公开(公告)号：CN1953751A

公开(公告)日：2007-04-25

申请号：CN200580015688.X

申请日：2005-05-17

申请人： 泰博特克药品有限公司

发明人： B·R·R·克斯特莱恩 ,  W·范德弗雷肯 ,  N·M·F·金德曼斯 ,  M·F·J·-M·G·卡纳德 ,  K·赫托格斯 ,  E·贝坦斯 ,  V·C·P·德弗罗伊 ,  D·E·D·乔克曼斯 ,  P·T·B·P·威格林克 ,  王静 ,  A·塔里 ,  D·L·N·G·苏勒罗克斯

IPC分类号： A61K31/475 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18

CPC分类号： A61K31/475 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明涉及包含式(I)化合物；其N－氧化物、盐、立体异构体、前药、酯或代谢物和另外的HIV抑制剂的组合物，其中n为1、2或3；R1为氢、CN、卤素、氨基C(＝O)、C(＝O)OH羟基羰基、C1－4烷氧基C(＝O)、C1－4烷基C(＝O)、单或二(C1－4烷基)氨基C(＝O)、芳基氨基C(＝O)、N(芳基)－N(C1－4烷基)氨基C(＝O)、甲亚氨酰胺基、N－羟基－甲亚氨酰胺基、单或二(C1－4烷基)甲亚氨酰胺基、Het1或Het2；R2为氢、C1－10烷基、C2－10烯基、C3－7环烷基，其中所述的C1－10烷基、C2－10烯基和C3－7环烷基可任选地被取代；R3为硝基、氰基、氨基、卤素、羟基、C1－4烷氧基、羟基C(＝O)、氨基C(＝O)、C1－4烷氧基C(＝O)、单或二(C1－4烷基)氨基C(＝O)、C1－4烷基C(＝O)、甲亚氨酰胺基、单或二(C1－4烷基)甲亚氨酰胺基、N－羟基－甲亚氨酰胺基或Het1。本发明还涉及包含式(1)化合物和另外的HIV抑制剂作为组合制剂用于同时、分开或顺次用于治疗逆转录病毒感染例如HIV感染，尤其是用于治疗具有多药抗性逆转录病毒感染中的用途。∴