公开(公告)号：CN115093413A

公开(公告)日：2022-09-23

申请号：CN202210796716.1

申请日：2022-07-05

申请人： 河北医科大学

发明人： 王磊 ,  孙增辉 ,  刘诣 ,  郭冉 ,  石晓伟 ,  郭会彩 ,  薛士麟

IPC分类号： C07D471/10 ,  C07D491/20

摘要： 本发明涉及二氢吡啶螺[3,4']吲哚和四氢吡啶并呋喃[2,3‑b]吲哚‑5‑酮两类吲哚骨架及其制备方法，本发明所提供的方法通过以吲哚取代β‑氨基丙烯酸酯衍生物或Boc吲哚取代β‑氨基丙烯酸酯衍生物为底物，在高价碘试剂、路易斯酸和有机溶剂存在的条件下，室温发生反应实现，本发明提供的两类生物碱骨架的制备方法原料易得，反应条件温和，操作简单，无需对原料进行预先官能团化，底物适用范围广，收率高。有利于潜在生物活性化合物及天然产物的生产和处理。

公开(公告)号：CN110183392A

公开(公告)日：2019-08-30

申请号：CN201910517375.8

申请日：2019-06-14

申请人： 河北医科大学

发明人： 李林 ,  邢瑞娟 ,  刘兰 ,  张云 ,  李媛媛 ,  孟静 ,  何瑞红 ,  律涛 ,  王亚博 ,  王磊 ,  张恺 ,  石晓伟 ,  谷建敏 ,  郭冉 ,  刘异凡

IPC分类号： C07D261/04 ,  C07D413/10 ,  C07C323/62 ,  C07C317/44

摘要： 本发明涉及一种3-取代苯基-4,5-二氢异噁唑衍生物的制备方法及其用途和中间体，其通过将氰基化合物(V)转化成N-羟基苯甲脒化合物(Ⅶ)，再通过重氮化氯代反应和偶极环加成反应来合成3-取代苯基-4,5-二氢异噁唑中间体(Ⅸ)，反应条件温和可控，各步反应选择性好，收率较高，避免了一些副产的生成，产品质量得以保证，整条工艺路线较易实现工业化。

公开(公告)号：CN115093413B

公开(公告)日：2023-06-02

申请号：CN202210796716.1

申请日：2022-07-05

申请人： 河北医科大学

发明人： 王磊 ,  孙增辉 ,  刘诣 ,  郭冉 ,  石晓伟 ,  郭会彩 ,  薛士麟

IPC分类号： C07D471/10 ,  C07D491/20

摘要： 本发明涉及二氢吡啶螺[3,4']吲哚和四氢吡啶并呋喃[2,3‑b]吲哚‑5‑酮两类吲哚骨架及其制备方法，本发明所提供的方法通过以吲哚取代β‑氨基丙烯酸酯衍生物或Boc吲哚取代β‑氨基丙烯酸酯衍生物为底物，在高价碘试剂、路易斯酸和有机溶剂存在的条件下，室温发生反应实现，本发明提供的两类生物碱骨架的制备方法原料易得，反应条件温和，操作简单，无需对原料进行预先官能团化，底物适用范围广，收率高。有利于潜在生物活性化合物及天然产物的生产和处理。

公开(公告)号：CN108689905A

公开(公告)日：2018-10-23

申请号：CN201810519901.X

申请日：2018-05-28

申请人： 河北医科大学

发明人： 石晓伟 ,  张恺 ,  陈兴贺 ,  薛娜 ,  郭冉 ,  王亚博

IPC分类号： C07D207/16 ,  G01N24/08 ,  G01N30/02 ,  G01N27/62

摘要： 本发明涉及一种维格列汀杂质化合物及其制备方法、检测方法和用途。该维格列汀杂质化合物具有式(I)所示的结构，其中，R1为多卤代C1‑C4的低级烷基或CH2R3，R3为包含一个N原子的5‑6元杂环基，该杂环基任选地可以被CN或CONH2取代，该化合物作为有关物质的对照品或标准品，可以用于维格列汀制剂的质量控制中。

公开(公告)号：CN116178374B

公开(公告)日：2024-10-08

申请号：CN202310062080.2

申请日：2023-01-13

申请人： 河北医科大学

发明人： 王磊 ,  郭冉 ,  石晓伟 ,  刘诣 ,  谷建敏 ,  崔淼 ,  李晓晶 ,  徐飞 ,  吴梦绮 ,  王建超 ,  冯鹏磊

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00

摘要： 本发明涉及一类如式I所述的化合物及其合成和应用，该类化合物可有效的激活SK通道，尤其对SK2通道具有较好的激动效力。本发明中同时涉及此类化合物在生物活性方面的测试。该类化合物可用于制备治疗共济失调相关疾病的药物，尤其在制备治疗脊髓小脑共济失调II型（SCA2）药物中应用较广。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116425761A

公开(公告)日：2023-07-14

申请号：CN202310319211.0

申请日：2023-03-29

申请人： 河北医科大学

发明人： 师宁宁 ,  郭冉 ,  谷建敏 ,  王磊 ,  石晓伟 ,  李晓晶 ,  宋铭远

IPC分类号： C07D487/10

摘要： 本发明及一种含螺环氧化吲哚骨架的三氟甲基1,2,4‑三氮唑化合物及其制备方法，本发明所提供的方法通过2,2,2‑三氟乙基靛红亚胺与偶氮二甲酸酯类化合物，在碱和有机溶剂存在下，室温发生环加成反应实现，该方法反应条件温和，操作简单，原料易得，成本低，收率高，所得产物还可在碱性条件下进一步转化成新化合物，从而有利于潜在具有螺环氧化吲哚骨架的三氟甲基1,2,4‑三氮唑生物活性分子的开发。

公开(公告)号：CN115010714B

公开(公告)日：2023-06-02

申请号：CN202210792284.7

申请日：2022-07-05

申请人： 河北医科大学

发明人： 王磊 ,  孙增辉 ,  刘诣 ,  郭冉 ,  石晓伟 ,  郭会彩 ,  薛士麟

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明及一种吖庚因并[4,5‑b]吲哚生物碱骨架化合物及其制备方法，本发明所提供的方法通过吲哚取代β‑氨基丙烯酸酯衍生物在高价碘试剂、路易斯酸和有机溶剂存在的条件下，低温发生反应实现，该合成方法反应条件温和，操作简单，污染小，成本低，收率高，从而有利于潜在具有吖庚因并[4,5‑b]吲哚生物碱骨架的生物活性分子的生产和处理。

公开(公告)号：CN116178374A

公开(公告)日：2023-05-30

申请号：CN202310062080.2

申请日：2023-01-13

申请人： 河北医科大学

发明人： 王磊 ,  郭冉 ,  石晓伟 ,  刘诣 ,  谷建敏 ,  崔淼 ,  李晓晶 ,  徐飞 ,  吴梦绮 ,  王建超 ,  冯鹏磊

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00

摘要： 本发明涉及一类如式I所述的化合物及其合成和应用，该类化合物可有效的激活SK通道，尤其对SK2通道具有较好的激动效力。本发明中同时涉及此类化合物在生物活性方面的测试。该类化合物可用于制备治疗共济失调相关疾病的药物，尤其在制备治疗脊髓小脑共济失调II型（SCA2）药物中应用较广。

公开(公告)号：CN110183392B

公开(公告)日：2023-03-28

申请号：CN201910517375.8

申请日：2019-06-14

申请人： 河北医科大学

发明人： 李林 ,  邢瑞娟 ,  刘兰 ,  张云 ,  李媛媛 ,  孟静 ,  何瑞红 ,  律涛 ,  王亚博 ,  王磊 ,  张恺 ,  石晓伟 ,  谷建敏 ,  郭冉 ,  刘异凡

IPC分类号： C07D261/04 ,  C07D413/10 ,  C07C323/62 ,  C07C317/44

摘要： 本发明涉及一种3‑取代苯基‑4,5‑二氢异噁唑衍生物的制备方法及其用途和中间体，其通过将氰基化合物(V)转化成N‑羟基苯甲脒化合物(Ⅶ)，再通过重氮化氯代反应和偶极环加成反应来合成3‑取代苯基‑4,5‑二氢异噁唑中间体(Ⅸ)，反应条件温和可控，各步反应选择性好，收率较高，避免了一些副产的生成，产品质量得以保证，整条工艺路线较易实现工业化。

公开(公告)号：CN115010714A

公开(公告)日：2022-09-06

申请号：CN202210792284.7

申请日：2022-07-05

申请人： 河北医科大学

发明人： 王磊 ,  孙增辉 ,  刘诣 ,  郭冉 ,  石晓伟 ,  郭会彩 ,  薛士麟

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明及一种吖庚因并[4,5‑b]吲哚生物碱骨架化合物及其制备方法，本发明所提供的方法通过吲哚取代β‑氨基丙烯酸酯衍生物在高价碘试剂、路易斯酸和有机溶剂存在的条件下，低温发生反应实现，该合成方法反应条件温和，操作简单，污染小，成本低，收率高，从而有利于潜在具有吖庚因并[4,5‑b]吲哚生物碱骨架的生物活性分子的生产和处理。