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公开(公告)号：CN107151203A
公开(公告)日：2017-09-12
申请号：CN201610120338.X
申请日：2016-03-03
申请人： 复旦大学
摘要： 本发明属医药技术领域。涉及一种从紫草中分离制备萘醌类化合物的高速逆流色谱连续循环方法，本方法采用高速逆流色谱连续循环分离法分离制备式(Ⅰ)所示的天然萘醌类化合物，以正己烷、乙酸乙酯、乙腈和水作为高速逆流色谱分离的两相溶剂体系，结合在线存储技术和循环洗脱模式，将含有目标化合物的流份进行连续循环洗脱，收集流份，得到纯度大于95％的紫草素，丙酰紫草素，去氧紫草素，β,β-二甲基-丙烯酰紫草素和异戊酰紫草素。本发明方法一次性分离纯化得到高纯度的萘醌类化合物，方法操作简便、快速高效，适用于萘醌等多种类型天然化合物的分离制备。 。
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公开(公告)号：CN104861045A
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：CN201410057197.2
申请日：2014-02-20
申请人： 复旦大学
摘要： 本发明属于药学领域，涉及式(I)结构的环六肽化合物GG6F及其化学制备方法。所述环六肽化合物GG6F由六个α-L-氨基酸首尾顺次连接而成，表示为cyclo-(Gly-Leu-Val-Leu-Leu-Phe)。本发明中，以Wang树脂为固相载体，HATU/HOAt为缩合剂，N,N-二甲基甲酰胺为溶剂，固相合成直链肽前体；液相合环化学制备环肽；所述GG6F由反应产物通过柱色谱纯化，其结构通过核磁共振波谱和质谱进行确证。本发明的制备方法步骤简单、产率高，适用于药物活性环六肽的制备。
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公开(公告)号：CN102786401B
公开(公告)日：2014-10-29
申请号：CN201110130562.4
申请日：2011-05-19
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07C49/835 , C07C49/84 , C07C45/61 , A61K31/12 , A61P31/04
摘要： 本发明属于药学领域，涉及苯多烯类化合物，具体涉及中药阿魏中的化合物(4E,8E)-1-(2,4-二羟基苯基)-5,9,13-三甲基-4,8,12-三烯-1-酮(1)，(4E,8E)-1-(2-羟基-4-甲氧基苯基)-5,9,13-三甲基-4,8,12-三烯-1-酮(2)和(4E,8E)-1-(2,4-二羟基苯基)-2-羟基-5,9,13-三甲基-4,8,12-三烯-1-酮(3)及其在抑制耐药金黄色葡萄球菌方面的用途和制备方法。所述的化合物1对六种耐药金匍菌均有抑制作用，其中对含TetK四环素外泵蛋白耐药金葡菌株XU212和具有mecA基因蛋白的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌株EMRSA-16的抑制活性明显强于对照药物四环素和苯唑西林；化合物2选择性地对含有TetK四环素外泵蛋白耐药金葡菌株XU212表现出较强抑制活性，化合物3对六种耐药金黄色葡萄球菌株都有很好的抑制作用。本发明化合物可用于制备包括注射剂、口服药物和外用药物等剂型的多种抗菌药物。
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公开(公告)号：CN102565257B
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：CN201010594307.0
申请日：2010-12-19
申请人： 新疆天山莲药业有限公司 , 复旦大学
IPC分类号： G01N30/88 , A61K36/285
摘要： 本发明属于药学领域，具体涉及一种建立雪莲高效液相色谱指纹图谱的方法，尤其是新疆雪莲高效液相色谱指纹图谱的建立方法。本发明对雪莲药材尤其是新疆雪莲药材中特征成分倍半萜类化合物用色谱技术进行分离，通过波谱方法确定它们的成分，并以其作为标识物质对新疆雪莲的药材的提取物建立了液相色谱指纹图谱的方法。本发明的方法可用于新疆雪莲药材的质量鉴定和用于作为药物原料的新疆雪莲酒精提取物生产和销售环节的质量控制。对于雪莲口服液的药品安全具有重要的现实意义。
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公开(公告)号：CN103387582A
公开(公告)日：2013-11-13
申请号：CN201210140890.7
申请日：2012-05-07
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07D493/04 , A61K31/37 , A61P31/04
摘要： 本发明属于药学领域，涉及呋喃香豆素化合物在抑制耐药金黄色葡萄球菌方面的用途及其制备方法。具体涉及呋喃香豆素化合物在制备抗含TetK四环素外泵蛋白和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌药物的用途。本发明化合物药理活性结果显示，呋喃香豆素化合物对含TetK四环素外泵蛋白耐药金葡菌株XU212和具有mecA基因的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌株EMRSA-16的表现出特异的抑制活性，明显强于对照药物四环素和苯唑西林。本发明药物可用于制备抗菌注射剂、外用药物制剂等多种剂型。
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公开(公告)号：CN102464578A
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN201010544163.8
申请日：2010-11-15
申请人： 复旦大学
摘要： 本发明属于药学领域，涉及绵马酚类化合物及其抑制多药耐药金黄葡萄球菌活性的用途。本发明从金丝桃科植物金丝桃中提取分离到绵马酚类具有抗耐药菌活性的化合物,它们的结构鉴定为式I所示化合物aspidinolC和D，本发明所述的化合物aspidinolC和D，经抑菌实验表明，对于六种不同机制的耐药菌株都有一定的抑制作用。其中对具有耐氟喹诺酮类外泵蛋白NorA的金葡菌株SA-1199B的活性均强于对照药物诺氟沙星，本发明所述的化合物可用于制备抗菌药物制剂。其中，R代表低级烷基：1到5个碳的直链或支链烷基，如：甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基。
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公开(公告)号：CN101597230A
公开(公告)日：2009-12-09
申请号：CN200910054418.X
申请日：2009-07-03
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07C69/533 , A61K31/222 , A61P31/04
摘要： 本发明属于药学领域，涉及β，β－二甲基丙烯酰阿卡宁及在制备抑制耐药细菌药物中的用途。本发明提供了可用于抑制外泵型多药耐药耐甲氧西林金黄葡萄球菌的天然抑制剂。该化合物对具有NorA外泵蛋白的多药耐药金葡菌菌株具有出良好的抑制作用，抑菌效力是阳性对照药物诺氟沙星的13倍。该化合物对具有TetK四环素外泵蛋白的耐四环素金葡菌菌株Xu212和具有MsrA大环内酯外泵蛋白的耐大环内酯金葡菌菌株RN4220均有抑制作用，最低抑菌浓度为10.8μM。本发明化合物可用于制备抑制多药耐药细菌的药物，制成抗菌注射剂或外用药物制剂。
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公开(公告)号：CN101467991A
公开(公告)日：2009-07-01
申请号：CN200810134135.1
申请日：2008-07-17
申请人： 复旦大学
IPC分类号： A61K31/198 , A61P9/10
CPC分类号： A61K31/195 , C07C319/14 , C07C323/58
摘要： 本发明属制药领域，涉及烯丙基半胱氨酸及其类似物在制备心肌损伤药物中的用途，尤其是在制备治疗缺血缺氧心肌损伤药物中的用途。本发明通过体内、外心肌细胞和动物模型实验，结果证明烯丙基半胱氨酸及其类似物能提高细胞存活率，生成内源性H2S；降低缺氧缺糖损伤心肌细胞的LDH的漏出率；可提高SOD，Catalase的活性，提高组织抑制羟自由基产生的能力；抑制脂质过氧化以及具有抑制心肌细胞凋亡的作用，所述的烯丙基半胱氨酸及其类似物可作为治疗药物应用于治疗心肌损伤尤其是缺血缺氧心肌损伤心脏病。
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公开(公告)号：CN1821268A
公开(公告)日：2006-08-23
申请号：CN200510023956.4
申请日：2005-02-18
申请人： 复旦大学
摘要： 本发明属于化学和医药领域，涉及新的肽类抗肿瘤活性环状肽类化合物。所述化合物结构为分子式为C45H78N10O10，或分子量为974。其中代表性化合物为哥纳香环肽乙(grifficyclocin B)，结构简要表示为：环－(缬1－脯－异－甘1－亮1－甘2－亮2－缬2－亮3－亮4)。实验表明哥纳香环肽乙对人鼻咽癌，乳腺癌，脑癌，前列腺癌的实验细胞株表现出较强抑制活性，半数抑制浓度在1.9至5.7微克/毫升之间。本发明涉及的化合物来源于番荔枝科植物的提取分离，亦可来源于有机合成方法。哥纳香环肽乙可单独应用于抗癌药物的制备，也可与其他药物辅料组成抗癌药物的多种制剂类型以及抗癌药物组合物。
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公开(公告)号：CN116082460A
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202111304728.X
申请日：2021-11-05
申请人： 复旦大学
摘要： 环肽GG‑8‑6‑Lys1的化学制备方法与制药用途。本发明属于化学和医药技术领域，涉及新的环状多肽类化合物GG‑8‑6‑Lys1。本发明涉及的化合物通过多肽有机方法制备，所述化合物分子式为C52H94N10O9，分子量为1002。所述环肽由L‑赖氨酸、L‑亮氨酸、L‑缬氨酸、L‑异亮氨酸、L‑脯氨酸残基按一定顺序通过酰胺键连接构成的环肽化合物，其结构式为cyclo‑(Lys1‑Leu2‑Pro3‑Ile4‑Leu5‑Leu6‑Leu7‑Val8‑Leu9)。经体外抗肝癌细胞活性筛选表明，其抗肝癌细胞HepG2和HuH7活性略强于GG‑8‑6。本发明的化合物可作为抗肝癌药物候选化合物。
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