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发明公开
一种双手性中心巴比妥酸类化合物及其立体发散合成方法审中-实审

公开(公告)号：CN118420549A

公开(公告)日：2024-08-02

申请号：CN202410511009.2

申请日：2024-04-26

申请人： 安徽农业大学

发明人： 常西浩 , 郭昌 , 吕献海

IPC分类号： C07D239/62 , B01J31/24

摘要： 本发明公开了一种双手性中心巴比妥酸类化合物及其立体发散合成方法，其中双手性中心巴比妥酸类化合物是具有下式(1)所示结构的光学活性化合物，包括其具有相同化学通式的立体异构体：#imgabs0#式中：*代表手性碳原子；取代基R1和R2分别独立选自烷基或芳基；取代基R3选自烷基或烯丙基。本发明以消旋的炔丙基碳酸酯和苯并噁唑酸酯化合物为起始原料，以镍和铜为协同催化剂，手性膦试剂为配体，经过不对称炔丙基化反应及后续的转化，首次以立体发散合成的方式选择性地精准、快速制备双手性中心巴比妥酸类药物美索比妥的四种立体异构体，可用于研究其立体构型与活性关系，并为微调其药物性能提供机会，具有重要的生物医学应用前景。