公开(公告)号：CN114763359A

公开(公告)日：2022-07-19

申请号：CN202110057462.7

申请日：2021-01-15

Applicant: 复旦大学

Inventor： 孙仲琳 ,  穆青 ,  黄娇 ,  西蒙.吉本斯

IPC: C07D493/04 ,  A61P31/04 ,  A61K31/352

Abstract: 本发明属于药学技术领域，涉及二苯乙烯并二氢黄酮类型化合物及其药物用途，尤其涉及中草药苦豆子中二苯乙烯并二氢黄酮类型化合物alopecuroneA‑D和alopecuroneN的制备方法和制备抗多药耐药金葡菌药物和制剂中的应用。本发明的二苯乙烯并二氢黄酮结构类型化合物对六种金黄色葡萄球菌，包括五种外泵耐药型金匍菌均有显著抑制作用，可用于制备包括注射剂、口服药物和外用药物等多种剂型的抗菌药物。

公开(公告)号：CN104887677B

公开(公告)日：2018-10-26

申请号：CN201410078971.8

申请日：2014-03-05

Applicant: 复旦大学

Inventor： 穆青 ,  叶佳 ,  孙仲琳 ,  西蒙.吉本斯 ,  穆合苏尔.热合曼

IPC: A61K31/496 ,  A61K31/122 ,  A61K31/222 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于药学领域，涉及天然萘醌二聚体及其在制备抗菌药物中的用途。所述萘醌二聚体类化合物其本身没有抑制细菌生长作用，但与抗生素诺氟沙星共同给药时，具有显著的协同抗耐药菌作用，使得抗生素最低抑菌浓度至少降低4倍；优选使抗生素的抑菌浓度降低为单独用药的64分之一；所述化合物对于实验耐药金葡菌对诺氟沙星的耐药表现出逆转作用，可能以单体或混合物形式作为药物增效剂，与氟喹诺酮类抗生素制备抗耐药细菌药物。

公开(公告)号：CN104887678A

公开(公告)日：2015-09-09

申请号：CN201410078977.5

申请日：2014-03-05

Applicant: 复旦大学

Inventor： 孙仲琳 ,  穆青 ,  王双英 ,  西蒙.吉本斯

IPC: A61K31/496 ,  A61K31/235 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属药学领域，涉及苯甲酰多羟基环己烯化合物及其对外泵耐药金葡菌的协同抗菌作用。本发明的化合物本身没有抑制细菌生长作用，与抗生素诺氟沙星配伍时，通过针对细菌外排泵(efflux)耐药机制，采用含有NorA基因的耐氟喹诺酮类耐甲氧西林金黄色葡萄球菌实验耐药菌SA1199B进行试验，结果显示化合物Zeylenol和Ellipeiopsol？B使诺氟沙星的最低抑菌浓度值分别降低4倍和16倍。本发明所涉及化合物Zeylenol对细菌的外排泵抑制效果与阳性对照药物相当。本发明涉及的化合物可用于制备抗生素增效药物。

公开(公告)号：CN104788413A

公开(公告)日：2015-07-22

申请号：CN201410025318.5

申请日：2014-01-20

Applicant: 复旦大学

Inventor： 孙仲琳 ,  穆青 ,  王双英 ,  西蒙.吉本斯

IPC: C07D307/83 ,  A61K31/343 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D307/83

Abstract: 本发明属于药学领域，涉及一种新木脂素类型化合物及其在制备协同抗耐药金葡菌药物中的用途，具体涉及化合物7R,8S,5'S-8-甲基-5'-甲氧基-1'-丙烯基-7-(3,4-二甲氧基苯基)-2',5'-二氢-2'-苯并呋喃酮((-)-denudatin B)及其在制备协同抗耐氟喹诺酮类耐甲氧西林金黄色葡萄球菌药物中的用途。本发明的化合物与抗生素诺氟沙星联合用药能使诺氟沙星的最低抑菌浓度值降低4倍。本发明的化合物(-)-denudatin B可提高抗生素诺氟沙星对耐药金葡菌SA1199B的抑制作用；或者使抗生素诺氟沙星的用药量减少到其原来单独用量的四分之一。所述的化合物可用于制备抗生素增效药物。