公开(公告)号：CN110606842A

公开(公告)日：2019-12-24

申请号：CN201810627166.4

申请日：2018-06-15

申请人： 上海艾力斯医药科技有限公司 ,  江苏艾力斯生物医药有限公司

发明人： 张强 ,  罗会兵

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/75 ,  C07D213/73

摘要： 本发明提供了一种式I化合物2-[2-(二甲胺基乙基)甲胺基]-3-丙烯酰胺基-5-[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-胺基]-6-(2，2，2-三氟乙氧基)吡啶的制备方法、所用中间体以及相关中间体的制备方法。该方法由3-(2-氯嘧啶-4-基)-1-甲基-1H-吲哚与式VII化合物经缩合反应、取代反应、还原反应、酰化反应、消除反应得到式I化合物。本发明的制备方法环境友好、成本低、条件温和、操作简单、收率高、终产物纯度高、适于工业化生产。

公开(公告)号：CN109071530A

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201780006182.5

申请日：2017-06-01

申请人： 上海艾力斯医药科技有限公司

发明人： 匡荣仁

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及下式(I)稠合嘧啶哌啶环衍生物及其药学上可接受的盐以及其制备方法，式中R1、R2、R3、R4、R5、X、Y和Z如说明书中所定义。还提供了所述稠合嘧啶哌啶环衍生物用于制备预防或治疗FGFR激酶介导的疾病例如癌症的药物的用途。

公开(公告)号：CN102584828B

公开(公告)日：2016-01-27

申请号：CN201110008880.3

申请日：2011-01-14

申请人： 上海艾力斯医药科技有限公司

发明人： 罗会兵 ,  郭建辉

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种吡咯烷[3，4-d]嘧啶衍生物、制备方法及其应用。本发明所述吡咯烷[3，4-d]嘧啶衍生物是I型胰岛素样生长因子受体(type I insulin-like growth factor receptor，IGF-1R)的抑制剂，具有良好的抑制IGF-1R作用和癌细胞增殖抑制作用，从而可用作治疗肿瘤和相关疾病的治疗剂。

公开(公告)号：CN104628658B

公开(公告)日：2015-10-21

申请号：CN201510098689.0

申请日：2008-02-04

申请人： 上海艾力斯医药科技有限公司

发明人： 郭建辉 ,  姜勇

IPC分类号： C07D239/94 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/94

摘要： 本发明提供N-{4-[3-氯-4-(3-氟-苄氧基)苯基胺基]-喹唑啉-6-基-}-丙烯酰胺的成盐形式、其制备方法、包含该成盐形式的药物组合物及该成盐形式的应用。本发明的盐具有优异肿瘤抑制活性，且在动物体内的生物利用度良好、毒性低，适于制备抗肿瘤用的制剂。

公开(公告)号：CN102812010B

公开(公告)日：2015-09-30

申请号：CN201180008791.7

申请日：2011-01-30

申请人： 上海艾力斯医药科技有限公司

发明人： 姜勇 ,  郭建辉

IPC分类号： C07D239/94 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供一类通式(I)表示的喹唑啉衍生物及其药学上可接受的盐，以及这类衍生物作为表皮生长因子受体(EGFR)突变体T790M的抑制剂和抗癌剂的应用。本发明还涉及其制备方法，以及包含所述喹唑啉衍生物的药物组合物和药物制剂。

公开(公告)号：CN104788365A

公开(公告)日：2015-07-22

申请号：CN201410019845.5

申请日：2014-01-16

申请人： 上海艾力斯医药科技有限公司

发明人： 匡荣仁

IPC分类号： C07D213/81 ,  C07D401/14 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了式(I)异烟酰胺衍生物和其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3和A如说明书中所定义。本发明还公开了这些化合物的制备方法，含有所述化合物的药物组合物，以及所述化合物在治疗哺乳动物尤其人类过度增殖性疾病以及用于制备治疗哺乳动物尤其人类过度增殖性疾病的药物方面的应用。

公开(公告)号：CN103382183B

公开(公告)日：2014-11-12

申请号：CN201310291127.9

申请日：2009-03-25

申请人： 上海艾力斯医药科技有限公司

发明人： 郭建辉 ,  姜勇

IPC分类号： C07D239/94 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供N-{4-[3-氯-4-(3-氟-苄氧基)苯基胺基]-喹唑啉-6-基}-丙烯酰胺对甲苯磺酸盐的多晶型物，其具有如说明书所述的X-射线粉末衍射数据特征。本发明还提供了该多晶型物的制备方法、包含该多晶型物的药物组合物及其应用。

公开(公告)号：CN102036667B

公开(公告)日：2013-10-30

申请号：CN200980118315.3

申请日：2009-05-21

申请人： 上海艾力斯医药科技有限公司

发明人： 郭建辉 ,  何海英

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/94 ,  A61P35/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P11/04 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02

摘要： 提供药物组合物，所述药物组合物包含N-{4-[3-氯-4-(3-氟-苄氧基)苯基胺基]-喹唑啉-6-基}-丙烯酰胺的药学上可接受的盐，以及任选的药学上适用的载体或稀释剂，并且还包含对活性成分具有分散和/或保护作用的稳定剂。还提供含有所述组合物的药物制剂、制备所述组合物和制剂的方法，以及所述组合物和制剂用于治疗哺乳动物以异常erbB家族PTKs活性为特征的疾病的应用。

公开(公告)号：CN102453026A

公开(公告)日：2012-05-16

申请号：CN201010523465.7

申请日：2010-10-27

申请人： 上海艾力斯医药科技有限公司

发明人： 罗会兵 ,  郭建辉

IPC分类号： C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4436 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07H15/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14

摘要： 本发明公开了一种C-芳基葡糖苷衍生物、制备方法及其应用。本发明所述衍生物是与肠或肾脏的葡萄糖再吸收有关的钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂，具有良好的尿糖排泄作用，从而可用作治疗糖尿病和相关疾病的治疗剂。

公开(公告)号：CN102268014A

公开(公告)日：2011-12-07

申请号：CN201010191233.6

申请日：2010-06-03

申请人： 上海艾力斯医药科技有限公司

发明人： 匡荣仁 ,  郭建辉

IPC分类号： C07D495/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种具有PI3K抑制剂活性的稠合杂芳基衍生物、其制备方法以及应用。本发明所述衍生物是磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂，具有良好的PI3K抑制作用和癌细胞增殖抑制作用，从而可用作治疗肿瘤的治疗剂。