公开(公告)号：CN119241577A

公开(公告)日：2025-01-03

申请号：CN202411363756.2

申请日：2024-09-28

Applicant: 安徽农业大学

Inventor： 吕献海 ,  王丹丹 ,  常西浩 ,  崔宏运

IPC: C07F5/02 ,  A01N55/08 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明公开了一种二卤代BODIPY类光敏剂及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域。本发明的二卤代BODIPY类光敏剂在可见光区域有较强的吸收，能够较好的被自然光激发，产生活性氧，表现出优异的广谱抗真菌效果，尤其是对苹果腐烂病菌、油菜核盘病菌、立枯丝核菌和绿色木霉病菌等表现出尤为显著的抑菌活性，且对植物较为安全，为制备以BODIPY类衍生物为主要抗真菌活性成分的光敏杀菌剂奠定了基础。

公开(公告)号：CN115260176A

公开(公告)日：2022-11-01

申请号：CN202211070004.8

申请日：2022-09-02

Applicant: 安徽农业大学

Inventor： 吕献海 ,  操海群 ,  程祥 ,  常西浩 ,  王丹丹

IPC: C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A01N43/76 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明公开了一种含噁唑基团的吡唑酰胺类衍生物及其制备方法和应用，涉及药物化学技术领域。通过将芳香酸、缩合剂、有机溶剂和缚酸剂混合后得到反应体系，将化合物F加入到所述反应体系中反应，萃取得到所述含噁唑基团的吡唑酰胺类衍生物。本发明制备了38种不同的衍生物，并提供了这些衍生物的化学结构同时还验证了其抗菌活性，表现出广谱的抑菌活性。

公开(公告)号：CN106631877A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201611014410.7

申请日：2016-11-18

Applicant: 安徽农业大学

Inventor： 吕献海 ,  操海群 ,  任自立 ,  褚明杰 ,  汪友明

IPC: C07C233/65 ,  C07C231/02

CPC classification number: C07C231/02 ,  C07C233/65

Abstract: 本发明公开了一种一锅法合成芳甲酰胺的方法，该方法是一锅法合成方法，不需提纯中间产物，其反应方程式为:其中Ar是苯基、芳杂环等,R是烷基、芳基等。采用本发明的方法合成芳甲酰胺，具有反应温度低、安全性能高、操作方便、产品纯度和收率高等特点。

公开(公告)号：CN119285547A

公开(公告)日：2025-01-10

申请号：CN202411160808.6

申请日：2024-08-22

Applicant: 合肥爱尚农业技术有限公司 ,  襄阳道农道生物科技有限公司 ,  安徽农业大学

Inventor： 刘芬 ,  齐卿卿 ,  吕献海

IPC: C07D231/14 ,  A01N43/56 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明涉及一种氘代吡唑基甲酰胺类化合物及其制备方法和用途。具体地，所述化合物具有式I所示的结构，其具有更优异的杀菌效果和提高产量的作用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118420549A

公开(公告)日：2024-08-02

申请号：CN202410511009.2

申请日：2024-04-26

Applicant: 安徽农业大学

Inventor： 常西浩 ,  郭昌 ,  吕献海

IPC: C07D239/62 ,  B01J31/24

Abstract: 本发明公开了一种双手性中心巴比妥酸类化合物及其立体发散合成方法，其中双手性中心巴比妥酸类化合物是具有下式(1)所示结构的光学活性化合物，包括其具有相同化学通式的立体异构体：#imgabs0#式中：*代表手性碳原子；取代基R1和R2分别独立选自烷基或芳基；取代基R3选自烷基或烯丙基。本发明以消旋的炔丙基碳酸酯和苯并噁唑酸酯化合物为起始原料，以镍和铜为协同催化剂，手性膦试剂为配体，经过不对称炔丙基化反应及后续的转化，首次以立体发散合成的方式选择性地精准、快速制备双手性中心巴比妥酸类药物美索比妥的四种立体异构体，可用于研究其立体构型与活性关系，并为微调其药物性能提供机会，具有重要的生物医学应用前景。

公开(公告)号：CN116969930A

公开(公告)日：2023-10-31

申请号：CN202310819486.0

申请日：2023-07-06

Applicant: 安徽农业大学 ,  安徽喜田生物科技有限公司

Inventor： 吕献海 ,  郭晓刚 ,  李猛 ,  常西浩 ,  王丹丹

IPC: C07D417/12 ,  A01N43/78 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明提供了一种含噻唑环吡唑甲酰胺类衍生物及其制备方法和应用，属于杀菌剂制备技术领域。本发明经化学合成制备的含噻唑环吡唑酰胺类衍生物均具有抗真菌活性，尤其是对苹果腐烂菌、油菜核盘菌和绿色木霉菌表现出尤为显著的抗真菌活性，这为新型琥珀酸脱氢酶抑制剂的进一步开发提供了方向，并且为制备以含噻唑环吡唑甲酰胺类衍生物为主要抗真菌活性成分的杀菌剂奠定了基础，另外，本发明的制备方法具有反应温度低、安全性能高、操作方便、产品纯度和收率高的特点。

公开(公告)号：CN110590766A

公开(公告)日：2019-12-20

申请号：CN201910941256.5

申请日：2019-09-30

Applicant: 安徽农业大学

Inventor： 吕献海 ,  刘浩 ,  夏东国 ,  程祥 ,  巩杰秀

IPC: C07D417/12 ,  A01N43/78 ,  A01P1/00

Abstract: 本发明公开了一种香豆素-噻唑酯类衍生物及其制备方法与应用，属于生物化学技术领域，所述香豆素-噻唑酯类衍生物是以中间体4与中间体7为原料，加入催化量的DCC、DMAP，在0℃下反应10-15小时即可通过一步反应合成目标产物，该合成方法后处理过程简单，通过化学合成的方式合成了24种目标化合物，使得所制备的香豆素-噻唑酯类衍生物具有广谱的抗细菌活性。本申请为开发以香豆素-噻唑酯类衍生物为活性成分的新型抗细菌剂提供了基础。

公开(公告)号：CN106699732A

公开(公告)日：2017-05-24

申请号：CN201611014494.4

申请日：2016-11-18

Applicant: 安徽农业大学

Inventor： 吕献海 ,  操海群 ,  任自立 ,  褚明杰

IPC: C07D401/12 ,  A01N43/56 ,  A01P3/00

CPC classification number: C07D401/12 ,  A01N43/56

Abstract: 本发明公开了一种吡唑烟酰胺类衍生物，具有如下通式：结构式中R1为R2为H、F、Cl、CH3。并且公开了该吡唑烟酰胺类衍生物的制备方法。本发明还公开了吡唑烟酰胺类衍生物抗菌活性。本发明的吡唑烟酰胺类衍生物可做潜在的抗菌药物。

公开(公告)号：CN104910075A

公开(公告)日：2015-09-16

申请号：CN201510350618.5

申请日：2015-06-23

Applicant: 安徽农业大学

Inventor： 吕献海 ,  操海群 ,  肖金京 ,  任自立 ,  褚明杰

IPC: C07D231/38 ,  A01P3/00

CPC classification number: C07D231/38

Abstract: 一种双吡唑希夫碱类衍生物，其特征是它有如下通式：结构式中R1为：H、4-CH3、4-F、4-Cl中的任意一种，R2为：H、4-CH3、4-F、4-Cl中的任意一种，并且本发明公开了其制法。本发明还公开了双吡唑希夫碱衍生物可有效抑制植物病原真。因此本发明的吡唑希夫碱衍生物可做潜在的杀菌剂。本发明的有益效果在于对赤霉菌、油菜菌核菌和梨黑星菌有明显的抑制作用。

公开(公告)号：CN103113304A

公开(公告)日：2013-05-22

申请号：CN201310041524.0

申请日：2013-02-01

Applicant: 安徽农业大学

Inventor： 吕献海 ,  张袖丽 ,  祁克宗 ,  操海群 ,  褚明杰 ,  田超 ,  张鑫

IPC: C07D231/14 ,  A61K31/415 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种吡唑硫脲类衍生物及其制备方法与用途。本发明的优点在于，吡唑硫脲类衍生物具有抑制人源肺癌细胞（A549，H460），乳腺癌细胞（MCF-7）增殖的作用，同时抑制细胞周期调控基因CDK2/cyclin E的表达。因此本发明的吡唑硫脲类衍生物可做潜在的抗肿瘤药物。