本发明涉及下式泰地唑胺化合物的制备方法，式I，其中，R选自氢、式A、式B、苄基或取代基取代的苄基，所述取代基选自卤素、硝基、C 1 -C 6 烷基和C 1 -C 6 烷氧基组成的组，R 1 为C 1 -C 6 烷基或卤素取代的C 1 -C 6 烷基；包括将具有下式结构的化合物式C与具有下式结构的化合物式D，在金属催化剂催化下偶联反应生成，R的取代基定义同上；其中X为离去基团，所述离去基团包括氯、溴、碘，磺酰氧基如三氟甲磺氧基、甲磺酰氧基、苯磺酰氧基，或被一个或多个取代基取代的苯磺酰氧基，所述取代基选自卤素、C 1 -C 6 烷基和C 1 -C 6 烷氧基组成的组。