公开(公告)号：CN115636760A

公开(公告)日：2023-01-24

申请号：CN202211338206.6

申请日：2022-10-28

申请人： 河北常山凯库得生物技术有限公司

发明人： 魏楠楠 ,  王旭亮 ,  孟建 ,  刘迎辉 ,  李永伟 ,  王志华 ,  乔康康 ,  高飞

IPC分类号： C07C227/10 ,  C07C229/34 ,  C07C213/00 ,  C07C215/34 ,  C07C227/42 ,  C07C213/10

摘要： 本发明涉及一种盐酸达泊西汀中间体的制备方法，苯甲醛，丙二酸和铵盐在溶剂A中混合，加热反应，反应结束后，降温析晶，过滤，得到化合物1，化合物1与硼氢化钠和三氟化硼乙醚在溶剂B中混合然后加热反应，反应完毕后，加入淬灭剂进行淬灭并调节pH，再依次通过调碱，萃取，减压蒸馏和重结晶得到化合物2。本发明原料廉价，操作简单，产品质量和结晶状态稳定，原料低毒，且适合工业化生产。

公开(公告)号：CN115504975A

公开(公告)日：2022-12-23

申请号：CN202211273383.0

申请日：2022-10-18

申请人： 河北常山凯库得生物技术有限公司

发明人： 孟建 ,  王旭亮 ,  李凯凯 ,  李永伟 ,  赵春燕 ,  王志华 ,  乔康康 ,  高飞

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07C51/41 ,  C07C57/145

摘要： 本发明涉及一种马来酸阿伐曲泊帕中间体的制备方法，中间体2与4‑哌啶甲酸乙酯在有机溶剂中混合，加热反应，反应结束后，向反应体系中添加析晶溶剂，析晶，过滤，得到化合物1；化合物1与氢氧化钠在溶剂中混合，然后加热水解，反应完毕后，加入酸调节pH，得到化合物2。本发明大大降低了生产成本，减少了生产废物的产生，适合工业化生产。