公开(公告)号：CN103534253A

公开(公告)日：2014-01-22

申请号：CN201280023320.8

申请日：2012-05-18

申请人： 日本医事物理股份有限公司

发明人： 奥村侑纪 ,  真矢启史 ,  正山祥生 ,  大西崇子

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K51/00

CPC分类号： A61K51/0455 ,  A61K51/0453 ,  C07D471/04 ,  C07F7/2208

摘要： [课题]本发明提供一种作为靶向淀粉状蛋白的图像诊断探针有效的化合物和含有该化合物的阿尔茨海默病诊断剂。[解决手段]本发明提供下述式（1）（式中，R1为放射性卤素取代基，A1和A2各自独立地为CH或N）表示的化合物或其盐和含有下述式所表示的化合物或其盐的阿尔茨海默病诊断剂。该化合物和该阿尔茨海默病诊断剂在给药后转移至脑内，显示出向沉积在脑内的淀粉状蛋白的良好的蓄积性。

公开(公告)号：CN102702195A

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN201210185972.3

申请日：2008-10-28

申请人： 日本医事物理股份有限公司

发明人： 谷藤树之 ,  中村大作 ,  高崎新也 ,  奥村侑纪

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07F7/22

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K51/0455 ,  G01N33/6896 ,  G01N2800/2821

摘要： 本发明提供了可以使用与淀粉样蛋白具有亲和性的化合物在体外和体内以高灵敏度检测淀粉样蛋白的试剂。用于检测生物组织中沉积的淀粉样蛋白的试剂包含下述式(1)所示的化合物或其盐:其中A1、A2、A3和A4独立地表示碳或氮，R1是选自氢、羟基、羧基、硫酸基、氨基、硝基、氰基、非放射性卤素取代基、具有1-4个碳原子的烷基取代基和具有1-4个碳原子的烷氧基取代基的基团，R2是放射性卤素取代基，条件是，A1、A2、A3和A4中的至少1个表示碳，R1与A1、A2、A3或A4所表示的碳键合。

公开(公告)号：CN101903381A

公开(公告)日：2010-12-01

申请号：CN200880121562.4

申请日：2008-10-24

申请人： 日本医事物理股份有限公司

发明人： 谷藤树之 ,  中村大作 ,  高崎新也 ,  奥村侑纪

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K49/00 ,  A61K49/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K51/0455

摘要： 本发明提供一种用作以淀粉样蛋白为靶向的图像诊断探针的化合物，和用于检测沉积在生物组织上的淀粉样蛋白的包含该化合物的试剂。本发明提供如下式(1)所示的化合物以及包含该化合物的试剂：其中R1选自以下的基团：卤素取代基，具有1-4个碳原子的烷基取代基，烷基链具有1-4个碳原子的烷氧基取代基和羟基，R2选自以下的基团：氰基取代基，具有1-4个碳原子的烷基取代基和卤素取代基，R3选自以下的基团：羟基，卤素取代基和下式表示的取代基：(其中R4是氢，卤素取代基或羟基，且m是1-4的整数)，条件是，R1、R2、R3和R4中的至少一个表示放射性卤素。

公开(公告)号：CN111527079B

公开(公告)日：2023-08-11

申请号：CN201880083602.4

申请日：2018-12-20

申请人： 日本医事物理股份有限公司 ,  独立行政法人国立病院机构

发明人： 井泽彰宏 ,  奥村侑纪 ,  福井友理惠 ,  市川浩章 ,  真矢启史 ,  池永美穗 ,  奥平宏之 ,  土井祥宽 ,  成濑光荣

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K51/04 ,  A61P5/42 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07B59/00

摘要： 本发明提供下式(1)表示的化合物或其盐、及包含其的药物。式(1)中，X1表示氢原子或卤素原子，X2表示氟原子或腈基，X3表示放射性卤素原子。

公开(公告)号：CN111527079A

公开(公告)日：2020-08-11

申请号：CN201880083602.4

申请日：2018-12-20

申请人： 日本医事物理股份有限公司 ,  独立行政法人国立病院机构

发明人： 井泽彰宏 ,  奥村侑纪 ,  福井友理惠 ,  市川浩章 ,  真矢启史 ,  池永美穗 ,  奥平宏之 ,  土井祥宽 ,  成濑光荣

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K51/04 ,  A61P5/42 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07B59/00

摘要： 本发明提供下式(1)表示的化合物或其盐、及包含其的药物。式(1)中，X1表示氢原子或卤素原子，X2表示氟原子或腈基，X3表示放射性卤素原子。

公开(公告)号：CN106458995A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201580032760.3

申请日：2015-06-25

申请人： 日本医事物理股份有限公司 ,  国立大学法人京都大学 ,  独立行政法人国立病院机构

发明人： 井泽彰宏 ,  赤间佳 ,  奥村侑纪 ,  福井友理惠 ,  小桥信弥 ,  阿部务 ,  土井祥宽 ,  池永美穗 ,  佐治英郎 ,  木村宽之 ,  成濑光荣

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K51/00 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供下述通式(1)表示的化合物或其盐、及包含其的药物。式(1)中，R1为氢原子或CO2Ra，R2为氢原子、卤素原子或CO2Ra，R3为氢原子或碳原子数1～10的羟基烷基，R4为氢原子、羟基或碳原子数1～10的烷氧基，R5为氢原子可被卤素原子取代的碳原子数1～5的链状烷基、氢原子可被卤素原子取代的碳原子数3～5的环状烷基、碳原子数1～5的羟基烷基、或者邻卤代苄基、对卤代苄基或间卤代苄基，A为CH或氮原子，X1、X3各自独立地为氢原子或卤素原子，X2为氢原子、卤素原子或腈基，X1、X2、X3中的至少1个为卤素原子，Ra各自独立地为碳原子数1～10的烷基。

公开(公告)号：CN103534253B

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201280023320.8

申请日：2012-05-18

申请人： 日本医事物理股份有限公司

发明人： 奥村侑纪 ,  真矢启史 ,  正山祥生 ,  大西崇子

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K51/00

CPC分类号： A61K51/0455 ,  A61K51/0453 ,  C07D471/04 ,  C07F7/2208

摘要： [课题]本发明提供一种作为靶向淀粉状蛋白的图像诊断探针有效的化合物和含有该化合物的阿尔茨海默病诊断剂。[解决手段]本发明提供下述式（1）（式中，R1为放射性卤素取代基，A1和A2各自独立地为CH或N）表示的化合物或其盐和含有下述式所表示的化合物或其盐的阿尔茨海默病诊断剂。该化合物和该阿尔茨海默病诊断剂在给药后转移至脑内，显示出向沉积在脑内的淀粉状蛋白的良好的蓄积性。

公开(公告)号：CN101909659A

公开(公告)日：2010-12-08

申请号：CN200880123446.6

申请日：2008-10-28

申请人： 日本医事物理股份有限公司

发明人： 谷藤树之 ,  中村大作 ,  高崎新也 ,  奥村侑纪

IPC分类号： A61K51/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K51/0455 ,  G01N33/6896 ,  G01N2800/2821

摘要： 本发明提供用于检测沉积在生物组织中的淀粉样蛋白的试剂，所述试剂可以使用具有淀粉样蛋白亲和性且能抑制例如诱变性等毒性的化合物，以高灵敏度在体外和体内检测淀粉样蛋白。所述用于检测沉积在生物组织中的淀粉样蛋白的试剂包括下式(1)表示的化合物或其盐：其中A1、A2、A3和A4独立地表示碳或氮；R1是放射性卤素取代基；R2选自以下的基团：氢，羟基，甲氧基，羧基，氨基，N-甲基氨基，N，N-二甲基氨基和氰基；且m是0-2的整数，条件是，A1、A2、A3和A4中的至少1个表示碳，且R1与A1、A2、A3或A4所表示的碳键合。

公开(公告)号：CN101909658A

公开(公告)日：2010-12-08

申请号：CN200880123407.6

申请日：2008-10-28

申请人： 日本医事物理股份有限公司

发明人： 谷藤树之 ,  中村大作 ,  高崎新也 ,  奥村侑纪

IPC分类号： A61K51/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K51/0455 ,  G01N33/6896 ,  G01N2800/2821

摘要： 本发明提供了可以使用与淀粉样蛋白具有亲和性的化合物在体外和体内以高灵敏度检测淀粉样蛋白的试剂。用于检测生物组织中沉积的淀粉样蛋白的试剂包含下述式(1)所示的化合物或其盐：其中A1、A2、A3和A4独立地表示碳或氮，R1是选自氢、羟基、羧基、硫酸基、氨基、硝基、氰基、非放射性卤素取代基、具有1-4个碳原子的烷基取代基和具有1-4个碳原子的烷氧基取代基的基团，R2是放射性卤素取代基，条件是，A1、A2、A3和A4中的至少1个表示碳，R1与A1、A2、A3或A4所表示的碳键合。

公开(公告)号：CN101903383A

公开(公告)日：2010-12-01

申请号：CN200880121679.2

申请日：2008-10-24

申请人： 日本医事物理股份有限公司

发明人： 谷藤树之 ,  中村大作 ,  高崎新也 ,  奥村侑纪

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K49/00 ,  A61K49/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K51/0455

摘要： 本发明提供一种用作以淀粉样蛋白为靶向的图像诊断探针的化合物，和用于检测沉积在生物组织上的淀粉样蛋白的包含该化合物的试剂。本发明提供如下式(1)所示的化合物以及包含该化合物的试剂：其中R1，R2和R3独立地表示选自氢、羟基、具有1-4个碳原子的烷基取代基、烷基链具有1-4个碳原子的烷氧基取代基和卤素取代基的基团，排除其中取代基R1，R2和R3中的两个或更多个是氢的情况，R4是选自氢、羟基、烷基链具有1-4个碳原子的烷氧基取代基和卤素取代基的基团，m是1-4的整数，条件是，R1，R2，R3和R4中的至少一个表示放射性卤素取代基。