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公开(公告)号：CN104164469A
公开(公告)日：2014-11-26
申请号：CN201410081155.2
申请日：2014-03-06
Applicant: 北京化工大学
Abstract: 一种应用南极假丝酵母脂肪酶B生产替卡格雷手性药物中间体的方法，属于酶工程技术领域。将南极假丝酵母脂肪酶B（简称CALB）用于转化具有（a）所示结构式的外消旋替卡格雷中间体为单一构型中间体（b），其中R=CnH2n+1CO或CnH2n-1CO(n=2～6)，R’=Cbz或Boc，R=CnH2n+1CO或CnH2n-1CO(n=2～6)，R’=Cbz或BocR’=Cbz或Boc，用CALB对所述的外消旋药物中间体进行拆分后得到产物（b）构型为（1S，4R）。本发明中，利用CALB对所述的底物进行拆分，催化效率高，得到的产物（b）纯度高。
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公开(公告)号：CN103937867A
公开(公告)日：2014-07-23
申请号：CN201410081161.8
申请日：2014-03-06
Applicant: 北京化工大学
Abstract: 一种以大豆慢生根瘤菌全细胞拆分消旋体β-内酰胺的方法，属于分离技术领域。大豆慢生根瘤菌全细胞转化拆分3-羟基-4-苯基-2-氮杂环丁酮、3-乙酰氧基-4-苯基-2-氮杂环丁酮具有非常高的催化效率，能够获得具有较高纯度的单一构型化合物。其中，（3R,4S）3-羟基-4-苯基-2-氮杂环丁酮e.e值为99.99%，目标产物相对收率99%，总收率49.5%；（3R,4S）3-乙酰氧基-4-苯基-2-氮杂环丁酮e.e值为99.88%，目标产物相对收率93.58%，总收率46.79%。
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公开(公告)号：CN104164469B
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201410081155.2
申请日：2014-03-06
Applicant: 北京化工大学
Abstract: 一种应用南极假丝酵母脂肪酶B生产替卡格雷手性药物中间体的方法，属于酶工程技术领域。将南极假丝酵母脂肪酶B（简称CALB）用于转化具有（a）所示结构式的外消旋替卡格雷中间体为单一构型中间体（b），其中R=CnH2n+1CO或CnH2n-1CO(n=2～6)，R’=Cbz或Boc， R=CnH2n+1CO或CnH2n-1CO(n=2～6)，R’=Cbz或BocR’=Cbz或Boc用CALB对所述的外消旋药物中间体进行拆分后得到产物（b）构型为（1S，4R）。本发明中，利用CALB对所述的底物进行拆分，催化效率高，得到的产物（b）纯度高。
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公开(公告)号：CN103937867B
公开(公告)日：2017-07-25
申请号：CN201410081161.8
申请日：2014-03-06
Applicant: 北京化工大学
Abstract: 一种以大豆慢生根瘤菌全细胞拆分消旋体β‑内酰胺的方法，属于分离技术领域。大豆慢生根瘤菌全细胞转化拆分3‑羟基‑4‑苯基‑2‑氮杂环丁酮、3‑乙酰氧基‑4‑苯基‑2‑氮杂环丁酮具有非常高的催化效率，能够获得具有较高纯度的单一构型化合物。其中，（3R,4S）3‑羟基‑4‑苯基‑2‑氮杂环丁酮e.e值为99.99%，目标产物相对收率99%，总收率49.5%；（3R,4S）3‑乙酰氧基‑4‑苯基‑2‑氮杂环丁酮e.e值为99.88%，目标产物相对收率93.58%，总收率46.79%。
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