公开(公告)号：CN101407457B

公开(公告)日：2011-11-30

申请号：CN200810122374.5

申请日：2008-11-11

Applicant: 浙江大学

Inventor： 胡永洲 ,  董晓武 ,  魏尔清 ,  黄学琴 ,  刘滔 ,  马振秋

IPC: C07C65/40 ,  C07C51/09 ,  A61K31/192 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明提供一类含羧基取代的查耳酮类衍生物，本发明主要针对受体的结构特征，利用查耳酮的A环、酮羰基、烯键、B环的共轭结构，在A环引入酸性基团，使其与受体的精氨酸结合，而在B环引入疏水性基团与受体的疏水口袋匹配，从而得到了目的化合物。药理实验证实这些化合物具有较强的CysLT1拮抗活性，并呈现浓度依赖性，可在制备CysLT1拮抗剂药物中的应用。本发明提供的衍生物的结构通式为：

公开(公告)号：CN101407457A

公开(公告)日：2009-04-15

申请号：CN200810122374.5

申请日：2008-11-11

Applicant: 浙江大学

Inventor： 胡永洲 ,  董晓武 ,  魏尔清 ,  黄学琴 ,  刘滔 ,  马振秋

IPC: C07C65/40 ,  C07C51/09 ,  A61K31/192 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明提供一类含羧基取代的查儿酮类衍生物，本发明主要针对受体的结构特征，利用查儿酮的A环、酮羰基、烯键、B环的共轭结构，在A环引入酸性基团，使其与受体的精氨酸结合，而在B环引入疏水性基团与受体的疏水口袋匹配，从而得到了目的化合物。药理实验证实这些化合物具有较强的CysLT1拮抗活性，并呈现浓度依赖性，可在制备CysLT1拮抗剂药物中的应用。本发明提供的衍生物的结构通式为右式。