公开(公告)号：CN110229091B

公开(公告)日：2022-11-22

申请号：CN201910540367.5

申请日：2019-06-21

申请人： 天津科技大学

发明人： 郁彭 ,  郭娜 ,  吕洪彬 ,  付颖 ,  滕玉鸥 ,  王栋

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D417/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/404 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454

摘要： 本发明涉及一种具有白三烯A4水解酶抑制作用的1，5‑二取代吲哚衍生物，所述1，5‑二取代吲哚衍生物具有能够抑制白三烯A4水解酶的功能。本1，5‑二取代吲哚衍生物为新化合物且是首次合成，对其进行活性测试，结果显示此类衍生物对白三烯A4水解酶的氨肽酶活性和水解活性均有作用，该类衍生物合成路线短，合成工艺和纯化方法简单，收率较高，该1，5‑二取代吲哚衍生物能够用于抑制白三烯A4水解酶引起的炎症以及由炎症引发的其他疾病的药物制备中。

公开(公告)号：CN113209311A

公开(公告)日：2021-08-06

申请号：CN202110537565.3

申请日：2021-05-18

申请人： 天津科技大学

发明人： 郭娜 ,  杨姝妍 ,  王凯

IPC分类号： A61K47/69 ,  A61K47/64 ,  A61K41/00 ,  A61K31/407 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  B82Y5/00 ,  B82Y30/00 ,  B82Y40/00 ,  B82Y20/00

摘要： 本发明提供一种可同时包载β内酰胺类抗生素美罗培南和光敏剂吲哚菁绿的表面用肽配体修饰的脂质体及其制备方法及在肿瘤、细菌、肿瘤合并细菌感染方面的应用。本发明利用靶向肽CIELLQAR或CDITWDQLWDLMK修饰脂质体表面，其内包载抗生素和光敏剂。该脂质体通过靶向肽可富集于炎症和/或肿瘤部位，且可通过EPR效应被动靶向肿瘤部位。通过光动力光热作用杀伤肿瘤细胞，并联合光动力作用和抗生素来抑制细菌。靶向肽还可抑制肿瘤细胞和/或白细胞与血管内皮细胞的黏附，从而具有抑制肿瘤转移和抑制炎症的潜力。本发明所制备的脂质体有望为靶向治疗肿瘤、炎症、尤其是合并感染的肿瘤提供一种有前景的药物及给药系统。

公开(公告)号：CN110229056A

公开(公告)日：2019-09-13

申请号：CN201910540366.0

申请日：2019-06-21

申请人： 天津科技大学

发明人： 郁彭 ,  郭娜 ,  王平喜 ,  王凯 ,  曹梦麟 ,  滕玉鸥

IPC分类号： C07C49/255 ,  C07C45/74 ,  C07D231/12 ,  A61P39/06 ,  A61K31/12 ,  A61K31/415

摘要： 本发明涉及一种新型姜黄素类似物，所述类似物为使用天然产物中常见的取代基修饰姜黄素得到的，具体地，所述类似物的结构通式为：其中，R1和R2是氢，烯丙基，异戊烯基、香叶基中的一种；或者，所述类似物的结构通式为：其中，R1和R2是氢，烯丙基，异戊烯基、香叶基中的一种。本姜黄素类似物具有较好的抗氧化活性，其制备路线短，合成工艺简单易操作。

公开(公告)号：CN108120778A

公开(公告)日：2018-06-05

申请号：CN201711394360.4

申请日：2017-12-21

申请人： 天津科技大学

发明人： 郁彭 ,  李明媛 ,  哈维.盖伦斯 ,  郭娜 ,  杜春阳 ,  赵龙

IPC分类号： G01N30/02 ,  G01N30/06

CPC分类号： G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N2030/027

摘要： 本发明提供一种嘌呤衍生物脂质体的药物含量测定方法，由嘌呤衍生物脂质体破膜和高效液相色谱法测定溶液浓度两个部分组成，属于药品技术领域。利用聚氧乙烯氢化蓖麻油和丙二醇混合液作为破膜剂，可实现嘌呤衍生物脂质体常温下的安全破膜；以高效液相色谱法测定溶液含量。本方法首次实现了这种嘌呤衍生物溶液的含量测定，并解决了其它破膜剂需高温加热破坏本发明中所述嘌呤衍生物结构并产生杂质的问题。

公开(公告)号：CN103834703A

公开(公告)日：2014-06-04

申请号：CN201410074352.1

申请日：2014-03-03

申请人： 天津科技大学

发明人： 郭娜 ,  郁彭 ,  刘雅 ,  韩开林

IPC分类号： C12P17/06 ,  C12R1/645

摘要： 本发明涉及一种正青霉属真菌次生代谢产物的生物合成方法，具体为：（1）菌株的培养：将正青霉属真菌Eupenicilliumsp.接种于装有培养基的三角瓶内，摇床培养；（2）有机溶剂的诱导：在步骤（1）中的摇床培养之前或之后，向三角瓶中的菌液内加入有机溶剂进行诱导刺激；（3）目标化合物的分离纯化与结构鉴定。本发明涉及一种利用有机溶剂诱导正青霉属真菌产生如下所示的异色烯类化合物的方法，其包括菌株的培养、有机溶剂的诱导以及目标化合物的分离纯化与结构鉴定等步骤，通过本发明的方法首次得到该化合物的单一纯品，并且本发明的生物合成方法具有操作简单、反应条件温和、毒性低，成本低等优点。

公开(公告)号：CN110229056B

公开(公告)日：2022-11-08

申请号：CN201910540366.0

申请日：2019-06-21

申请人： 天津科技大学

发明人： 郁彭 ,  郭娜 ,  王平喜 ,  王凯 ,  曹梦麟 ,  滕玉鸥

IPC分类号： C07C49/255 ,  C07C45/74 ,  C07D231/12 ,  A61P39/06 ,  A61K31/12 ,  A61K31/415

摘要： 本发明涉及一种新型姜黄素类似物，所述类似物为使用天然产物中常见的取代基修饰姜黄素得到的，具体地，所述类似物的结构通式为：其中，R1和R2是氢，烯丙基，异戊烯基、香叶基中的一种；或者，所述类似物的结构通式为：其中，R1和R2是氢，烯丙基，异戊烯基、香叶基中的一种。本姜黄素类似物具有较好的抗氧化活性，其制备路线短，合成工艺简单易操作。

公开(公告)号：CN108635593B

公开(公告)日：2022-03-11

申请号：CN201810487938.9

申请日：2018-05-21

申请人： 天津科技大学

发明人： 郁彭 ,  郭娜 ,  赵龙 ,  李凤燕 ,  付颖 ,  郝甜甜 ,  杜春阳 ,  王浩猛 ,  李明媛 ,  滕玉鸥 ,  王栋

IPC分类号： A61K47/69 ,  A61K47/62 ,  A61K31/337 ,  A61K31/555 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

摘要： 本发明涉及一种E‑选择素多肽配体修饰的肿瘤靶向脂质体制备方法及应用，所述的靶向脂质体由磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇‑马来酰亚胺‑E选择素肽配体偶联物、二棕榈酰磷脂酰胆碱、培化磷脂酰乙醇胺、肉豆蔻酰溶血卵磷脂制备得到。其中涉及的偶联物DSPE‑PEG‑Mal‑8CR由E‑选择素肽配体8‑CR与磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇‑马来酰亚胺进行化学偶联合成，本发明制备的肿瘤靶向长循环热敏脂质体，包载不同的抗肿瘤药物后可以主动靶向于肿瘤新生血管并能够抑制肿瘤细胞的迁移，对应对肿瘤的转移和复发有着重要意义。

公开(公告)号：CN108120778B

公开(公告)日：2020-11-06

申请号：CN201711394360.4

申请日：2017-12-21

申请人： 天津科技大学

发明人： 郁彭 ,  李明媛 ,  哈维.盖伦斯 ,  郭娜 ,  杜春阳 ,  赵龙

IPC分类号： G01N30/02 ,  G01N30/06

摘要： 本发明提供一种嘌呤衍生物脂质体的药物含量测定方法，由嘌呤衍生物脂质体破膜和高效液相色谱法测定溶液浓度两个部分组成，属于药品技术领域。利用聚氧乙烯氢化蓖麻油和丙二醇混合液作为破膜剂，可实现嘌呤衍生物脂质体常温下的安全破膜；以高效液相色谱法测定溶液含量。本方法首次实现了这种嘌呤衍生物溶液的含量测定，并解决了其它破膜剂需高温加热破坏本发明中所述嘌呤衍生物结构并产生杂质的问题。

公开(公告)号：CN106496542A

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：CN201610845743.8

申请日：2016-09-23

申请人： 天津科技大学

发明人： 郭娜 ,  郁彭 ,  滕玉鸥 ,  王栋 ,  郝甜甜 ,  尚秀转 ,  张天乐 ,  刘欢 ,  袁媛 ,  张倩

IPC分类号： C08G65/333 ,  C08G65/334 ,  A61K47/58 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C08G65/33396 ,  A61K31/4745 ,  C08G65/3344 ,  C08G65/3348 ,  C08G2650/04

摘要： 本发明涉及谷胱甘肽敏感的两亲性聚乙二醇-羟基喜树碱偶联物，结构为MPEG-X-COO-HCPT或HCPT-COO-X-PEG-X-COO-HCPT，X是含有二硫键的连接基团，COO是链接桥X与HCPT以酯键相连，同时涉及偶联物的合成、自聚性质及胶束大小的表征，及其在37℃磷酸缓冲溶液条件下羟基喜树碱的释放。所合成的化合物针对人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)、人白血病细胞(K562)、人结肠癌细胞(HT-29)和人肝癌细胞(HepG2)分别进行了体外毒性测试和肿瘤细胞抑制活性的测试，结果显示这类化合物有着显著的抗肿瘤活性，而对正常细胞的毒性较小，在抗肿瘤药物开发应用方面具有广阔的前景。

公开(公告)号：CN103864779B

公开(公告)日：2016-06-22

申请号：CN201210531525.9

申请日：2012-12-07

申请人： 天津科技大学

发明人： 郁彭 ,  王义乾 ,  贾海永 ,  温少鹏 ,  吕蕾 ,  郭娜 ,  韩开林 ,  褚杰 ,  王天娇

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P7/02 ,  A61P1/04 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P3/04 ,  A61P9/06

摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种1-(苯基)-2，3，4，9-四氢-1H-吡啶并[3，4-b]吲哚衍生物的制备及其在抗肿瘤药物中的应用。研究显示抑制一个或多个前列腺素受体的活性可以有效的治疗高血压，至少有一种前列腺素E2受体在RAAS系统调节血压的过程中发挥着至关重要的作用，我们通过改变1位和8位这二个基团的角度和空间距离对其EP3受体进行研究，目前我们开发出一条新的高效的合成路线去研究它的一系列衍生物，全部的目标化合物都是新产品，所有的化合物通过核磁和液质进行过结构鉴定。此些目标化合物在抗菌、抗肿瘤、镇痛、抗血小板聚集、促进肾脏部位钠和水的重吸收、调整神经递质的释放、促进脂肪组织的脂解及抗心律失常具有重要作用。