一种雷公藤红素衍生物、其制备方法及用途

    公开(公告)号:CN105985401B

    公开(公告)日:2020-10-09

    申请号:CN201510083099.0

    申请日:2015-02-16

    IPC分类号: C07J63/00 A61P35/00

    摘要: 本发明公开了一种雷公藤红素衍生物、其制备方法及用途,该雷公藤红素衍生物具有如式Ⅰ所示的结构,其中,R1为H、烷基、卤代的烷基、不饱和烷基或含杂原子的烷基,R2为烷基、卤素、烷氧基、硝基,R3为H或烷基。本发明的雷公藤红素衍生物的制备方法中,通过付克反应在雷公藤红素的6位上引入吲哚或取代吲哚基团,反应条件温和。本发明的雷公藤红素衍生物用于癌症的治疗中,具有高抗癌活性、低毒性、副作用小、结构稳定的特点。

    一种雷公藤红素衍生物、其制备方法及用途

    公开(公告)号:CN105985401A

    公开(公告)日:2016-10-05

    申请号:CN201510083099.0

    申请日:2015-02-16

    IPC分类号: C07J63/00 A61P35/00

    摘要: 本发明公开了一种雷公藤红素衍生物、其制备方法及用途,该雷公藤红素衍生物具有如式Ⅰ所示的结构,其中,R1为H、烷基、卤代的烷基、不饱和烷基、含杂原子的烷基或芳基,R2为烷基、卤素、烷氧基、硝基,R3为H或烷基。本发明的雷公藤红素衍生物的制备方法中,通过付克反应在雷公藤红素的6位上引入吲哚或取代吲哚基团,反应条件温和。本发明的雷公藤红素衍生物用于癌症的治疗中,具有高抗癌活性、低毒性、副作用小、结构稳定的特点。

    一种抗癌药物依西美坦制备方法

    公开(公告)号:CN1304413C

    公开(公告)日:2007-03-14

    申请号:CN02137599.2

    申请日:2002-10-24

    发明人: 朱勤 潘俊芳

    IPC分类号: C07J1/00

    摘要: 本发明提供了一种制备依西美坦的方法,该方法采用由雄甾-4-烯-3、17二酮作起始原料与原甲酸三烷酯在催化剂催化下生成烯醇醚,再直接与N-甲基苯胺、甲醛反应,所得反应物在隋性溶剂及隋性气体保护下用脱氢试剂IBX在一定温度下反应得到依西美坦。本法具有操作简单,后处理方便,不污染环境,大大降低成本,适合工业生产。

    西地那非组合物及其用途
    17.
    发明公开

    公开(公告)号:CN1552348A

    公开(公告)日:2004-12-08

    申请号:CN03128963.0

    申请日:2003-05-30

    发明人: 朱勤 潘俊芳 王龙

    IPC分类号: A61K33/30 A61K31/74 A61P9/14

    摘要: 本发明公开了一种西地那非组合物及其用途。该发明以西地那非及它生理可接受的盐为主要成分再与冰片、醋酸氯已定等成分中的之一或之二或之三成分与辅剂例吡咯烷酮、聚丙烯酸衍生物等按一定比例配制成西地那非组合物,该组合物在制备治疗肛裂和疼痛性痔病的药物中应用。

    降糖药物那格列奈合成工艺改进

    公开(公告)号:CN1517334A

    公开(公告)日:2004-08-04

    申请号:CN03114970.7

    申请日:2003-01-17

    摘要: 本发明公开了一种糖尿病治疗药物那格列奈合成的新工艺,主要是对关键步骤反式-4-异丙基环己甲酰氯与D-苯丙酸缩合的反应条件进行了重大改进,是适合工业生产;发明了二甲基甲酰胺-水的均相体系;以廉价的钯-碳代替氧化铂作为氢化还原反应的催化剂,由对一异丙基苯甲酸制备4-异丙基环己甲酸;以4-异丙基-环己甲酸顺反式异构体的混合物在氢氧化钾作用下进行构型转化,直接制备反式-4-异丙基环己甲酸,省去了保护和脱保护,同时革除氢化钠。该方法生产简便、降低成本、适合工业生产。