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    一种普瑞巴林的工艺改进方法
    1.
    发明公开
    一种普瑞巴林的工艺改进方法 审中-公开

    公开(公告)号：CN118546069A

    公开(公告)日：2024-08-27

    申请号：CN202411022845.0

    申请日：2024-07-29

    申请人： 广州市桐晖药业有限公司

    发明人： 张彤丽

    IPC分类号： C07C227/10 ,  C07C229/08 ,  C07D277/80 ,  C07C201/06 ,  C07C205/51 ,  B01J31/02

    摘要： 本发明提供一种普瑞巴林的工艺改进方法，其反应步骤包括：化合物1与硝基甲烷在手性催化剂cat‑1、碱作用下发生加成反应生成中间体化合物2；中间体化合物2与氢气在钯碳催化剂作用下发生还原反应生成普瑞巴林。本发明合成得到新型手性催化剂具有较高的对映异构选择性，能够高效、快速地得到ee值大于99.0%的产物，对设备要求低，大大降低了生产成本，具有良好的工业生产前景。

    一锅法制备DL-丝氨酸的方法
    2.
    发明公开
    一锅法制备DL-丝氨酸的方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN117756655A

    公开(公告)日：2024-03-26

    申请号：CN202311813351.X

    申请日：2023-12-27

    申请人： 武汉大学

    发明人： 段建利 ,  胡捷

    IPC分类号： C07C227/10 ,  C07C229/22

    摘要： 本发明公开了一种一锅法制备DL‑丝氨酸的方法，属于化工合成技术领域。本发明将一氯乙酸水溶液、碳酸钠水溶液、铜(Ⅱ)硫酸盐加入到饱和碳酸氢铵水溶液中，控制反应温度、反应时间、反应液pH，然后通过阳离子交换树脂分离，浓缩，得到DL‑丝氨酸。与现有技术相比较，本发明在水相中完成化学合成，对环境友好；利用碳酸氢铵这一无机盐在有机碳链上实现氨基取代并增加一个碳原子，延长碳链；反应原料来源广泛，反应条件温和，产物收率较高，重现性较好，适于工业化生产。

    一种2-二氟乙酰基-3-二甲胺基丙烯酸乙酯化合物及其制备方法和应用
    3.
    发明公开
    一种2-二氟乙酰基-3-二甲胺基丙烯酸乙酯化合物及其制备方法和应用 审中-实审

    公开(公告)号：CN117603070A

    公开(公告)日：2024-02-27

    申请号：CN202311492517.2

    申请日：2023-11-10

    申请人： 安徽泓泽新材料科技有限公司

    发明人： 王立平 ,  莫鹏翔 ,  庄勇

    IPC分类号： C07C227/10 ,  C07C229/30 ,  A01N37/44 ,  A01P1/00 ,  A01P3/00

    摘要： 本申请实施例涉及一种2‑二氟乙酰基‑3‑二甲胺基丙烯酸乙酯化合物及其制备方法和应用，属于精细化工中间体合成技术领域。本申请实施例旨在解决现有技术中工艺条件苛刻、副产物高、产率低、成本高、不适于工业生产的技术问题。本申请实施例的2‑二氟乙酰基‑3‑二甲胺基丙烯酸乙酯化合物的制备方法，包括以下步骤：甲酰基乙酸乙酯钠、二甲胺和二氟乙酰氟在溶剂中进行反应，反应结束后对反应产物进行分离纯化，得到2‑二氟乙酰基‑3‑二甲胺基丙烯酸乙酯。本申请实施例所提供的制备方法采用的原料成本较低，反应一步转化，绿色温和，且具有较高的收率，制得的2‑二氟乙酰基‑3‑二甲胺基丙烯酸乙酯化合物纯度较高。

    一种ω-氨基脂肪酸甲酯、长链尼龙的制备方法
    6.
    发明公开
    一种ω-氨基脂肪酸甲酯、长链尼龙的制备方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN116854604A

    公开(公告)日：2023-10-10

    申请号：CN202310767380.0

    申请日：2023-06-27

    申请人： 中国科学院微生物研究所

    发明人： 高启合

    IPC分类号： C07C227/10 ,  C07C229/08 ,  C07C231/10 ,  C07C233/05 ,  C07C67/03 ,  C07C69/34 ,  C07C67/08 ,  C07C227/18 ,  C08G69/14 ,  C08G69/16

    摘要： 本发明涉及有机合成技术领域，尤其涉及一种ω‑氨基脂肪酸甲酯、长链尼龙的制备方法。所述ω‑氨基脂肪酸甲酯的制备方法，具体包括：S1、酯交换：将长链二元酸#imgabs0#长链二元酸二甲酯#imgabs1#甲醇以及第一有机溶剂在第一催化剂存在的情况下进行混合，通过酯交换反应得到所述长链二元酸单甲酯#imgabs2#S2、加氨：以所述#imgabs3#为原料，经过酰胺化反应制得#imgabs4#而后#imgabs5#经过还原反应制备得到#imgabs6#其中，n≥8。本发明的制备方法具有工艺路线短、中间体明确而稳定的特点，可适用于间歇式生产，也可适用于连续化生产。

    对氰基苯甲酸的制备方法及其应用
    7.
    发明公开
    对氰基苯甲酸的制备方法及其应用 审中-实审

    公开(公告)号：CN116836084A

    公开(公告)日：2023-10-03

    申请号：CN202310887763.1

    申请日：2023-07-19

    申请人： 上海绿智创领医药科技有限公司

    发明人： 朱小亮 ,  平巍

    IPC分类号： C07C253/20 ,  C07C255/57 ,  C07C231/02 ,  C07C233/65 ,  C07C67/08 ,  C07C69/82 ,  C07C227/10 ,  C07C229/38 ,  C07C227/16 ,  C07C229/46 ,  A61P7/04 ,  A61P17/00

    摘要： 本发明属于有机合成领域，特别是有机药物领域，更为具体的说是涉及对氰基苯甲酸的制备方法及其应用，首先本发明公开了一种新的对氰基苯甲酸的制备方法，以对苯二甲酸为原料，通过酯化、酰胺化、氰化制备得到目标化合物对氰基苯甲酸，不仅收率大大提高，而且整个反应过程条件温和，无需使用毒性大、不稳定、危险性高的氰化试剂，特别是在氰化步骤中，利用易于除去的乙酸酐同时作为反应溶剂和反应物，可以过量添加，不仅反应收率和产物纯度进一步提高，而且后处理工艺简单。进一步地利用制备得到的对氰基苯甲酸制备氨甲环酸，手性纯度可达99.76％，而且收率大大提高，是一种适合于推广的工业化生产方法。

    一种无氨基保护的2,6-二异丙基-4-羧基苯胺及其合成方法
    9.
    发明公开
    一种无氨基保护的2,6-二异丙基-4-羧基苯胺及其合成方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN116554044A

    公开(公告)日：2023-08-08

    申请号：CN202310550975.0

    申请日：2023-05-16

    申请人： 上海师范大学

    发明人： 刘国华 ,  刘锐 ,  徐益鸣

    IPC分类号： C07C227/10 ,  C07C227/40 ,  C07C229/60

    摘要： 本发明公开了一种无氨基保护的2,6‑二异丙基‑4‑羧基苯胺及其合成方法，包括如下步骤：1、将醋酸钯和4,5‑双二苯基膦‑9,9‑二甲基氧杂蒽放入史莱克管；2、排空反应体系中的空气；3、保持史莱克管持续通入氩气，称取2,6‑二异丙基‑4‑碘苯胺溶解于DMF溶剂，缓慢加入到史莱克管，保持搅拌状态，再将甲酸用滴管缓慢加入到史莱克管；4、称取DCC溶于三乙胺，再用滴管缓慢加入史莱克管中，封口并插上充满氩气的气球；5、反应体系升温至80℃搅拌反应；6、反应停止，冷却至室温后将反应液抽滤并用乙酸乙酯洗涤；7、收集所有的有机溶液，将反应液蒸干；8、用柱层析法分离得到最终2,6‑二异丙基‑4‑羧基苯胺产物，使用甲醇和二氯甲烷的混合物作为洗脱剂。