公开(公告)号：WO2023090942A1

公开(公告)日：2023-05-25

申请号：PCT/KR2022/018323

申请日：2022-11-18

申请人： 하나제약 주식회사

发明人： 유재호 ,  임송이 ,  이규향 ,  김동훈 ,  오은혜 ,  이동렬 ,  정기문 ,  곽다진 ,  김서연 ,  김예린 ,  민창호

IPC分类号： C07D207/36 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P35/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  A23L33/10

摘要： 본 발명은 피롤 유도체, 또는 이의 약학적 또는 식품학적으로 허용 가능한 염, 및 이를 유효성분으로 포함하는 위장 질환의 예방, 개선 또는 치료용 조성물에 관한 것이다. 상기의 결과들을 통해, 본 발명의 화합물은 말단의 메틸아민 부분의 중수소화로 인해 약동학 파라미터, 경구 생체이용률, 저장 안정성이 현저히 개선된 것을 확인할 수 있다. 본 발명의 피롤 유도체, 또는 이의 약학적 또는 식품학적으로 허용 가능한 염은 탁월한 프로톤 펌프 저해 활성 외에도 우수한 항암 활성을 나타낼 뿐만 아니라 약동학 파라미터가 개선되고 화학적 안정성이 개선되어, 위암을 비롯한 위장 질환의 예방, 개선 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2023090344A1

公开(公告)日：2023-05-25

申请号：PCT/JP2022/042495

申请日：2022-11-16

申请人： 日本曹達株式会社

发明人： 小林　真一 ,  松田　浩一

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D233/64

摘要： 本発明は、式(1)（式中、Ｑは、置換もしくは無置換の５～６員若しくは９～１０員ヘテロアリール基を示し、Ｒ1は、Ｃ１～６アルキル基を示す）で表される化合物と式(2)（式中、Ｒ２は、水素原子、置換若しくは無置換のＣ１～６アルキル基、置換若しくは無置換のＣ３～６シクロアルキル基、置換若しくは無置換のフェニル基、または置換若しくは無置換の５～６員ヘテロアリール基を示す）で表される化合物とを金属アルコキシドまたは塩基の存在下に化学反応させることを含む、式(3)（式中、Ｑ、Ｒ1、およびＲ2は、式(1)中および式(2)中のそれらと同じものを示す）で表される化合物の製造方法、並びに式(3)で表される化合物とヒドロキシルアミン若しくはその塩とを化学反応させること、および前記化学反応の生成物に脱水反応させること、を含む、式(4)（式中、Ｑ、Ｒ1、およびＲ2は、式(3)中のそれらと同じものを示す）で表される化合物の製造方法等を提供する。

公开(公告)号：WO2023085142A1

公开(公告)日：2023-05-19

申请号：PCT/JP2022/040603

申请日：2022-10-31

申请人： ユニマテック株式会社

发明人： 青津　理恵 ,  清野　淳弥 ,  小金　敬介

IPC分类号： C07D401/04 ,  A01P3/00 ,  A01N43/54

摘要： 新規な含フッ素ピリミジン化合物およびその製造方法の提供。　一般式（１）、（２）または（３）で表される化合物。 （式中、ＷおよびＸは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、炭素数１～１０の炭化水素基、－ＣｍＦ２ｍ＋１、ニトロ基、－ＯＡ１、－ＳＯｌＡ１、－ＳＡ１、－ＮＡ１Ａ２、－Ｂ（ＯＡ１）（ＯＡ２）、－ＣＯＡ１、－ＣＯＯＡ１または－ＣＯＮＡ１Ａ２を表し、Ｙは、ハロゲン原子または－ＯＡ３を表し、Ｚは、ハロゲン原子、炭素数１～１０の炭化水素基、－ＣｍＦ２ｍ＋１、ニトロ基、－ＯＡ１、－ＳＯｌＡ１、－ＳＡ１または－ＮＡ１Ａ２を表し、Ａ１およびＡ２は、それぞれ独立して、水素原子または炭素数１～１０の炭化水素基を表し、Ａ３は、炭素数１～１２の炭化水素基を表し、ｍは１～１０の整数、ｌは１～３の整数、ｎは０～３の整数を示す。）

公开(公告)号：WO2023083269A1

公开(公告)日：2023-05-19

申请号：PCT/CN2022/131193

申请日：2022-11-10

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 熊兵 ,  李佳 ,  刘同超 ,  周宇波 ,  李聪 ,  李娜 ,  阚伟娟 ,  苏明波 ,  盛丽 ,  胡小蓓

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种芳杂环类化合物及其应用。本发明提供了一种如式I所示的芳杂环类化合物，其具有较佳的LSD1酶抑制活性，可作为LSD1抑制剂，用于肿瘤等的治疗。

公开(公告)号：WO2023078252A1

公开(公告)日：2023-05-11

申请号：PCT/CN2022/129034

申请日：2022-11-01

申请人： FLARE THERAPEUTICS INC. ,  DAI, Danmei ,  ZHENG, Bo ,  WANG, Fei ,  CONG, Liqing ,  HUANG, Yaohui ,  LI, Runyan ,  WANG, Xiaoyang ,  WADE, Peter

发明人： WILSON, Jonathan, E. ,  AUDIA, James, E. ,  STUCKEY, Jacob, I.

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D215/233 ,  C07D401/04 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709

摘要： Provided are compounds of Formula (I) : and pharmaceutically acceptable salts and compositions thereof, which are useful for treating a variety of conditions associated with PPARG.

公开(公告)号：WO2023072257A1

公开(公告)日：2023-05-04

申请号：PCT/CN2022/128293

申请日：2022-10-28

申请人： INSILICO MEDICINE IP LIMITED

发明人： DING, Xiao ,  QIN, Liena ,  REN, Feng ,  XU, Jianyu

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/166 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00

摘要： Described herein are PHD inhibitors and pharmaceutical compositions comprising said inhibitors. The subject compounds and compositions are useful for the treatment of inflammatory bowel disease.

公开(公告)号：WO2023062647A1

公开(公告)日：2023-04-20

申请号：PCT/IN2022/050907

申请日：2022-10-10

申请人： RELIANCE LIFE SCIENCES PVT.LTD.

发明人： JONNALA, Prasanna Kumar Sreenivasa Reddy Gari ,  DHANAVADE, Deepti ,  DESHPANDE, Deepak

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D401/04 ,  A61K39/395

摘要： The present invention discloses formulation comprising more than 50 % of Isomalt as a diluent. More specifically the present invention provides a stable capsule formulation of Pomalidomide with Isomalt and its methods of preparation.

公开(公告)号：WO2023060362A1

公开(公告)日：2023-04-20

申请号：PCT/CA2022/051520

申请日：2022-10-14

申请人： GENETOLEAD INC.

发明人： FARMER, Luc ,  LAPLANTE, Steven ,  AYOTTE, Yann ,  LARDA, Sacha Thierry ,  ALAPOUR, Saba ,  WOO, Simon ,  BENDAHAN, David ,  DENK, Maria ,  FARAHANI, Majid ,  IDDIR, Mustapha

IPC分类号： C07D209/18 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  C07D209/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D491/107

摘要： There is provided a compound of formula (I), and its use for inhibiting RAS (wild type or mutant), for example HRAS, NRAS, and/or KRAS, and for the prevention or treatment of a disease or disorder associated with abnormal RAS activity, for example abnormal RAS activity caused by a mutation in RAS, including cancers with a mutated RAS. (I)

公开(公告)号：WO2023049438A1

公开(公告)日：2023-03-30

申请号：PCT/US2022/044686

申请日：2022-09-26

申请人： SONATA THERAPEUTICS, INC. ,  LANTERMANN, Alexandra ,  CHEKLER, Eugene, L. Piatnitski ,  BLOM, Daniel ,  COUTO, Kiley, Marie ,  LEFKER, Bruce, Allen ,  KITCHEN, Douglas, Bruce

发明人： LANTERMANN, Alexandra ,  CHEKLER, Eugene, L. Piatnitski ,  BLOM, Daniel ,  COUTO, Kiley, Marie ,  LEFKER, Bruce, Allen ,  KITCHEN, Douglas, Bruce

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4196 ,  C07D401/14 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04

摘要： Provided herein are compounds (e.g., compounds of Formula (I)), and pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers, tautomers, isotopically labeled derivatives, solvates, hydrates, polymorphs, co-crystals, and prodrugs thereof, pharmaceutical compositions thereof, and kits comprising the same. The compounds provided herein are G protein-coupled receptor kinase (e.g., GRK2, GRK3) inhibitors and are therefore useful for, e.g., treating and/or preventing diseases (e.g., cancer) in a subject, for inhibiting tumor growth in a subject, for inhibiting GRK2 and/or GRK3 activity in vitro or in vivo, etc. In certain embodiments, the compounds provided herein are selective for GRK2 and/or GRK3. Also provided herein are methods and synthetic intermediates useful in the preparation of compounds described herein.

公开(公告)号：WO2023042879A1

公开(公告)日：2023-03-23

申请号：PCT/JP2022/034552

申请日：2022-09-15

申请人： 塩野義製薬株式会社 ,  国立大学法人北海道大学

发明人： 垰田　善之 ,  上原　彰太 ,  酒匂　佑介 ,  平井　啓一朗

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D451/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/048 ,  C07D491/107 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/08 ,  C07D519/00 ,  C07K14/165 ,  C12N15/50

摘要： 本発明は、コロナウイルス３ＣＬプロテアーゼ阻害活性を示す化合物またはその製薬上許容される塩およびそれらを含有する医薬組成物を提供する。 式（Ｉ）： （式中、炭素原子ａおよび炭素原子ｂはそれぞれ、環Ａを構成する炭素原子であり、環Ａは置換の芳香族炭素環等であり、Ｒ１は置換もしくは非置換の芳香族複素環式基等であり、Ｒ２は置換もしくは非置換の６員芳香族炭素環式基等であり、ｍは１等であり、Ｒ５ａはそれぞれ独立して水素原子等であり、Ｒ５ｂはそれぞれ独立して水素原子等であり、ｎは１等であり、Ｒ４ａは水素原子等であり、Ｒ４ｂは水素原子等である）で示される化合物またはその製薬上許容される塩。