公开(公告)号：CN119174765A

公开(公告)日：2024-12-24

申请号：CN202411233929.9

申请日：2024-09-04

Applicant: 复旦大学附属中山医院

Inventor： 代智 ,  陈世平 ,  张佩玲 ,  权冰 ,  蔡佳亮 ,  祝桂琦 ,  宋丽娜

IPC: A61K31/445 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  G01N33/574 ,  G01N33/68

Abstract: 本发明公开了GSDME蛋白的小分子抑制剂在肿瘤及其免疫治疗中的作用。本发明提供了Eliprodil或Eliprodil联合免疫检查点抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用，Eliprodil直接作用靶点为GSDME蛋白的非N端片段中的PDPK1结合区域，阻止GSDME发挥下游PI3K‑AKT通路激活功能，从而抑制巨噬细胞M2样极化，本发明经过体内抗肿瘤实验表明，Eliprodil显著抑制肿瘤的增殖，减少肿瘤浸润的TAMs(M2样)的数量，增加毒性CD8+T细胞的浸润，而且与免疫检查点抑制剂αPD‑1联用显著抑制肿瘤的生长，具有很好的协同增敏作用，且毒性小，具有良好的应用前景。