公开(公告)号：CN112390840B

公开(公告)日：2022-07-08

申请号：CN201910744245.8

申请日：2019-08-13

申请人： 华东师范大学

发明人： 杨帆 ,  刘宇飞 ,  戴龙华 ,  汤杰 ,  于丽芳 ,  刘婷

IPC分类号： C07J1/00

摘要： 本发明公开了一种利用雄甾‑5‑烯‑17‑酮化学还原反应固体废弃物中分离得到的雄甾烷‑3β‑羟基‑17‑酮‑6α‑硼酸经酯化、氧化、磺酸酯化、消除四步反应制备3β‑乙酰氧基雄甾‑5‑烯‑17‑酮的方法。本发明的方法可将甾体固体废弃物有效回收再利用，合成方法高效、反应条件温和，降低环境污染的同时使得相关产品的成本相应降低。

公开(公告)号：CN112501235A

公开(公告)日：2021-03-16

申请号：CN202011298901.5

申请日：2020-11-19

申请人： 华东师范大学 ,  上海格苓凯生物科技有限公司

发明人： 杨帆 ,  盖祎 ,  戴龙华 ,  汤杰 ,  汤天天

IPC分类号： C12P33/06 ,  C07J7/00

摘要： 本发明公开了一种利用单烯醇酮醋酸酯制备药物布瑞诺龙的方法，以单烯醇酮醋酸酯为原料，经氢化‑水解、氧化、酶催化还原“四步反应三锅法”制备布瑞诺龙。本发明制备方法中，采用来自于天然产物的原料单烯醇酮醋酸酯，其5α‑构型单一，反应过程中酶催化还原3‑酮基的立体选择性高，制备方法中无需使用成本较高的化学试剂和催化剂，避免常见制备方法中产生许多废弃物、反应条件苛刻等的缺陷。本发明反应条件温和，操作简单方便，可以实现药物布瑞诺龙的高效、低成本制备。

公开(公告)号：CN112390840A

公开(公告)日：2021-02-23

申请号：CN201910744245.8

申请日：2019-08-13

申请人： 华东师范大学

发明人： 杨帆 ,  刘宇飞 ,  戴龙华 ,  汤杰 ,  于丽芳 ,  刘婷

IPC分类号： C07J1/00

摘要： 本发明公开了一种利用雄甾‑5‑烯‑17‑酮化学还原反应固体废弃物中分离得到的雄甾烷‑3β‑羟基‑17‑酮‑6α‑硼酸经酯化、氧化、磺酸酯化、消除四步反应制备3β‑乙酰氧基雄甾‑5‑烯‑17‑酮的方法。本发明的方法可将甾体固体废弃物有效回收再利用，合成方法高效、反应条件温和，降低环境污染的同时使得相关产品的成本相应降低。

公开(公告)号：CN109517019A

公开(公告)日：2019-03-26

申请号：CN201710840859.7

申请日：2017-09-18

申请人： 华东师范大学

发明人： 汤杰 ,  丘佳焜 ,  戴龙华 ,  杨帆 ,  刘婷 ,  于丽芳

IPC分类号： C07J1/00

摘要： 本发明公开了一种利用3β-乙酰氧基雄甾-5-烯-17-酮制备3β-乙酰氧基-5α-氯-6β-羟基雄甾-17-酮加成反应过程中的固体废弃物3β-乙酰氧基-6α-氯-5β-羟基雄甾-17-酮为原料，经消除环合、加成开环两步反应制备3β-乙酰氧基-5α-氯-6β-羟基雄甾-17-酮的方法。本发明的方法可以使得3β-乙酰氧基-5α-氯-6β-羟基雄甾-17-酮制备过程中的副产物有效回收再利用，环境友好，降低生产成本。本发明制备3β-乙酰氧基-5α-氯-6β-羟基雄甾-17-酮的方法操作简单方便，反应条件温和，收率高。

公开(公告)号：CN112501235B

公开(公告)日：2022-12-02

申请号：CN202011298901.5

申请日：2020-11-19

申请人： 华东师范大学 ,  上海格苓凯生物科技有限公司

发明人： 杨帆 ,  盖祎 ,  戴龙华 ,  汤杰 ,  汤天天

IPC分类号： C12P33/06 ,  C07J7/00

摘要： 本发明公开了一种利用单烯醇酮醋酸酯制备药物布瑞诺龙的方法，以单烯醇酮醋酸酯为原料，经氢化‑水解、氧化、酶催化还原“四步反应三锅法”制备布瑞诺龙。本发明制备方法中，采用来自于天然产物的原料单烯醇酮醋酸酯，其5α‑构型单一，反应过程中酶催化还原3‑酮基的立体选择性高，制备方法中无需使用成本较高的化学试剂和催化剂，避免常见制备方法中产生许多废弃物、反应条件苛刻等的缺陷。本发明反应条件温和，操作简单方便，可以实现药物布瑞诺龙的高效、低成本制备。

公开(公告)号：CN109956989B

公开(公告)日：2021-11-19

申请号：CN201711422783.2

申请日：2017-12-25

申请人： 华东师范大学

发明人： 汤杰 ,  戴龙华 ,  杨帆 ,  刘婷 ,  于丽芳 ,  李慧

IPC分类号： C07J1/00

摘要： 本发明公开了一种利用3β‑乙酰氧基雄甾‑5‑烯‑17‑酮制备3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮加成反应过程中的固体废弃物3β‑乙酰氧基‑6β‑氯‑5α‑羟基雄甾‑17‑酮为原料，经消除环合、还原消除两步反应再循环生成3β‑乙酰氧基雄甾‑5‑烯‑17‑酮的方法。本发明的方法可以使得3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮制备过程中的副产物有效回收再利用，合成方法操作简单方便，反应条件温和，环境友好并由此降低了3β‑乙酰氧基雄甾‑5‑烯‑17‑酮制备3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮的生产成本。

公开(公告)号：CN109956989A

公开(公告)日：2019-07-02

申请号：CN201711422783.2

申请日：2017-12-25

申请人： 华东师范大学

发明人： 汤杰 ,  戴龙华 ,  杨帆 ,  刘婷 ,  于丽芳 ,  李慧

IPC分类号： C07J1/00

摘要： 本发明公开了一种利用3β‑乙酰氧基雄甾‑5‑烯‑17‑酮制备3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮加成反应过程中的固体废弃物3β‑乙酰氧基‑6β‑氯‑5α‑羟基雄甾‑17‑酮为原料，经消除环合、还原消除两步反应再循环生成3β‑乙酰氧基雄甾‑5‑烯‑17‑酮的方法。本发明的方法可以使得3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮制备过程中的副产物有效回收再利用，合成方法操作简单方便，反应条件温和，环境友好并由此降低了3β‑乙酰氧基雄甾‑5‑烯‑17‑酮制备3β‑乙酰氧基‑5α‑氯‑6β‑羟基雄甾‑17‑酮的生产成本。