公开(公告)号：CN118150737A

公开(公告)日：2024-06-07

申请号：CN202410437904.4

申请日：2024-04-12

申请人： 江苏艾力斯生物医药有限公司

发明人： 沈伟 ,  张辉 ,  万亚君

IPC分类号： G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/72 ,  G01N30/86

摘要： 本发明公开了一种药物基因毒检测方法，包括以下步骤：S1：配置溶液；S2：采用液相色谱法分析测定甲磺酸艾氟替尼片中的基因毒杂质，基因毒为甲磺酸甲酯和甲磺酸乙酯；步骤S1中配置的溶液包括空白溶液、甲磺酸甲酯储备液、甲磺酸乙酯储备液、第一对照品储备液、第二对照品储备液、对照品溶液、顶空对照品溶液、灵敏度溶液、顶空灵敏度溶液以及供试品溶液；步骤S2中的色谱条件为：色谱柱：Agilent VF‑WAXms，30m×0.25mm×1.0μm；进样口温度：220℃；恒流流速：0.8ml/min；进样量：1.0ml；载气：氦气；进样模式：分流进样，分流比为20：1；本发明提供了一套方法以适用于甲磺酸艾氟替尼片中甲磺酸甲酯和甲磺酸乙酯含量测定的方法，可以有效的保护甲磺酸艾氟替尼药物的安全性。

公开(公告)号：CN110606842A

公开(公告)日：2019-12-24

申请号：CN201810627166.4

申请日：2018-06-15

申请人： 上海艾力斯医药科技有限公司 ,  江苏艾力斯生物医药有限公司

发明人： 张强 ,  罗会兵

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/75 ,  C07D213/73

摘要： 本发明提供了一种式I化合物2-[2-(二甲胺基乙基)甲胺基]-3-丙烯酰胺基-5-[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-胺基]-6-(2，2，2-三氟乙氧基)吡啶的制备方法、所用中间体以及相关中间体的制备方法。该方法由3-(2-氯嘧啶-4-基)-1-甲基-1H-吲哚与式VII化合物经缩合反应、取代反应、还原反应、酰化反应、消除反应得到式I化合物。本发明的制备方法环境友好、成本低、条件温和、操作简单、收率高、终产物纯度高、适于工业化生产。

公开(公告)号：CN101348466B

公开(公告)日：2012-06-20

申请号：CN200710093963.0

申请日：2007-07-20

申请人： 江苏艾力斯生物医药有限公司

发明人： 姜勇 ,  蔡璇 ,  郭建辉

IPC分类号： C07D239/94

摘要： 本发明提供一种制备N-{4-[3-氯-4-(3-氟-苄氧基)-苯胺基]-喹唑啉-6-基}-丙烯酰胺(化合物I)的方法，是以N4-[3-氯-4-(3-氟-苄氧基)-苯胺基]-喹唑啉-4，6-二胺(化合物IV)为原料，先与通式III所示的化合物发生酰化反应，得到化合物II，再在碱性条件下经消除反应得到所述的N-{4-[3-氯-4-(3-氟-苄氧基)-苯胺基]-喹唑啉-6-基}-丙烯酰胺。

公开(公告)号：CN116478138A

公开(公告)日：2023-07-25

申请号：CN202310437555.1

申请日：2023-04-21

申请人： 江苏艾力斯生物医药有限公司

发明人： 李庆翔 ,  张辉 ,  万亚君 ,  沈伟

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07C303/32 ,  C07C303/44 ,  C07C309/04

摘要： 本申请公开一种甲磺酸伏美替尼原料药的结晶方法，具体的为得到一种式(Ⅱ)化合物原料药的结晶方法，主要通过对溶剂体系的选择与控制各阶段的温度的协同的方式：选择单一或混合的溶剂体系与式(Ⅰ)化合物按比例混合，氮气保护升温，控制水浴温度，滴加甲磺酸‑溶剂的混合溶液，滴加至完全溶解状态；再缓慢滴加酯类溶剂，降温并保温析晶，可以获得单杂小、纯度高、质量收率高的产品，并且所述方法操作简单，能耗小，利于规模化生产。

公开(公告)号：CN103012377A

公开(公告)日：2013-04-03

申请号：CN201110289695.6

申请日：2011-09-27

申请人： 江苏艾力斯生物医药有限公司

发明人： 安东 ,  郭建辉

IPC分类号： C07D403/10

摘要： 本发明涉及一种咪唑-5-羧酸酯原料药产品的精制方法。具体地说，就是一种使咪唑-5-羧酸酯原料药粗品在以乙酸乙酯/正己烷为溶剂体系的重结晶过程中，获得高纯度产品的方法。

公开(公告)号：CN101103005B

公开(公告)日：2011-05-04

申请号：CN200680001251.5

申请日：2006-10-20

申请人： 江苏艾力斯生物医药有限公司

发明人： 郭建辉 ,  王猛 ,  姜勇 ,  张晓芳

IPC分类号： C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/02 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D405/00 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  A61K31/517 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D239/94 ,  C07D405/04

摘要： 本发明公开了一类酪氨酸激酶不可逆抑制剂的化合物和其药学上可接受的盐或其溶剂化物。本发明还公开了制备它们的方法、含有它们的药物组合物，以及它们在制备抗肿瘤药物中的应用。

公开(公告)号：CN117547536A

公开(公告)日：2024-02-13

申请号：CN202311520705.1

申请日：2023-11-15

申请人： 江苏艾力斯生物医药有限公司

发明人： 李庆翔 ,  张辉 ,  徐晖 ,  万亚君 ,  沈伟

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K47/38 ,  A61K47/26 ,  A61K47/36 ,  A61K47/32 ,  A61K47/10 ,  A61K47/02 ,  A61K47/04 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/44 ,  A61K47/06 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种药物组合物、其制备方法及应用，提供了一种含活性成分N‑{2‑{[2‑(二甲胺基)乙基](甲基)胺基}‑6‑(2,2,2‑三氟乙氧基)‑5‑{[4‑(1‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑基)嘧啶‑2‑基]胺基}吡啶‑3‑基}丙烯酰胺或其药学上可接受的盐以及至少一种药学上可接受的辅料的药物组合物，该药物组合物具有良好的稳定性、药物溶出度，以及更好的药效学和药代动力学优势，制备工艺简单，适宜工业化生产。

公开(公告)号：CN116893086A

公开(公告)日：2023-10-17

申请号：CN202310481236.0

申请日：2023-04-28

申请人： 江苏艾力斯生物医药有限公司

发明人： 李庆翔 ,  万亚君 ,  徐晖 ,  张辉

IPC分类号： G01N1/28

摘要： 本发明公开一种靶向药甲酸伏美替尼片的模拟片及其制备方法，所述靶向药甲酸伏美替尼片的模拟片由填充剂149～151份、崩解剂16～22份、崩解助剂10～14份、粘合剂17～19份、抗粘接剂14～16份、润滑剂2～4份以及色素微量组成通过粉碎过筛、称量配料、湿法制粒、干燥整粒、混合与润滑、压片的方式制成，本发明所得的模拟片与含试验药API的药品从外观、大小、颜色上基本一致；并且本发明的模拟片的制备方法可以满足工艺生产的物料平衡条件，操作简单，易于控制，适用于借鉴推广。

公开(公告)号：CN110606842B

公开(公告)日：2021-06-01

申请号：CN201810627166.4

申请日：2018-06-15

申请人： 上海艾力斯医药科技股份有限公司 ,  江苏艾力斯生物医药有限公司

发明人： 张强 ,  罗会兵

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/75 ,  C07D213/73

摘要： 本发明提供了一种式I化合物2‑[2‑(二甲胺基乙基)甲胺基]‑3‑丙烯酰胺基‑5‑[4‑(1‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑基)嘧啶‑2‑胺基]‑6‑(2，2，2‑三氟乙氧基)吡啶的制备方法、所用中间体以及相关中间体的制备方法。该方法由3‑(2‑氯嘧啶‑4‑基)‑1‑甲基‑1H‑吲哚与式VII化合物经缩合反应、取代反应、还原反应、酰化反应、消除反应得到式I化合物。本发明的制备方法环境友好、成本低、条件温和、操作简单、收率高、终产物纯度高、适于工业化生产。

公开(公告)号：CN101347433B

公开(公告)日：2012-05-02

申请号：CN200710093962.6

申请日：2007-07-20

申请人： 江苏艾力斯生物医药有限公司

发明人： 姜勇 ,  郭建辉

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P15/00 ,  A61P15/14

CPC分类号： C07D239/94

摘要： 本发明提供了通式I化合物，也就是N-{4-[3-氯-4-(3-氟-苄氧基)苯基胺基]-喹唑啉-6-基-}-丙烯酰胺或N-{4-[3-氯-4-(3-氟-苄氧基)苯基胺基]-7-甲氧基-喹唑啉-6-基-}-丙烯酰胺在制备抗肿瘤药物中的应用，尤其是在制备治疗表皮生长因子受体高度表达的肿瘤药物中的应用。本发明尤其提供了通式I化合物在制备治疗erb-B2高度表达的肿瘤类型，如erb-B2高度表达的肺癌、卵巢癌、乳腺癌等药物中的应用。