公开(公告)号：CN1953751A

公开(公告)日：2007-04-25

申请号：CN200580015688.X

申请日：2005-05-17

申请人： 泰博特克药品有限公司

发明人： B·R·R·克斯特莱恩 ,  W·范德弗雷肯 ,  N·M·F·金德曼斯 ,  M·F·J·-M·G·卡纳德 ,  K·赫托格斯 ,  E·贝坦斯 ,  V·C·P·德弗罗伊 ,  D·E·D·乔克曼斯 ,  P·T·B·P·威格林克 ,  王静 ,  A·塔里 ,  D·L·N·G·苏勒罗克斯

IPC分类号： A61K31/475 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18

CPC分类号： A61K31/475 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明涉及包含式(I)化合物；其N－氧化物、盐、立体异构体、前药、酯或代谢物和另外的HIV抑制剂的组合物，其中n为1、2或3；R1为氢、CN、卤素、氨基C(＝O)、C(＝O)OH羟基羰基、C1－4烷氧基C(＝O)、C1－4烷基C(＝O)、单或二(C1－4烷基)氨基C(＝O)、芳基氨基C(＝O)、N(芳基)－N(C1－4烷基)氨基C(＝O)、甲亚氨酰胺基、N－羟基－甲亚氨酰胺基、单或二(C1－4烷基)甲亚氨酰胺基、Het1或Het2；R2为氢、C1－10烷基、C2－10烯基、C3－7环烷基，其中所述的C1－10烷基、C2－10烯基和C3－7环烷基可任选地被取代；R3为硝基、氰基、氨基、卤素、羟基、C1－4烷氧基、羟基C(＝O)、氨基C(＝O)、C1－4烷氧基C(＝O)、单或二(C1－4烷基)氨基C(＝O)、C1－4烷基C(＝O)、甲亚氨酰胺基、单或二(C1－4烷基)甲亚氨酰胺基、N－羟基－甲亚氨酰胺基或Het1。本发明还涉及包含式(1)化合物和另外的HIV抑制剂作为组合制剂用于同时、分开或顺次用于治疗逆转录病毒感染例如HIV感染，尤其是用于治疗具有多药抗性逆转录病毒感染中的用途。∴

公开(公告)号：CN1898248A

公开(公告)日：2007-01-17

申请号：CN200480038298.X

申请日：2004-12-23

申请人： 泰博特克药品有限公司

发明人： N·M·F·戈法尔特斯 ,  P·T·B·P·威格林克 ,  H·B·辛瑟 ,  B·M·埃伯特

IPC分类号： C07D493/04

CPC分类号： C07D493/04

摘要： 本发明涉及用于制备(3R，3aS，6aR)－六氢呋喃并[2，3－b]呋喃－3－基(1S，2R)－3－[[(4－氨基苯基)磺酰基](异丁基)氨基]－1－苄基－2－羟基丙基氨基甲酸酯的方法以及用于所述方法的中间体。更具体地讲本发明涉及使用4－氨基－N((2R，3S)－3－氨基－2－羟基－4－苯基丁基)－N－(异丁基)苯磺酰胺中间体制备(3R，3aS，6aR)－六氢呋喃并[2，3－b]呋喃－3－基(1S，2R)－3－[[(4－氨基苯基)磺酰基](异丁基)氨基]－1－苄基－2－羟基丙基氨基甲酸酯的方法，涉及适合工业化规模的方法。(3R，3aS，6aR)－六氢呋喃并[2，3－b]呋喃－3－基(1S，2R)－3－[[(4－氨基苯基)磺酰基](异丁基)氨基]－1－苄基－2－羟基丙基氨基甲酸酯尤其用作HIV蛋白酶抑制剂。

公开(公告)号：CN101155816B

公开(公告)日：2011-07-27

申请号：CN200680011245.8

申请日：2006-04-11

申请人： 泰博特克药品有限公司

发明人： A·塔里 ,  胡丽丽 ,  D·L·N·G·苏勒劳克斯 ,  P·T·B·P·威格林克

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61P31/00 ,  A61K31/5365

CPC分类号： C07D498/04

摘要： 本发明涉及用作HIV病毒复制抑制剂的5H-吡唑并[1，5-c][1，3]苯并嗪-5-基)苯基甲酮衍生物，制备它们的方法，以及药用组合物，它们作为药物的用途及包含它们的诊断试剂盒。本发明还涉及本发明的HIV抑制剂与其它抗逆转录病毒药物的联用。还涉及它们作为参照化合物或试剂在分析中的用途。本发明的化合物可有效用于预防或治疗HIV感染以及用于治疗AIDS。

公开(公告)号：CN1976930A

公开(公告)日：2007-06-06

申请号：CN200580015199.4

申请日：2005-05-17

申请人： 泰博特克药品有限公司

发明人： B·R·R·克斯特莱恩 ,  S·M·H·温德维勒 ,  N·M·F·金德曼斯 ,  D·L·N·G·苏勒罗克斯 ,  P·J·-M·B·拉博伊森 ,  P·T·B·P·威格林克 ,  A·A·皮特斯

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/475 ,  A61K31/4741 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明涉及化合物(I)，其N－氧化物、盐、立体异构体、外消旋混合物、前体药物、酯及代谢物，式中X为NR2、O、S、SO、SO2；R1为氢、氰基、卤基、经取代的羰基、亚胺甲胺基(methanimidamidyl)、N－羟基－亚胺甲胺基、单－或二(C1－4烷基)亚胺甲胺基、Het1或Het2；n为1、2或3；R2为氢、被基团－COOR4取代的芳基；或R2为经取代的C1－10烷基、C2－10烯基或C3－7环烷基；或R2为具下式(b－1)至(b－5)的基团：－CpH2p－CH(OR14)－CqH2q－R15(b－3)；－CH2－CH2－(O－CH2－CH2)m－OR14(b－4)；－CH2－CH2－(O－CH2－CH2)m－NR5aR5b(b－5)；－a1＝a2－a3＝a4－为－CH＝CH－CH＝CH－；－N＝CH－CH＝CH－；－CH＝N－CH＝CH－；－CH＝CH－N＝CH－；－CH＝CH－CH＝N－(c－5)；其中(c－1)－(c－5)中的一个氢原子被特定基团取代；R3为硝基、氰基、胺基、卤基、羟基、C1－4烷基氧基、羟羰基、经取代的羰基、亚胺甲胺基、单－或二(C1－4烷基)亚胺甲胺基、N－羟基－亚胺甲胺基或Het1。

公开(公告)号：CN101304987B

公开(公告)日：2013-11-06

申请号：CN200680041659.5

申请日：2006-11-28

申请人： 泰博特克药品有限公司

发明人： H·A·德科克 ,  T·H·M·琼克斯 ,  S·J·拉斯特 ,  P·J·G·M·布南茨 ,  D·L·N·G·素尔莱劳克斯 ,  P·T·B·P·威格林克

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61P31/18 ,  A61K31/34

CPC分类号： C07D493/04

摘要： 本发明涉及经取代的氨基苯基磺酰胺化合物及衍生物，它们作为蛋白酶抑制剂的用途，特别是作为广效HIV蛋白酶抑制剂，这些化合物以及药学组合物的制备方法以及含有这些化合物的诊断试剂盒。本发明亦涉及该经取代氨基苯基磺酰胺化合物及衍生物与另一抗逆转录病毒剂的组合。其进一步有关于它们在分析中作为参考化合物或作为试剂的用途。

公开(公告)号：CN1953982B

公开(公告)日：2011-07-06

申请号：CN200580015617.X

申请日：2005-05-17

申请人： 泰博特克药品有限公司

发明人： B·R·R·克斯特莱恩 ,  W·范德弗雷肯 ,  D·L·N·G·苏勒罗克斯 ,  S·M·H·温德威勒 ,  P·J·-M·B·拉博伊森 ,  P·T·B·P·威格林克 ,  A·A·皮特斯

IPC分类号： C07D491/04 ,  C07D491/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4353 ,  A61P31/18 ,  C07D307/00 ,  C07D221/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/14

摘要： 式(I)的4-取代-1，5-二氢-吡啶并[3，2-b]吲哚-2-酮类：其N-氧化物、盐类、立体异构形式、消旋混合物、前药、酯类及代谢物，其中n是1、2或3；R1是氢、氰基、卤基、被取代的羰基、甲亚氨基氨基、N-羟基-甲亚氨基氨基、单-或二(C1-4烷基)甲亚氨基氨基、Het1或Het2；X是NR2、O、S、SO、SO2；R2是氢、C1-10烷基、C2-10烯基、C3-7环烷基，这些基团视需要被取代；R2是被-COOR4所取代的芳基；或R2是：其中(c-1)至(c-5)中的氢原子可由某些基团所置换；R3是视需要被取代的苯基或可被取代的单环或双环芳族杂环体系；R21是卤基、羟基、氨基、羧基、C1-6烷基、C3-7环烷基、芳基C1-6烷基、甲酰基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基羰氧基、-C(＝O)-NR13R14；C1-6烷基氧基、芳基C1-6烷基氧基、多卤基C1-6烷基氧基、氨基、单或二(C1-6烷基)氨基、甲酰基氨基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基磺酰基氨基、氢硫基、C1-6烷基硫基、芳基硫基、芳基氧基、芳基C1-6烷基硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、芳基、芳基氨基、Het1、Het2。

公开(公告)号：CN101155816A

公开(公告)日：2008-04-02

申请号：CN200680011245.8

申请日：2006-04-11

申请人： 泰博特克药品有限公司

发明人： A·塔里 ,  胡丽丽 ,  D·L·N·G·苏勒劳克斯 ,  P·T·B·P·威格林克

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61P31/00 ,  A61K31/5365

CPC分类号： C07D498/04

摘要： 本发明涉及用作HIV病毒复制抑制剂的5H－吡唑并[1，5－c][1，3]苯并嗪－5－基)苯基甲酮衍生物，制备它们的方法，以及药用组合物，它们作为药物的用途及包含它们的诊断试剂盒。本发明还涉及本发明的HIV抑制剂与其它抗逆转录病毒药物的联用。还涉及它们作为参照化合物或试剂在分析中的用途。本发明的化合物可有效用于预防或治疗HIV感染以及用于治疗AIDS。

公开(公告)号：CN1898248B

公开(公告)日：2011-08-17

申请号：CN200480038298.X

申请日：2004-12-23

申请人： 泰博特克药品有限公司

发明人： N·M·F·戈法尔特斯 ,  P·T·B·P·威格林克 ,  H·B·辛瑟 ,  B·M·埃伯特

IPC分类号： C07D493/04

CPC分类号： C07D493/04

摘要： 本发明涉及用于制备(3R，3aS，6aR)-六氢呋喃并[2，3-b]呋喃-3-基(1S，2R)-3-[[(4-氨基苯基)磺酰基](异丁基)氨基]-1-苄基-2-羟基丙基氨基甲酸酯的方法以及用于所述方法的中间体。更具体地讲本发明涉及使用4-氨基-N((2R，3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁基)-N-(异丁基)苯磺酰胺中间体制备(3R，3aS，6aR)-六氢呋喃并[2，3-b]呋喃-3-基(1S，2R)-3-[[(4-氨基苯基)磺酰基](异丁基)氨基]-1-苄基-2-羟基丙基氨基甲酸酯的方法，涉及适合工业化规模的方法。(3R，3aS，6aR)-六氢呋喃并[2，3-b]呋喃-3-基(1S，2R)-3-[[(4-氨基苯基)磺酰基](异丁基)氨基]-1-苄基-2-羟基丙基氨基甲酸酯尤其用作HIV蛋白酶抑制剂。

公开(公告)号：CN1976930B

公开(公告)日：2011-01-19

申请号：CN200580015199.4

申请日：2005-05-17

申请人： 泰博特克药品有限公司

发明人： B·R·R·克斯特莱恩 ,  S·M·H·温德维勒 ,  N·M·F·金德曼斯 ,  D·L·N·G·苏勒罗克斯 ,  P·J·-M·B·拉博伊森 ,  P·T·B·P·威格林克 ,  A·A·皮特斯

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/475 ,  A61K31/4741 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明涉及化合物(I)， 其N-氧化物、盐、立体异构体、外消旋混合物、前体药物、酯及代谢物，式中X为NR2、O、S、SO、SO2；R1为氢、氰基、 卤基、经取代的羰基、亚胺甲胺基(methanimidamidyl)、N-羟基-亚胺甲胺基、单-或二(C1-4烷基)亚胺甲胺基、Het1或Het2；n为1、2或3；R2为氢、被基团-COOR4取代的芳基；或R2为经取代的C1-10烷基、C2-10烯基或C3-7环烷基；或R2为具下式(b-1)至(b-5)的基团：-CpH2p-CH(OR14)-CqH2q-R15(b-3)；-CH2-CH2-(O-CH2-CH2)m-OR14(b-4)；-CH2-CH2-(O-CH2-CH2)m-NR5aR5b(b-5)；-a1＝a2-a3＝a4-为-CH＝CH-CH＝CH-；-N＝CH-CH＝CH-；-CH＝N-CH＝CH-；-CH＝CH-N＝CH-；-CH＝CH-CH＝N-(c-5)；其中(c-1)-(c-5)中的一个氢原子被特定基团取代；R3为硝基、氰基、胺基、卤基、羟基、C1-4烷基氧基、羟羰基、经取代的羰基、亚胺甲胺基、单-或二(C1-4烷基)亚胺甲胺基、N-羟基-亚胺甲胺基或Het1。

公开(公告)号：CN101316850A

公开(公告)日：2008-12-03

申请号：CN200680044252.8

申请日：2006-11-28

申请人： 泰博特克药品有限公司

发明人： H·A·德科克 ,  T·H·M·琼克斯 ,  S·J·拉斯特 ,  P·J·G·M·布南茨 ,  D·L·N·G·素尔莱劳克斯 ,  P·T·B·P·威格林克

IPC分类号： C07D493/04 ,  A61K31/34 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4178 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D493/04

摘要： 本发明涉及取代的氨基苯基磺酰胺化合物、它们作为蛋白酶抑制剂，尤其是广谱HIV蛋白酶抑制剂的用途、它们的制备方法以及含有它们的药物组合物和诊断试剂盒。本发明还涉及本发明取代的氨基苯基磺酰胺化合物与另一种抗逆转录病毒药物的组合。其还进一步涉及它们作为参考化合物或试剂在测定中的用途。