一种手性磷酸催化合成含氟的手性缩酮胺的方法

    公开(公告)号:CN111848623B

    公开(公告)日:2021-11-12

    申请号:CN201910340722.4

    申请日:2019-04-25

    IPC分类号: C07D487/04

    摘要: 一种手性磷酸催化含氟的酮和2‑(2‑吲哚)苯胺合成六元环状含氟的手性缩酮胺的方法。反应能在下列条件内进行,温度:30‑90℃;溶剂:1,2‑二氯乙烷或芳烃类溶剂如甲苯、二甲苯、苯、氯苯等;底物和催化剂的比例是20/l;用到的催化剂为手性磷酸。对含三氟甲基的芳香酮、脂肪酮和三氟丙酮酸酯与2‑(2‑吲哚)苯胺反应均能得到相应的手性含三氟甲基的缩酮胺,其对映体过量可达到97%。本发明操作简便实用,对映选择性和产率好,具有潜在的应用价值。

    一种手性磷酸催化合成含氟的手性缩酮胺的方法

    公开(公告)号:CN111848623A

    公开(公告)日:2020-10-30

    申请号:CN201910340722.4

    申请日:2019-04-25

    IPC分类号: C07D487/04

    摘要: 一种手性磷酸催化含氟的酮和2-(2-吲哚)苯胺合成六元环状含氟的手性缩酮胺的方法。反应能在下列条件内进行,温度:30-90℃;溶剂:1,2-二氯乙烷或芳烃类溶剂如甲苯、二甲苯、苯、氯苯等;底物和催化剂的比例是20/l;用到的催化剂为手性磷酸。对含三氟甲基的芳香酮、脂肪酮和三氟丙酮酸酯与2-(2-吲哚)苯胺反应均能得到相应的手性含三氟甲基的缩酮胺,其对映体过量可达到97%。本发明操作简便实用,对映选择性和产率好,具有潜在的应用价值。