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公开(公告)号：CN101602754B
公开(公告)日：2012-04-25
申请号：CN200910074951.2
申请日：2009-07-16
IPC分类号： C07D311/32 , C07D407/04 , A61K31/352 , A61P35/00 , A61P9/00
摘要： 本发明涉及多酚类物质及其合成方法和用途，具体为一种二氢黄酮类衍生物及其制备方法和用途，解决现有天然二氢黄酮类化合物难于提取、不易得到、无法广泛应用的问题，结构为：其中：R1、R2、R3分别选自氢、1-8个碳的烷基、卤素、硝基、1-8个碳的烷氧基或氨基；R4、R5可分别选自1-8个碳的烷基、1-8个碳的烷氧基或烯烃基，由化合物6-羟基-2，4羟基苯乙酮类物质与芳醛或杂环醛类物质在多元醇溶剂中，以高沸点酸作为催化剂反应得到，可应用于制备抗肿瘤药物及心脑血管疾病的药物。具有抗肿瘤活性及抑制心脑血管疾病的活性，为制备上述药物开辟了新的途径，在医药领域带来新的突破，而且该合成方法条件温和，操作简便。
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公开(公告)号：CN101602754A
公开(公告)日：2009-12-16
申请号：CN200910074951.2
申请日：2009-07-16
IPC分类号： C07D311/32 , C07D407/04 , A61K31/352 , A61P35/00 , A61P9/00
摘要： 本发明涉及多酚类物质及其合成方法和用途，具体为一种二氢黄酮类衍生物及其制备方法和用途，解决现有天然二氢黄酮类化合物难于提取、不易得到、无法广泛应用的问题，结构为：(见上)，其中：R1、R2、R3分别选自氢、1－8个碳的烷基、卤素、硝基、1－8个碳的烷氧基或氨基；R4、R5可分别选自1－8个碳的烷基、1－8个碳的烷氧基或烯烃基，由化合物6－羟基－2，4羟基苯乙酮类物质与芳醛或杂环醛类物质在多元醇溶剂中，以高沸点酸作为催化剂反应得到，可应用于制备抗肿瘤药物及心脑血管疾病的药物。具有抗肿瘤活性及抑制心脑血管疾病的活性，为制备上述药物开辟了新的途径，在医药领域带来新的突破，而且该合成方法条件温和，操作简便。
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公开(公告)号：CN100352457C
公开(公告)日：2007-12-05
申请号：CN200410064551.0
申请日：2004-11-18
申请人： 李青山
摘要： 本发明为一种罗布麻提取物的提取方法。解决现有罗布麻提取物的提取方法出膏率高、所得提取物都为粗提物的问题。包括罗布麻上柱液的制备、上柱液上分离柱分离、对分离柱的洗脱、洗脱液浓缩、干燥；分离柱采用聚酰胺树脂，上柱液通过聚酰胺树脂吸附后，先用水或重量浓度为5%-25%的溶剂洗涤除杂，洗脱液弃取；再用重量浓度为40～90%的溶剂洗脱，至洗脱液与三氯化铝无黄酮反应，洗脱液备用，其中除杂和洗脱所用的溶剂为低级的醇、酮、酯的一种或几种以任意比例组合的水溶液。该提取方法采用聚酰胺树脂分离柱，可除去大量杂质，因而使有效成分富集、出膏率低，并用澄清剂对上柱液进行澄清、纯化，可明显延长分离柱的寿命。
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公开(公告)号：CN1634325A
公开(公告)日：2005-07-06
申请号：CN200410064551.0
申请日：2004-11-18
申请人： 李青山
摘要： 本发明为一种罗布麻提取物及其提取方法。罗布麻提取物，(1)以金丝桃苷作为代表成分对该提取物进行测定，提取物中总黄酮含量35％－90％；(2)完全水解该提取物后，槲皮素化合物的含量30％－80％；(3)提取物中，金丝桃苷化合物的含量15％－55％。提取方法与采用聚酰胺树脂分离柱，并用澄清剂对上柱液进行澄清、纯化，可明显延长分离柱的寿命。本发明所表征的罗布麻提取物是首次从罗布麻中提取出来的一种新物质，不仅精制程度高，而且保留了大部分罗布麻的药理活性，而且服用量远小于罗布麻粗体物，其药理、药性与罗布麻粗提物相比有显著区别。提取方法采用聚酰胺树脂作为分离手段，可除去大量杂质，因而使有效成分富集、出膏率低(3％以下)。
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公开(公告)号：CN101602657A
公开(公告)日：2009-12-16
申请号：CN200910074952.7
申请日：2009-07-16
申请人： 李青山
IPC分类号： C07C49/83 , C07D213/61 , C07C45/67 , A61K31/12 , A61K31/44 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P35/00 , A61P39/06 , A61P43/00 , A61P9/00 , A61P9/10 , A01N35/04 , A01N43/40 , A01P1/00 , A23L1/30 , C09K15/08 , C09K15/30
摘要： 本发明涉及一类新化合物及其制备方法和用途，具体为一种卤代羟基芳酮类化合物及其制备方法和用途，解决天然来源的卤代羟基芳酮类先导化合物提取成本过高、收率低、难以开展后续研究的问题，结构式为右式，R1′为A环上任意位置的一个或多个羟基或氢原子，R2′为B环上任意位置的一个或多个羟基或氢原子；X为A环上或B环上任意位置的一个或多个卤素或氢原子，该合成方法具有反应条件较温和，原料广泛易得，制备方法简便，产率较高，成本低等优点，适于工业化生产。合成的卤代羟基芳酮类化合物及其非毒性的盐、酯、醚具有抗菌、抗肿瘤、抗氧化、抗血管内皮细胞损伤和抑制血管平滑肌细胞增殖活性。
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公开(公告)号：CN100333732C
公开(公告)日：2007-08-29
申请号：CN200410064550.6
申请日：2004-11-18
申请人： 李青山
IPC分类号： A61K31/78 , A61K36/45 , A61P11/00 , A61K127/00 , A61K135/00
摘要： 本发明为一种满山红提取物及其提取方法。满山红提取物，(1)以金丝桃苷作为代表成分对该提取物进行测定，提取物中总黄酮含量30%-90%；(2)提取物中，金丝桃苷化合物的含量6.3%-42%；(3)提取物中，杜鹃素化合物的含量0.4%-8%；(4)提取物中，槲皮素化合物的含量0.7%-7%。提取方法采用聚酰胺树脂分离柱，并用澄清剂对上柱液进行澄清、纯化。本发明所表征的满山红提取物是首次从满山红中提取出来的一种新物质，不仅精制程度高，而且保留了大部分满山红的药理活性，而且服用量远小于满山红粗体物，其药理、药性与满山红粗提物相比有显著区别。提取方法采用聚酰胺树脂作为分离手段，可除去大量杂质，因而使有效成分富集、出膏率低。
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公开(公告)号：CN1634324A
公开(公告)日：2005-07-06
申请号：CN200410064550.6
申请日：2004-11-18
申请人： 李青山
摘要： 本发明为一种满山红提取物及其提取方法。满山红提取物，(1)以金丝桃苷作为代表成分对该提取物进行测定，提取物中总黄酮含量30％－90％；(2)提取物中，金丝桃苷化合物的含量6.3％－42％；(3)提取物中，杜鹃素化合物的含量0.4％－8％；(4)提取物中，槲皮素化合物的含量0.7％－7％。提取方法采用聚酰胺树脂分离柱，并用澄清剂对上柱液进行澄清、纯化。本发明所表征的满山红提取物是首次从满山红中提取出来的一种新物质，不仅精制程度高，而且保留了大部分满山红的药理活性，而且服用量远小于满山红粗体物，其药理、药性与满山红粗提物相比有显著区别。提取方法采用聚酰胺树脂作为分离手段，可除去大量杂质，因而使有效成分富集、出膏率低。
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