- 专利标题(中): N-(2-氨基-4,6-二氯嘧啶-5-基)甲酰胺和它的制造方法。
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申请号: EP95106220.7申请日: 1995-04-25
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公开(公告)号: EP0684236A2公开(公告)日: 1995-11-29
- 发明人: Stucky, Gerhard, Dr. , Imwinkelried, René, Dr.
- 申请人: LONZA AG
- 申请人地址: (Geschäftsleitung: 4002 Basel) CH-3945 Gampel/Wallis CH
- 专利权人: LONZA AG
- 当前专利权人: LONZA AG
- 当前专利权人地址: (Geschäftsleitung: 4002 Basel) CH-3945 Gampel/Wallis CH
- 代理机构: Weinhold, Peter, Dr.
- 优先权: CH1299/94 19940427
- 主分类号: C07D239/48
- IPC分类号: C07D239/48
摘要:
Beschrieben wird ein neues Pyrimidin-Derivat, das N-(2-Amino-4,6-dichlorpyrimidin-5-yl)formamid, welches gut in Nukleotidderivate überführt werden kann, sowie ein Verfahren zu dessen Herstellung.
Für das Verfahren zur Herstellung von N-(2-Amino-4,6-dichlorpyrimidin-5-yl)formamid der Formel
wird in der ersten Stufe ein Aminomalonester der allgemeinen Formel
oder dessen Salz mit Guanidin oder dessen Salz in Gegenwart einer Base zum 2,5-Diamino-4,6-dihydroxypyri- midin der Formel
oder dessen Salz cyclisiert, dieses dann in der zweiten Stufe mit einem Chlorierungsmittel in Gegenwart eines Amids der allgemeinen Formel
zu einem 4,6-Dichlorpyrimidin der allgemeinen Formel
chloriert und dieses dann in der dritten Stufe mit einer wässrigen Carbonsäure der allgemeinen Formel
zum Endprodukt gemäss Formel I umsetzt.
Für das Verfahren zur Herstellung von N-(2-Amino-4,6-dichlorpyrimidin-5-yl)formamid der Formel
wird in der ersten Stufe ein Aminomalonester der allgemeinen Formel
oder dessen Salz mit Guanidin oder dessen Salz in Gegenwart einer Base zum 2,5-Diamino-4,6-dihydroxypyri- midin der Formel
oder dessen Salz cyclisiert, dieses dann in der zweiten Stufe mit einem Chlorierungsmittel in Gegenwart eines Amids der allgemeinen Formel
zu einem 4,6-Dichlorpyrimidin der allgemeinen Formel
chloriert und dieses dann in der dritten Stufe mit einer wässrigen Carbonsäure der allgemeinen Formel
zum Endprodukt gemäss Formel I umsetzt.
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