- 专利标题: 活性発現メカニズムを考慮した新しい糖転移酵素阻害剤およびその製造法
- 专利标题(英): New glycosyltransferase inhibitors considering activity expression mechanisms and their preparation
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申请号: JP2005504842申请日: 2004-02-03
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公开(公告)号: JPWO2004069855A1公开(公告)日: 2006-05-25
- 发明人: 西村 紳一郎 , 紳一郎 西村 , 健二 高谷 , 健二 高谷 , 信明 三浦 , 信明 三浦
- 申请人: 塩野義製薬株式会社
- 专利权人: 塩野義製薬株式会社
- 当前专利权人: 塩野義製薬株式会社
- 优先权: JP2003027698 2003-02-04
- 主分类号: C07H19/10
- IPC分类号: C07H19/10 ; A61K31/7072 ; A61K31/7084 ; A61K45/00 ; A61P3/00 ; A61P3/10 ; A61P9/10 ; A61P19/02 ; A61P19/10 ; A61P29/00 ; A61P31/00 ; A61P31/04 ; A61P35/00 ; A61P35/02 ; A61P37/00 ; A61P37/06 ; A61P43/00 ; C12N9/99 ; C12Q1/48
摘要:
本発明の課題は、新規の酵素活性調節因子の設計機構を提供することである。本発明において、酵素の基質によるコンフォメーション変化に着目し、その変化と触媒活性との関連を酵素活性調節因子(例えば、阻害因子)の設計に応用することによって上記課題が解決された。好ましい例として、本発明は、ガラクトース転移酵素上のUDP−Gal結合部位と相互作用し得る部分と、トリプトファンと相互作用し得る部分とを含む、化合物を提供する。
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