公开(公告)号：CN103554122A

公开(公告)日：2014-02-05

申请号：CN201310574584.9

申请日：2013-11-15

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  王玮 ,  胡纯琦 ,  吴春雷

IPC: C07D491/22 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D491/22

Abstract: 本发明属于去甲斑蝥素衍生物技术领域，尤其涉及一种含色酮结构吡唑类去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用。本发明制备方法通过使用溴取代色酮苯腙对去甲斑蝥素进行结构改造，应用1,3-偶极环加成方法引入五元环吡唑及色酮结构，提高了去甲斑蝥素的活性。本发明所得含色酮结构吡唑类去甲斑蝥素衍生物应用于抗肿瘤药物的合成，具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN102311320A

公开(公告)日：2012-01-11

申请号：CN201110179754.4

申请日：2011-06-30

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 沈润溥 ,  吴春雷 ,  陶菲菲 ,  刘伟

IPC: C07C43/303 ,  C07C41/48

Abstract: 本发明涉及一种26,10-三甲基-1,1-二烷氧基-3,5,9-十一烷三烯的制备方法，属于番茄红素中间体的合成方法技术领域，包括以下步骤：（1）在惰性气体保护下，在有机溶剂及碱存在下，C10三苯基鏻盐在-40～30℃温度条件下进行解离反应；（2）在步骤1解离反应完毕后，加入C4缩醛，在有机溶剂及碱存在下，在-40～30℃温度条件下进行Wittig缩合反应，获得2,6,10-三甲基-1,1-二烷氧基-3,5,9-十一烷三烯，本发明工艺路线简捷，原料易得，成本低，极具工业价值。

公开(公告)号：CN102140117A

公开(公告)日：2011-08-03

申请号：CN201010104281.7

申请日：2010-02-02

Applicant: 绍兴文理学院 ,  浙江医药股份有限公司新昌制药厂

Inventor： 沈润溥 ,  叶伟东 ,  皮士卿 ,  劳学军 ,  刘泺 ,  宋小华 ,  吴春雷 ,  吴志刚

IPC: C07F9/40 ,  C07C11/21 ,  C07C1/34

CPC classification number: C07F9/4015 ,  C07C1/34 ,  C07C11/21

Abstract: 本发明提供了一种式(4)的1，4，6，10-四双键十五碳膦酸酯及其制备方法，该制备方法包括：将式(2)的假紫罗兰酮与锍鎓盐反应制备得到式(9)的环氧化物，然后该式(9)的环氧化物与溴化镁反应制备得到式(3)的C-14醛；将式(3)的C-14醛与亚甲基二膦酸四烷基酯进行缩合反应制备得到式(4)的1，4，6，10-四双键十五碳膦酸酯。另外，本发明还提供了式(4)的1，4，6，10-四双键十五碳膦酸酯制备式(1)的番茄红素的方法。本发明的方法具有工艺路线简捷、原料易得、成本低的优点。

公开(公告)号：CN101824051A

公开(公告)日：2010-09-08

申请号：CN201010120583.3

申请日：2010-03-09

Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 ,  绍兴文理学院

Inventor： 劳学军 ,  沈润溥 ,  叶伟东 ,  宋小华 ,  刘泺 ,  吴春雷 ,  吴毅斌 ,  胡六江

IPC: C07F9/40 ,  C07C11/21 ,  C07C1/34

CPC classification number: C07F9/4015

Abstract: 本发明公开了一种番茄红素的新重要中间体3，7，11-三甲基-1，3，6，10-四烯十二烷基膦酸二乙酯。现有的一种番茄红素中间体2，4，6，10-四双键十五碳膦酸酯，在其合成过程中有一定难度。本发明提供了一种新的中间体，其合成步骤为：由假紫罗兰酮制得2，6，10-三甲基-3，5，9-十一烷三烯-1-醛；由2，6，10-三甲基-3，5，9-十一烷三烯-1-醛制得2，6，10-三甲基-2，5，9-十一烷三烯-1-醛；由2，6，10-三甲基-2，5，9-十一烷三烯-1-醛与亚甲基二膦酸四乙基酯进行缩合反应得到目标产物。本发明以假紫罗兰酮为原料仅需四步反应即可生成新中间体，反应易控，极具工业价值。

公开(公告)号：CN114014859A

公开(公告)日：2022-02-08

申请号：CN202111388097.4

申请日：2021-11-22

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 余乐茂 ,  董华平 ,  蔡涛 ,  杜奎 ,  吴春雷 ,  沈润溥

IPC: C07D471/14

Abstract: 本发明提供一种三氮唑并吲哚醇类化合物及其合成方法，属于吲哚的多功能化技术领域。它首次在过氧丙酮的丙酮溶液氧化下，将吲哚类化合物和偶氮甲碱亚胺转化为异喹啉三氮唑并吲哚醇及衍生物的技术方案。它是第一次用一锅法合成异喹啉三氮唑并吲哚醇类化合物，克服了其合成方法存在的步骤繁琐、需要多步合成工艺才能完成、还需要催化剂、高温加热等困难。它适合用作植物保护调节剂及天然抗癌药物主要成分的基本单元。

公开(公告)号：CN112625045A

公开(公告)日：2021-04-09

申请号：CN202011549539.4

申请日：2020-12-24

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  徐慧婷 ,  席眉扬 ,  吴春雷 ,  余乐茂 ,  蔡涛 ,  杜奎 ,  骆翔 ,  沈润溥

IPC: C07D487/20 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种3,4,5‑三甲氧基取代含哒嗪酮结构的螺吡唑‑吡咯里嗪衍生物(命名：5‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)‑3‑(3‑甲基‑1‑苯基‑5‑(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1‑(6‑氧代‑1,6‑二氢哒嗪‑3‑羰基)‑1,5‑二氢‑1'H，3'H‑螺环[吡唑‑4,2'‑吡咯里嗪]‑1'‑酮)及其制备方法与应用，所述3,4,5‑三甲氧基取代含哒嗪酮结构的螺吡唑‑吡咯里嗪衍生物的化学结构式如下：本发明制备的3,4,5‑三甲氧基取代含哒嗪酮结构的螺吡唑‑吡咯里嗪衍生物具有较强的肿瘤细胞抑制效果，为其进一步的医药领域应用提供了基础。

公开(公告)号：CN110790769B

公开(公告)日：2021-03-09

申请号：CN201911068701.8

申请日：2019-11-05

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  罗蒙强 ,  杜奎 ,  李琰 ,  任小荣 ,  席眉扬 ,  吴春雷 ,  沈润溥

IPC: C07D487/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及一种对甲基苯基取代含吡唑结构的螺[吲唑‑吡唑啉]衍生物及其制备方法与应用。本发明一种如权利要求1所述的对甲基苯基取代含吡唑结构的螺[吲唑‑吡唑啉]衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）1‑苯基‑3‑甲基‑5‑(1,2,4‑三唑基)‑4‑吡唑甲醛的合成；（2）1‑苯基‑3‑甲基‑5‑（1,2,4‑三氮唑‑1‑基）‑4‑吡唑甲醛腙的合成；（3）1‑苯基‑3‑甲基‑5‑（1,2,4‑三氮唑‑1‑基）‑α‑氯‑4‑吡唑甲醛腙的合成；（4）5‑(4‑甲基亚苄基)‑1‑苯基‑6,7‑二氢‑1H‑吲唑‑4（5H）‑酮的合成；（5）对甲基苯基取代含吡唑结构的螺[吲唑‑吡唑啉]衍生物的合成。

公开(公告)号：CN110724148B

公开(公告)日：2021-02-09

申请号：CN201911068676.3

申请日：2019-11-05

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  罗蒙强 ,  杜奎 ,  李琰 ,  任小荣 ,  席眉扬 ,  吴春雷 ,  沈润溥

IPC: C07D487/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及一种对氯苯基取代含吡唑结构的螺[吲唑‑吡唑啉]衍生物及其制备方法与应用。本发明一种如权利要求1所述的对氯苯基取代含吡唑结构的螺[吲唑‑吡唑啉]衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）1‑苯基‑3‑甲基‑5‑(1,2,4‑三唑基)‑4‑吡唑甲醛的合成；（2）1‑苯基‑3‑甲基‑5‑（1,2,4‑三氮唑‑1‑基）‑4‑吡唑甲醛腙的合成；（3）1‑苯基‑3‑甲基‑5‑（1,2,4‑三氮唑‑1‑基）‑α‑氯‑4‑吡唑甲醛腙的合成；（4）5‑(4‑氯亚苄基)‑1‑苯基‑6,7‑二氢‑1H‑吲唑‑4（5H）‑酮的合成；（5）对氯苯基取代含吡唑结构的螺[吲唑‑吡唑啉]衍生物的合成。

公开(公告)号：CN110183467B

公开(公告)日：2020-12-08

申请号：CN201910530326.8

申请日：2019-06-19

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  罗蒙强 ,  王玮 ,  席眉扬 ,  李琰 ,  任小荣 ,  吴春雷 ,  杜奎 ,  骆翔 ,  沈润溥

IPC: C07D498/10 ,  A61K31/424 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及对甲氧基苯基取代含色酮结构的螺[吲唑‑异噁唑]衍生物及制备方法与应用。本发明对甲氧基苯基取代含色酮结构的螺[吲唑‑异噁唑]衍生物的制备方法，包括如下步骤：（1）6‑溴‑4‑氧‑4H‑苯并吡喃‑3‑甲醛肟的合成；（2）5‑(4‑甲氧基亚苄基)‑1‑苯基‑6,7‑二氢‑1H‑吲唑‑4(5H)‑酮的合成；（3）5‑(4‑甲氧基亚苄基)‑1‑苯基‑6,7‑二氢‑1H‑吲唑‑4(5H)‑酮和化合物6‑溴‑4‑氧‑4H‑苯并吡喃‑3‑甲醛肟在氯胺T作用下发生1,3‑偶极环加成反应得到对甲氧基苯基取代含色酮结构的螺[吲唑‑异噁唑]衍生物。

公开(公告)号：CN110128445B

公开(公告)日：2020-12-08

申请号：CN201910530410.X

申请日：2019-06-19

Applicant: 绍兴文理学院

Inventor： 邓莉平 ,  罗蒙强 ,  王玮 ,  席眉扬 ,  李琰 ,  任小荣 ,  吴春雷 ,  杜奎 ,  骆翔 ,  沈润溥

IPC: C07D498/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，尤其涉及对氯苯基取代含色酮结构的螺[吲唑‑异噁唑]衍生物及制备方法与应用。本发明对氯苯基取代含色酮结构的螺[吲唑‑异噁唑]衍生物的制备方法，包括如下步骤：（1）6‑溴‑4‑氧‑4H‑苯并吡喃‑3‑甲醛肟的合成；（2）5‑(4‑氯亚苄基)‑1‑苯基‑6,7‑二氢‑1H‑吲唑‑4(5H)‑酮的合成；（3）5‑(4‑氯亚苄基)‑1‑苯基‑6,7‑二氢‑1H‑吲唑‑4(5H)‑酮和化合物6‑溴‑4‑氧‑4H‑苯并吡喃‑3‑甲醛肟在氯胺T作用下发生1,3‑偶极环加成反应得到对氯苯基取代含色酮结构的螺[吲唑‑异噁唑]衍生物。