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发明公开
基于二苯基膦酰氧基标签辅助制备依替巴肽杂质I的方法审中-实审

公开(公告)号：CN118344369A

公开(公告)日：2024-07-16

申请号：CN202410510404.9

申请日：2024-04-26

申请人： 山西医科大学

发明人： 李海迪 , 梁泰刚 , 靳元逵 , 杨雨欣 , 张林艳 , 王廉峻

IPC分类号： C07D487/04 , C07K5/078 , C07K1/04 , C07K1/06

摘要： 本发明涉及一种基于二苯基膦酰氧基标签辅助制备依替巴肽杂质I的方法，是以TAG标签分子与Boc‑Pro‑OH液相酯化偶联反应，脱除Boc保护后，再与Fmoc‑Trp(Boc)‑OH酰胺化偶联反应获得线性二肽，脱除Fmoc保护基并自裂解‑环合脱除TAG，最后脱除Boc保护制备得到依替巴肽杂质I。本发明制备方法简单，易于工业化制备，依替巴肽杂质I总收率74%，产物纯度97%以上。