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    N-(2-Amino-4,6-dichlorpyrimidin-5-yl)formamid sowie ein Verfahren zu dessen Herstellung
    7.
    发明公开
    N-(2-Amino-4,6-dichlorpyrimidin-5-yl)formamid sowie ein Verfahren zu dessen Herstellung 失效
    N-（2-氨基-4,6-二氯嘧啶-5-基）甲酰胺和它的制造方法。

    公开(公告)号：EP0684236A3

    公开(公告)日：1996-07-17

    申请号：EP95106220.7

    申请日：1995-04-25

    申请人： LONZA AG

    发明人： Stucky, Gerhard, Dr. ,  Imwinkelried, René, Dr.

    IPC分类号： C07D239/48

    CPC分类号： C07D239/48

    摘要： Beschrieben wird ein neues Pyrimidin-Derivat, das N-(2-Amino-4,6-dichlorpyrimidin-5-yl)formamid, welches gut in Nukleotidderivate überführt werden kann, sowie ein Verfahren zu dessen Herstellung. Für das Verfahren zur Herstellung von N-(2-Amino-4,6-dichlorpyrimidin-5-yl)formamid der Formel
    wird in der ersten Stufe ein Aminomalonester der allgemeinen Formel
    oder dessen Salz mit Guanidin oder dessen Salz in Gegenwart einer Base zum 2,5-Diamino-4,6-dihydroxypyri- midin der Formel oder dessen Salz cyclisiert, dieses dann in der zweiten Stufe mit einem Chlorierungsmittel in Gegenwart eines Amids der allgemeinen Formel
    zu einem 4,6-Dichlorpyrimidin der allgemeinen Formel
    chloriert und dieses dann in der dritten Stufe mit einer wässrigen Carbonsäure der allgemeinen Formel
    zum Endprodukt gemäss Formel I umsetzt.

    摘要翻译： N-（2-氨基-4,6-二氯 - 嘧啶-5-基）式（I）的甲酰胺是新的。

    N-(2-Amino-4,6-dichlorpyrimidin-5-yl)formamid sowie ein Verfahren zu dessen Herstellung
    8.
    发明公开
    N-(2-Amino-4,6-dichlorpyrimidin-5-yl)formamid sowie ein Verfahren zu dessen Herstellung 失效
    N-（2-氨基-4,6-二氯嘧啶-5-基）甲酰胺和它的制造方法。

    公开(公告)号：EP0684236A2

    公开(公告)日：1995-11-29

    申请号：EP95106220.7

    申请日：1995-04-25

    申请人： LONZA AG

    发明人： Stucky, Gerhard, Dr. ,  Imwinkelried, René, Dr.

    IPC分类号： C07D239/48

    CPC分类号： C07D239/48

    摘要： Beschrieben wird ein neues Pyrimidin-Derivat, das N-(2-Amino-4,6-dichlorpyrimidin-5-yl)formamid, welches gut in Nukleotidderivate überführt werden kann, sowie ein Verfahren zu dessen Herstellung.
    Für das Verfahren zur Herstellung von N-(2-Amino-4,6-dichlorpyrimidin-5-yl)formamid der Formel
    wird in der ersten Stufe ein Aminomalonester der allgemeinen Formel
    oder dessen Salz mit Guanidin oder dessen Salz in Gegenwart einer Base zum 2,5-Diamino-4,6-dihydroxypyri- midin der Formel
    oder dessen Salz cyclisiert, dieses dann in der zweiten Stufe mit einem Chlorierungsmittel in Gegenwart eines Amids der allgemeinen Formel
    zu einem 4,6-Dichlorpyrimidin der allgemeinen Formel
    chloriert und dieses dann in der dritten Stufe mit einer wässrigen Carbonsäure der allgemeinen Formel
    zum Endprodukt gemäss Formel I umsetzt.

    摘要翻译： 本发明公开了一种新颖的嘧啶衍生物，N-甲酰胺（2-氨基-4,6-二氯嘧啶-5-基），其可以很好地转移到核苷酸衍生物，以及用于其生产的方法。 对于N-（2-氨基-4,6-二氯嘧啶-5-基）在第一级中的式的甲酰胺，通式或与胍或其盐或其盐的氨基丙酸酯的制备方法 在碱的存在下环化，得到式或其盐的2,5-二氨基-4,6-二羟基嘧啶或其，这然后与在通式的酰胺的存在下，氯化剂的第二级到4.6 通式然后氯化-Dichlorpyrimidin根据反应与此在第三阶段用含水羧酸具有下式R6COOH终产物式I

    Gegebenenfalls 2-substituierte 5-Chlorimidazole
    9.
    发明公开
    Gegebenenfalls 2-substituierte 5-Chlorimidazole 失效
    任选地，2-取代的5-氯咪唑

    公开(公告)号：EP0614890A3

    公开(公告)日：1995-01-11

    申请号：EP94103636.0

    申请日：1994-03-09

    申请人： LONZA AG

    发明人： Griffiths, Gareth, Dr. ,  Imwinkelried, René, Dr. ,  Gosteli, Jacques, Dr.

    IPC分类号： C07D233/68

    CPC分类号： C07D233/68

    摘要： Die gegebenenfalls 2-substituierten 5-Chlorimidazole der allgemeinen Formel

    sind neue Zwischenprodukte zur Herstellung von blutdrucksenkenden Pharmazeutika oder von herbizidwirksamen Verbindungen. Es wird ein Verfahren zur Herstellung dieser Zwischenprodukte sowie ein neues Verfahren zur Weiterumsetzung von gegebenenfalls 2-substituierten 5-Chlorimidazolen der allgemeinen Formel I, worin R 1 Wasserstoff bedeutet, zu den gegebenenfalls 2-substituierten 5-Chlorimidazol-4-carbaldehyden der allgemeinen Formel
    beschrieben.

    摘要翻译： 通式的任选2-取代的5-氯咪唑是用于制备降血压药物或除草活性化合物的新型中间体。 正是由于这些中间体的制备和新的进程为任选2-取代的5- Chlorimidazolen的通式I其中R1为氢，所描述的任选的2-取代的通式的5-氯咪唑-4- carbaldehydes的进一步反应的方法。

    Verfahren zur Herstellung von 2-Halogen-4,6-dialkoxypyrimidinen
    10.
    发明公开
    Verfahren zur Herstellung von 2-Halogen-4,6-dialkoxypyrimidinen 失效
    Verfahren zur Herstellung von 2-Halogen-4,6-dialkoxypyrimidinen。

    公开(公告)号：EP0582288A1

    公开(公告)日：1994-02-09

    申请号：EP93112495.2

    申请日：1993-08-04

    申请人： LONZA AG

    发明人： Escher, André, Dr. ,  Previdoli, Felix, Dr. ,  Imwinkelried, René, Dr.

    IPC分类号： C07D239/52

    CPC分类号： C07D239/52

    摘要： Beschrieben wird ein neues Verfahren zur Herstellung von 2-Halogen-4,6-dialkoxypyrimidinen der allgemeinen Formel

    ausgehend von einem Propandiimidat oder dessen Salzen. Dabei wird in der ersten Stufe ein Propandiimidat oder dessen Salze der allgemeinen Formel

    mit Cyanamid der Formel



            H₂N―CN   III



    in Gegenwart einer Base bei pH-Werten oberhalb von pH 7 in ein Cyanimidat der allgemeinen Formel

    überführt und dieses dann in der zweiten Stufe mit einem Halogenwasserstoff in das Endprodukt gemäss Formel I überführt.

    摘要翻译： 描述了从丙二酰亚胺酸盐或其盐起始制备通式“IMAGE”的2-卤代-4,6-二烷氧基嘧啶的新方法。 在该方法中，在第一步中，将丙二酰亚胺酸酯或其通式为“IMAGE”的盐在pH值高于pH 7的碱存在下转化为式H2N-CN III的氰酰胺，得到通式 ，然后使用卤化氢在第二步中将其转化为根据式I的最终产物。